Мезонек

Мезонек је системски антимикробни лек. Укључено у категорију карбапенема.

Индикације Маузолеј

Користи се за инфективне лезије изазване активношћу једног или више микроба који су осетљиви на лекове:

• лезије које погађају доњи део респираторног тракта (пнеумонија, међу којима је и нозокомијални облик);
• лезије уринарног система;
• инфекција унутар абдоминалног подручја;
• гинеколошки поремећаји, укључујући ендометритис и карличне лезије;
• са некомплицираним оштећењем поткожног слоја и епидермиса (слични поремећаји који се јављају са компликацијама);
• менингитис или септикемија бактеријске природе;
• емпиријске процедуре у случају сумње на инфекцију бактеријске генезе код одрасле особе са фебрилним нападима током неутропеније.

[1], [2], [3],

Образац за издавање

Ослобађање фармацеутског елемента јавља се у лиофилизату за припрему ињекционе течности, 0.5 или 1 г супстанце унутар бочице. У паковању - 1 слична боца.

Фармакодинамика

Меропенем се сматра антибиотиком из подгрупе карбапенема; је отпоран на људски хидропент-1. Уведен парентералном методом. Има бактерицидно дејство, утиче на везивање мембрана бактеријских ћелија.

Супстанца лако пролази кроз мембране бактеријских ћелија, има значајно високу стабилност у односу на већину лактамаза, као и значајан афинитет за протеине који спроводе синтезу пеницилина (елемент ПБСс). Све ово објашњава значајну бактерицидну активност меропенема у односу на прилично широк спектар патогених анаероба са аеробима.

Бактерицидне вредности су обично 1-2 пута већи од бактериостатичког индикатора меропенема (осим за Листерију, моноцитогене, у односу на које се летални ефекат не развија).

При извођењу ин витро тестова, и са њим ин виво, утврђено је да меропенем има пост-антибиотски ефекат.

Антибактеријски терапеутски опсег регистрован ин витро садржи велики број клинички важних грам (-) и грам (+) микроба, а истовремено, патогених анаеробних и аеробних.

Фармакокинетика

Након пола сата интравенске ињекције прве дозе лека здравој особи, забележена је Цмак у плазми, која је била приближно 23 μг / мл (са делом од 0,5 г), као и 49 µг / мл (у дози од 1 г). Али апсолутно одговарајуће фармакокинетичко везивање између вредности АУЦ, Цмак и величине примењеног дела није детектовано. Поред тога, дошло је до смањења нивоа клиренса од ознаке 287 до 205 л / мин, када је доза лекова повећана са 0,25 г на 2 г.

Ињекција болус ињекције са делом од 1 г за 2, 3 и 5 минута здравој особи доводи до Цмак вредности плазме од приближно 110, 91 и 94 мцг / мл.

Интравенска болусна примена прве дозе лека током периода од 5 минута здравој особи доводи до развоја Цмак вредности плазме од приближно 52 μг / мл (доза од 0,5 г), као и 112 µг / мл (доза од 1 г).

Након 6 сати од тренутка примене 0,5 г Мезонека, индикатор меропенема у плазми је смањен на 1 μг / мл или нижи.

Након примене вишеструких доза у 8-часовном интервалу, акумулација меропенема није примећена код људи са здравом бубрежном активношћу.

Код особа са здравом функцијом бубрега, полуживот је приближно 1 сат. Синтеза интласме са протеинима је око 2%.

Приближно 70% дозе се излучује непромењено у урину током 12 сати. Накнадна елиминација супстанце урином је занемарива.

Вредности меропенема унутар урина, које прелазе вредност од 10 μг / мл, одржавају се на овом нивоу у року од 5 сати (ако је уведена доза од 0,5 г). У случају примене 0,5 г лекова са 8-часовним или 1-г терапијама са 6-часовним интервалима, акумулација меропенема у урину и крвној плазми није уочена.

