Ондем

Ондхам је супстанца која спречава развој мучнине уз повраћање; лек је антагонист који делује против 5ХТ3-терминација серотонина.

Лекови који се користе у радиотерапији или цитостатичком третману могу повећати серотонин у танком цреву, што узрокује развој рефлекса повраћања - активира крај 5-ХТ3 серотонина, а узбуђење се развија у аферентним рецепторима вагусног нерва. У исто време, ослобађање серотонина врши се у постретире подручју, које, кроз централни систем, покреће развој гаг рефлекса.

Лек блокира активност окидачких механизама одговорних за појаву рефлекса гаг.

[1]

Индикације Ондема

Користи се у случају мучнине заједно са повраћањем, које је проузроковано зрачењем или цитотоксичном хемотерапијом.

Именован за спречавање развоја и одлагања постојећег повраћања са мучнином након завршетка хируршких захвата.

[2]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце остварује се у ињекционој течности - у ампулама запремине 2 или 4 мл; паковање садржи 5 таквих ампула.

[3], [4]

Фармакодинамика

Ондансетрон је високо селективни антагонист серотонинских 5ХТ3 завршетака са снажним терапеутским ефектом.

Лек елиминише или спречава повраћање са мучнином, која се развија као резултат радијационе терапије или цитотоксичних хемотерапијских процедура, и поред мучнине са повраћањем повезаном са хируршким операцијама.

Принцип утицаја ондансетрона још није у потпуности дефинисан. Постоји претпоставка да лек блокира појаву рефлекса гаг, пружајући антагонистички ефекат на завршетке 5ХТ3, који се налазе у подручју неурона ЦНС и ПНС.

Ондем смањује психомоторну активност пацијента, а нема седативни ефекат.

Фармакокинетика

Након примене лека, вредности Цмак плазме су забележене после периода од 10 минута. Волумен дистрибуције је 140 л. Већина коришћених делова је укључена у интрахепатски метаболизам. У непромењеном стању, до 5% лека се излучује урином. Полуживот је око 3 сата (за старије особе - 5 сати).

Везивање протеина интласме је 70-76%.

Код особа са умереном тежином бубрежног оштећења (вредности ЦЦ су 15–60 мл / мин), укупни клиренс и дистрибуција лека се смањује, што доводи до клинички незнатног продужења полуживота супстанце.

Код особа са недостатком јетре хроничне природе (у тешком стадијуму, индикатори) укупног клиренса ондансетрона значајно опадају, истовремено са продужењем полуживота (до 15-32 сата).

[5], [6],

Дозирање и администрација

Повраћање уз мучнину, развијање зрачењем или хемотерапијом.

Еметогени потенцијал лечења рака варира у зависности од величине дозе, као и комбинације режима радиотерапије са хемотерапијом. Избор шаржног режима одређен је тежином еметогеног ефекта.

Одрасли.

Еметогена хемотерапија и радиотерапија.

За интрамускуларне и интравенске ињекције, давање 8 мг супстанце је потребно путем ињекције, при малој брзини (најмање пола минута), непосредно пре почетка третмана.

Да би се спречила појава продуженог или одложеног повраћања (појављује се након првих 24 сата), неопходно је лек узети орално.

Високо хемотерапијски поступци хемотерапије (на пример, високи део циплатина).

Лек се користи у облику појединачне дозе од 8 мг (в / м или в / в), која се убризгава пре почетка хемотерапије. Дозиције изнад 8 мг (до 16 мг) се дозвољавају да се примене искључиво путем ив инфузије (употребом 0.9% НаЦл или другог погодног растварача - 50-100 мл супстанце). Трајање инфузије је најмање 15 минута. У једном тренутку не можете користити више од 16 мг лека.

У случају високо хемотерапеутског третмана, доза од 8 мг (или нижа) није потребна за растварање - она се примењује путем ИВ или ИМ ињекције на малој брзини (најмање 0,5 минута) непосредно пре почетка процедуре. Даље, лек се користи 2 пута дневно - у / ин или ин / м ињекцији 8 мг лека после 2 и 4 сата; или се може користити континуална инфузија (током 24 сата) од 1. Мг / сат супстанце.

Повећање ефикасности лека током хемотерапије са високом хемиотерапијом може се постићи уз помоћ 1-струке допунске примене 20 мг дексаметазона пре почетка процедуре.

Користи се за добну подгрупу од 0,5-17 година.

