Лекоптин

Лекоптин блокира активност спорих Ца канала.

[1], [2], [3]

Индикације Лекоптина

Користи се у таквим условима:

• екертионал ангина ;
• вазоспастични облик ангине, који има стабилан карактер;
• стабилан облик ангине, који није праћен ангиоспазмом;
• суправентрикуларна тахикардија;
• ВПВ синдром;
• атријална фибрилација;
• синусна тахикардија;
• повишене вредности крвног притиска;
• атријални флатер;
• есенцијална хипертензија повезана са малим кругом протока крви;
• екстрасистола повезана са атријама.

У случају хипертензивне кризе, лек се мора применити у / у методи.

[4],

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце одвија се у облику таблета - 25 таблета унутар ћелијске амбалаже и 2 паковања у кутији (40 мг запремине) или 10 таблета унутар плоче и 5 плоча у паковању (запремина 80 мг).

Фармакодинамика

Активни састојак лека је супстанца верапамил. Лек успорава кретање калцијумових јона у подручју влакана ткива глатких мишића. Активна супстанца је дериват дифенилалкиламина.

Лијек има антиангиналну, антихипертензивну и антиаритмичку активност.

Антиангинални ефекти се развијају са директним ефектима на периферну хемодинамику и миокард. Блокада калцијумских јона који се крећу унутар ћелија доводи до смањења АТП трансформације и слаби контрактилну активност миокарда.

Вазодилаторска, хронотропна и негативна инотропна својства развијају се са смањењем потребе за кисеоником миокарда.

Лекоптин инхибира процесе аутоматизма, продужава рефракторни период синусног чвора, смањује АВ-проводљивост, смањује тонус миокардних мембрана и продужује период дијастолне релаксације леве коморе.

Понекад се лек користи за елиминисање главобоље узроковане васкуларном болешћу.

Блокирање јона калцијума спречава и смањује вазодилатацију.

Лек инхибира метаболичке процесе у којима је укључен хемопротеински П450 ензим.

Што се тиче лекова, толеранција се не испољава, а природа антиангинског ефекта зависи од величине дозног дела.

У случају болусне интравенске ињекције, терапијски ефекат се развија одмах.

Фармакокинетика

Суцтион

Више од 90% медикамента се скоро потпуно апсорбује великом брзином унутар танког црева. Просјечне вриједности биорасположивости код волонтера с једнократном примјеном Лекоптина су 22%, што се може објаснити опсежним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза. Ниво биодоступности се дуплира са поновљеном употребом.

Вредности Цмак верапамила у плазми када се користе таблете са брзим ослобађањем бележе се након 1-2 сата, а норверапамил - након 1 сата. Јело нема ефекта на биорасположивост верапамила.

Процеси дистрибуције.

Верапамил се дистрибуира у различитим ткивима; код волонтера волумен дистрибуције је 1,8-6,8 л / кг. Интраплазматска синтеза лека са протеинима је око 90%.

Процеси размене.

Верапамил подлеже активном метаболизму. Ин витро тестови метаболизма показали су да је супстанца укључена у метаболизам уз помоћ хемопротеина П450 ЦИП3А4, као и ЦИП1А2 са ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ц9 заједно са ЦИП2Ц18.

Откривено је да се увођењем лекова код мушких добровољаца, верапамил хидрохлорид подвргава интензивним интрахепатичним метаболичким процесима са формирањем 12 метаболичких производа, од којих се већина посматра у траговима. Главни метаболички производи су регистровани као различити Н-и О-деалкиловани елементи верапамила. Од ових метаболита, само норверапамил има активност лека (око 20% оригиналног лигамента), који је нађен током тестирања на псима.

Излучивање.

Полуживот је 3-7 сати након узимања. Приближно 50% оброка се излучује кроз бубреге током периода од 24 сата и 70% током периода од 5 дана. Око 16% дозе се излучује фецесом. Приближно 3-4% лекова се излучује кроз бубреге у непромењеном стању.

Опште вредности клиренса верапамила су практично тако високе као код јетрене циркулације и износе око 1 л / сат / кг (гранични опсег: 0,7-1,3 л / сат / кг).

Дозирање и администрација

Лијек се користи 3 пута дневно, у количини од 40-80 мг у случају лијечења ангине или суправентрикуларне тахикардије.

Код повишеног крвног притиска потребно је 2-кратно примање лекова.

За децу се величина дозе израчунава у пропорцији од 10 мг / кг дневно.

Величине порција продужених таблета лека се израчунавају лично, узимајући у обзир све особине тока основне болести, сродних поремећаја и старости пацијента.