Мезонек је у стању да продре у већину ткива помоћу течности (међу њима, цереброспиналне течности код људи са менингитисом бактеријског порекла), достижући надморске висине изнад оних потребних за сузбијање већине микроба.

Дозирање и администрација

Лијек треба примијенити у облику болус ињекције (ињекција траје најмање 5 минута) или након интравенске ињекције, која траје 15-30 минута.

При вођењу интравенозних болус-типова, препарат се прелиминарно разблажује са специјалном ињекционом течношћу стерилне природе (5 мл на 0,25 г меропенема) како би се добила концентрација супстанце која је 50 мг / мл.

У случају интравенских ињекција, лек се разблажи стерилном течношћу за ињекције или физиолошком течношћу до запремине од 50-200 мл.

Следеће течности за инфузију су погодне за узгој Мезонека:

• 0.9% инфузија НаЦл;
• 5% или 10% глукозне течности;
• 5% глукозне течности заједно са 0.02% натријум бикарбонатом;
• 0.9% НаЦл са 5% течности глукозе;
• 5% флуида глукозе са 0.225% НаЦл;
• 5% глукозне течности заједно са 0,15% инфузијом калијум хлорида;
• 2,5%, као и 10% раствор манитола за интравенску ињекцију.

Лек унутар те течности потпуно се раствара, без формирања талога.

Дозни облици и трајање циклуса третмана за одрасле су одабрани, узимајући у обзир људско стање и врсту озбиљности лезије.

Међу препорученим дневним порцијама лекова:

• праћене компликацијама уринарног система - 0,5 г са 8-часовним интервалом;
• лезије епидермиса са поткожним слојем (са или без компликација) - 0.5 г са 8-часовним интервалом;
• гинеколошке инфекције (међу њима и лезије карличних органа) - 0,5 г супстанце са 8-часовним интервалом;
• лезије доњег дела респираторних канала - 0,5 г са 8-часовним интервалом (код болничке пнеумоније доза је 1 г);
• лезије абдоминалне зоне (са компликацијама) или септикемија - 1 г лека уз очување 8-часовног интервала;
• менингитис - 2 г лека са очувањем 8-часовног интервала.

Особе са затајењем бубрега.

Код особа са КЦ нивоом испод 51 мл / мин, величина порција се смањује на овај начин:

• КЦ, који представља ≥51ст мл по минути - 1 ињекција је 0,5-1 г (потребан је интервал од 8 сати);
• КЦ у опсегу од 26-50 мл по минути - 1 ињекција је 0,5 г (са интервалом од 12 сати);
• КЦ у опсегу од 10-25 мл у 60 секунди - 1 ињекција је једнака 0,25 г (са интервалом од 12 сати);
• КЦ вредност <10 мл за 1 минут; 1 ињекција је 0,25 г (са интервалом од 24 сата).

Мезонек се може излучити током хемодијализе. Ако је потребно, продужена употреба лека треба да буде 1-струки део (одабран, узимајући у обзир интензитет и облик развијене лезије) да се примени након завршетка хемодијализне сесије - да се обнови терапеутски ефикасан ниво лека.

Искуство са употребом лекова код особа које су примале перитонеалну дијализу, није било.

Употреба код старијих особа.

Старије особе са проблемима у бубрежној активности или КЦ бројевима изнад 51 мл / мин морају прилагодити дозу лијека.

Начин употребе и дозирање код деце.

Деца до 12 година старости морају убризгати 10-20 мг / кг фармацеутског елемента са 8-часовним дужинама (с обзиром на комплексност лезије и стање детета, а са њом и осетљивост на патогене микробе).