У педијатрији, Ондем се ординира инфузијом, претходно раствореном у 0,9% НаЦл или другом погодном растварачу. Ова процедура траје најмање 15 минута. Део лека се израчунава на основу површине тела или тежине детета.

Избор порција, узимајући у обзир површину пацијента.

Увод се врши непосредно пре почетка терапије - доза 1-струког убризгавања је 5 мг / м ²; док је у / у порцији максимално 8 мг. После 12 сати почиње орална примена лека, који може трајати још 5 дана.

Избор порција на основу тежине.

Једна ињекција лека је 0.15 мг / кг; А / в део може бити максимално 8 мг супстанце. Током првог дана, дозвољено је извести још 2 интравенска лека са паузом од 4 сата. Након 12 сати долази до преласка на орално давање лека - његово трајање може бити још 5 дана.

Старији људи.

Особе старије од 65 година морају да растворе све дозе за интравенску инфузију, а затим да дају ињекције током периода од 15 минута; у случају потребе за поновном употребом, интервал између ињекција треба да буде најмање 4 сата.

Особама у доби од 65-74 године прописана је почетна доза лијека, која је 8 или 16 мг; потребно је ући кроз инфузију (15 минута). Можете наставити терапију дозом од 8 мг, која се даје 2 пута дневно. Ова инфузија траје 15 минута, а интервал између третмана је најмање 4 сата.

Људи старији од 75 година прво се дају интравенски са максимумом од 8 мг лека (минимална 15-минутна инфузија). Касније, исти 8 мг лека се дају 2 пута дневно (15-минутна инфузија са минималним интервалима од 4 сата).

Особе са оштећеном функцијом јетре.

Код особа са сличним поремећајима, који имају умерену или тешку природу, долази до значајног смањења клиренса и повећава се термин полуживот серума. Такви пацијенти се могу примењивати дневно са максимално 8 мг Ондема.

Постоперативно повраћање са мучнином.

Одрасли.

Да би се спречила појава постоперативних поремећаја (повраћање са мучнином), 4 мг лека треба убризгати интрамускуларно или интравенском ињекцијом (ниском брзином) током процеса ињекције анестезије.

Када је већ присутна мучнина, користи се иста доза као и повраћање, које се користи полако интравенозно или интрамускуларно.

У дјечијој доби (од 1. Мјесеца, па све до 17. Годишњице).

Да би се спречило или елиминисало постоперативно повраћање са мучнином код детета које се оперише под општом анестезијом, користи се 0,1 мг / кг лека (максимум 4 мг супстанце) спорим убризгавањем (најмање пола минута) пре анестезије, током ове ињекције, и и после ње или после операције.

[9]

Користите Ондема током трудноће

Нема информација о томе да ли је безбедно користити лек током трудноће. Експерименти са учешћем животиња показали су да Ондам није имао негативан утицај на ембрионални и фетални развој, као и на ток трудноће, пери- и постнатални период. Међутим, због непостојања потврде ових података о особи, није потребно прописати лијекове за труднице.

Такође, експериментални тестови су показали да ондансетрон пролази унутар мајчиног млека код животиња. Према томе, када је потреба за употребом лека неопходна за напуштање дојења.

Контраиндикације

Контраиндикована у комбинацији са апоморфином хидрохлоридом - због ризика од јаког смањења вредности крвног притиска и губитка свести у случају њихове комбинације.

Такође није прописана особама са јаком осетљивошћу повезаном са елементима лека.

[7], [8]

Последице Ондема

Главни бочни знаци су:

• поремећаји имуног система: симптоми тренутне нетолеранције (понекад могу бити тешки, чак и достизање анафилаксије);
• Поремећаји НА: конвулзије, главобоље и поремећаји кретања (међу њима екстрапирамидалне манифестације - дистонски симптоми, окуларна криза и дискинезија које не доводе до упорних клиничких компликација), а осим вртоглавице - углавном при високим стопама примене лека;
• проблеми са визуелном функцијом: краткотрајно оштећење вида (непрозирност ока), као и привремено слепило (углавном након ИВ ињекције). Сљепоћа често нестаје након 20 минута;
• срчани поремећаји: аритмије, брадикардија и истовремено бол у грудној кости (праћен СТ депресијом или не) и продужење КТ интервала (то укључује и дрхтање или вентрикуларну фибрилацију);
• васкуларни поремећаји: нижи крвни притисак и вруће трепће, или осјећај топлине;
• проблеми који погађају органе грудне кости и респираторног тракта: штуцање;
• лезије дигестивног система: констипација;
• знаци хепатобилијарног система: нису праћени симптомима повећане вредности активности јетре. Углавном се примећује код људи који користе хемотерапијска средства која садрже цисплатин;
• лезије поткожног ткива и епидерма: токсични осип (нпр. ПЕТ);
• системски поремећаји: локалне манифестације у подручју ињекције.