У случају продужене терапије, дневно треба узимати највише 0,48 г верапамила. Допуштено је повећати дозирање само у хитним ситуацијама и на кратак временски период.

У случају одржавања, лек се убризгава кроз ИВ капање.

Особе са обољењем јетре у тешком стадијуму морају користити лек у дозама које не прелазе 0,12 г.

[10]

Користите Лекоптина током трудноће

Лекоптин не може да се одреди за труднице или за дојиље.

[5], [6], [7], [8]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• смањен крвни притисак у тешком стању;
• присуство преосетљивости повезане са верапамилом;
• АВ-блокада 2-3 степена.

У таквим ситуацијама потребна је опрезност и претходна медицинска консултација:

• брадикардија;
• аортна стеноза која има озбиљан облик цурења;
• инфаркт миокарда;
• АВ блокада првог степена;
• ХСН;
• смањени крвни притисак;
• болести бубрега;
• затајење јетре;
• старости

[9]

Последице Лекоптина

Међу главним споредним ефектима:

• лезије у НА: озбиљан умор, несвестица, вртоглавица са главобољама, дрхтање у удовима, проблеми са гутањем и депресијом. Поред тога, атаксија, екстрапирамидални симптоми, осећај инхибиције, анксиозност или поспаност, астенија и повећана покретљивост зглобова у ногама и рукама;
• поремећаји функције кардиоваскуларног система: значајно смањење крвног притиска, тахикардија, аритмија са брадикардијом, погоршање протока срчане инсуфицијенције. Повремено долази до колапса, инфаркта миокарда или асистоле. У случају интравенске инфузије, АВ-блокада високог степена може се развити високом брзином;
• поремећаји пробаве: повећани јетрени ензими, повећан апетит, отицање или хиперплазија која погађа десни, као и мучнина и констипација;
• друге: ретко агранулоцитоза, артритис, знакови алергија, привремени губитак вида, периферни едеми, галактореја, тромбоцитопенија, плућни едем и епидермисна хиперемија.

Прекомерна доза

Код тровања развија се шок, АВ-блокада, брадикардија и асистолија, као и значајно снижени нивои крвног притиска.

Жртви треба што је могуће брже обавити испирање желуца и дати ентеросорбенте. Ако се запази поремећај ритма и проводљивости, користе се норепинефрин, калцијум глуконат са атропином, изопреналином и плазмом.

Повећати вредности крвног притиска, користећи α-стимулансе и фенилефрин.

Изопреналин се не треба давати истовремено са норепинефрином.

Хемодијализа нема жељени терапеутски ефекат.

Интеракције са другим лековима

Лијек може повећати индексе крви за празосин и дигоксин, мишићне релаксанте са циклоспорином, а са њом и карбамазепин и теофилин са кинидином и валпроичном киселином (због инхибиције метаболичких процеса, који су активно укључени у хемопротеин П450 ензим).

Ефекат циметидина повећава биорасположивост верапамила за 40-50%, јер слаби интрахепатични метаболизам.

Излагање лековима калцијума значајно слаби терапеутску ефикасност Лекоптина.

Рифампицин са никотином и барбитуратима повећава стопу интрахепатичног метаболизма, што смањује крвне параметре лека, што доводи до слабљења антиангиналних, антиаритмичких и антихипертензивних својстава.

Комбинација са анестезијом инхалационог типа може изазвати АВ-блокаду, ХФ или брадикардију.

Негативни инотропни ефекти су потенцирани када се комбинују са β-блокаторима, због чега се може јавити брадикардија или АВ проводљивост може бити поремећена.

Антихипертензивна активност лека се смањује под утицајем празосина или α-блокатора.

Лек повећава број крвних судова СГ.

Антихипертензивни ефекат је ослабљен у случају примене лекова са симпатомиметицима.

Естрогени доводе до задржавања течности унутар организма, због чега је антихипертензивна активност верапамила ослабљена.

Неуротоксични негативни ефекат се појачава када се користи у комбинацији са средствима за литијум.

Неопходно је променити дозни режим примене мишићних релаксаната, јер се појачава њихова активност лека.

[11], [12], [13]

Услови складиштења

Лекоптин се мора чувати на месту затвореном од продора деце и сунчеве светлости.

Рок трајања

Лекоптин се може користити у периоду од 5 година од времена производње лека.

Апликација за децу

Употреба у педијатрији је дозвољена само ако дете има поремећаје срчаног ритма.

[14]

Аналогс

Аналози лека су лекови Финоптин, Верогалид са Вератхард и Исоптин са Верапамилом.