Препоручена дневна доза лека:

• лезије уринарног система, које се јављају са компликацијама - 10 мг / кг са временским периодом од 8 сати;
• лезије поткожног ткива и епидермиса (без компликација) или доњег дела респираторног система (пнеумонија) - компонента 10-20 мг / кг са дужином од 8 сати;
• инфекције интра-абдоминалне зоне (са компликацијама) - 20 мг / кг лека са интервалима који трају 8 сати;
• менингитис - 40 мг / кг лека (интервали су 8 сати).

Деца са тежином већом од 50 кг морају прописати дозу за одрасле.

[5]

Користите Маузолеј током трудноће

Нема информација о сигурности увођења Мезонекса током трудноће Тестови на животињама су показали да се не развијају штетни ефекти на фетус. Лијек се прописује трудницама, све док су користи од њега вјероватније од ризика негативних посљедица за фетус. Користите лекове само под сталним медицинским надзором.

Унутар млека код животиња постоје само изузетно ниске стопе лекова. Додељивање женама које доје дозвољено је само у случајевима када су користи од његове употребе веће од ризика за новорођенче. Препоручује се одбијање дојења током терапије.

Контраиндикације

Контраиндикована примена код особа са интолеранцијом на β-лактамске антибиотике.

Последице Маузолеј

Међу споредним ефектима:

• локалне манифестације након ин / в ињекције: тхробопхлебитис, упала или бол;
• лезије епидермиса: свраб, осип или уртикарија;
• поремећаји који утичу на гастроинтестинални тракт: мучнина, хепатитис, абдоминални бол, дијареја и повраћање;
• поремећаји крвног система: излечива тромбоцитемија, а поред тога, неутропенија или тромбоцитемија са еозинофилијом. Поједини пацијенти могу развити директан или индиректан позитиван одговор Цоомбс теста. Постоје извештаји о делимичном смањењу формирања тромбопластина;
• проблеми са активностима јетре: лечење повећања серумских вредности билирубина, алкалне фосфатазе, трансаминаза, као и млечне дехидрогеназе;
• лезије које погађају кардиоваскуларни систем: брадикардија, ХФ, инфаркт миокарда, тахикардија или плућна емболија;
• поремећаји централног нервног система: парестезије, конвулзије, уз јаке главобоље, депресију и осећај узбуђења;
• оштећење бубрега: хематурија или дисурија;
• Остале манифестације: дрозд или орална кандидијаза.

[4]

Прекомерна доза

Мезонек тровање се често јавља код особа са проблемима везаним за бубрежну функцију. Међу манифестацијама - диспнеја, атаксија и конвулзије.

У случају предозирања подузимају се симптоматске мјере. Код особа оштећене бубрежне активности, хемодијализа може излучити меропенем са својим метаболичким елементима.

Интеракције са другим лековима

Потребно је веома пажљиво давати лек у комбинацији са лековима који имају потенцијалну нефротоксичност.

Пробенецид делује као конкурент меропенему у односу на тубуларну екскрецију, услед чега појачава излучивање кроз бубреге, истовремено продужавајући полуживот супстанце и повећавајући његово повећање плазме. Пошто су интензитет и трајање дејства лека које врши Мезонек, дозирано без употребе пробенецида, слични, ове лековите супстанце не би требало комбиновати.

Лек смањује серумске маркере валпроичне киселине.

Лијек се смије мијешати с отопинама које садрже друге љековите твари.

[6], [7]

Услови складиштења

Мезонек у облику сувог лиофилизата мора се чувати на месту које је потпуно затворено за малу децу. Ознаке температуре нису веће од 25 ° Ц.

Рок трајања

Мезонек се може примењивати у периоду од 24 месеца од времена производње терапеутског средства.

Апликација за децу

Не додељујте дојенчади до 3 месеца старости.

Аналогс

Аналози лека су супстанце Демопенем, Меронем, Ромаин са Еуропеном, Мероцеф са Инванз и Меропенем са Инемплус. Поред тога, Синерпен, Ластин, Меромак са Мепенамом, Преп, са Меробоцидом, Тиеном и Меромеком са Ронемом и Мероспином.