Током посматрања након регистрације, забележена су следећа кршења:

• ЦВС лезије: нелагодност и бол у грудној кости, палпитације, екстрасистола, несвестица, тахикардија (то укључује и суправентрикуларне и вентрикуларне типове), промене у ЕКГ очитавању и атријалну фибрилацију;
• знакови нетолеранције: анафилаксија и анафилактички симптоми, осип, бронхијални спазам, уртикарија, ангиоедем и свраб;
• Поремећаји функције Народне скупштине: кореја, парестезија, пецкање, диплопија и миоклонус, а поред тога, поремећај хода, лингвална протрузија и немир;
• системске манифестације и локални знаци: бол, црвенило и осећај печења у подручју ињекције, као и повећање температуре;
• други: развој хипокалемије.

Прекомерна доза

Ондансетрон, у зависности од величине дела повећава вредности КТ-интервала. Када је тровање дрогом неопходно пратити ЕКГ.

Симптоми предозирања укључују тешку опстипацију, оштећење вида, смањење вриједности БП и вазовагалне знакове с привременом АВ-блокадом 2. Ступња. Све ове манифестације су потпуно и независно нестале.

Лијек нема антидот, дакле, за вријеме интоксикације, подузимају се симптоматске и потпорне мјере.

Ипецац није могуће користити за елиминацију тровања ондансетроном, јер се његов ефекат неће развити због антиеметичког ефекта Ондема.

[10], [11], [12]

Интеракције са другим лековима

Ондансетрон не успорава или убрзава метаболичке процесе других лекова у комбинацији са њим. Испитивање је показало да лек не реагује са фуросемидом, лигнокаином, темазепамом, алкохолним пићима, а поред тога са морфијумом, тиопенталом, алфентанилом, пропофолом и трамадолом.

Лек је укључен у размену, заједно са различитим хепатичним хемопротеинима П450 ензима, као и ЦИП3А4 заједно са ЦИП2Д6, као и ЦИП1А2. Различити размјенски ензими дозвољавају, при стандардним параметрима, да компензирају успоравање или слабљење активности било ког од њих (могуће са генетичким недостатком ЦИП2Д6 елемента) утицајем других ензима, због чега се не развија ефекат на клиренс система (или ће бити незнатан).

Пажљиво, Ондам треба комбиновати са лековима, продужавајући КТ интервал или доводећи до нарушавања равнотеже соли.

Употреба лека у комбинацији са апоморфином хидрохлоридом је забрањена, јер може довести до снажног смањења вредности крвног притиска и губитка свести.

Код људи који користе потенцијалне супстанце индуктора компоненте ЦИП3А4 (на пример, карбамазепин са фенитоином, као и рифампицин), ниво клиренса лека се повећава, а његове вредности крви опадају.

Развој серотонинске интоксикације (са променама менталног статуса, неуромускуларних поремећаја и аутономне лабилности) развија се у случају комбиноване примене лека заједно са другим серотонергичким лековима - на пример, ССРИ, као и СПРИ.

Информације добијене током неких клиничких испитивања показале су да ондансетрон може ослабити аналгетски ефекат трамадола.

Увођење лека заједно са супстанцама које продужавају вредности КТ-интервала, доводи до додатног пролонгирања.

Комбинована употреба Ондем и кардиотоксичних лекова (на пример, антрациклини) повећава вероватноћу развоја аритмија.

Услови складиштења

Ондем се може чувати на мјесту које је затворено за дјецу. Температурни индикатори - не виши од 25 ° Ц.

[13], [14], [15]

Рок трајања

Ондам је дозвољено да се користи 36 месеци од тренутка продаје терапеутске супстанце.

[16], [17], [18], [19]

Апликација за децу

За хемотерапију су прописана деца старија од шест месеци, као и за превенцију и елиминацију постоперативног повраћања са мучнином - старијом од 1 месеца.

[20]

Аналогс

Аналози лека су лекови Зондан, Еметрон и Ондансетрон са Осетроном.

[21], [22]