Финоптин

Финоптин помаже у блокирању активности Ца канала. Његов активни састојак је верапамил, који блокира струју калцијумових јона који продиру кроз зидове кардиомиоцита, као и ћелије унутар глатких васкуларних мишића.

Увођење верапамила смањује потребу да срчани мишић прима кисеоник, има директан утицај на метаболичке процесе унутар ћелија миокарда, а истовремено слаби накнадно оптерећење.

[1], [2], [3]

Индикације Финоптина

Користи се за лечење коронарне артеријске болести, а поред ових типова ангине пекторис:

• нестабилна форма ангине пекторис - прогресивна или мировна фаза;
• анксина напрезања (стабилна);
• ангина васоспастицног типа (то укључује спонтану ангину);
• ангина, која се развија након срчаног удара (без симптома ХФ), што захтијева увођење супстанци које блокирају β-адренергичке рецепторе.

Може се прописати и за различите облике аритмија (на пример, атријална фибрилација, праћена убрзањем АВ провођења (осим ВПВ синдрома)) или суправентрикуларном тахикардијом пароксизмалне природе.

Користите Финоптин и смањите повишени крвни притисак.

[4], [5]

Образац за издавање

Ослобађање лекова се спроводи у облику таблета - 30 или 100 комада унутар боце; Кутија садржи 1 такву боцу.

[6]

Фармакодинамика

Верапамил потенцира доток крви у регион миокарда (директно утиче на глатке мишиће крвних судова, смањује њихов тонус и елиминише спазам који погађа коронарне крвне судове), и поред пост-стенотичких зона.

Хипотензивни ефекат лека развија се са слабљењем системске резистенције периферних крвних судова; међутим, број откуцаја срца се не повећава.

Лек има интензиван антиаритмички ефекат (иу случају суправентрикуларних аритмија). Верапамил инхибира кретање импулса унутар АВ чвора, као и, узимајући у обзир тип аритмије, помаже у поновном успостављању синусног ритма и стабилизацији броја вентрикуларних контракција.

Верапамил нема готово никаквог ефекта на нормалан крвни притисак и број откуцаја срца (ако је пулс нормалан, онда се број откуцаја срца може мало промијенити).

Фармакокинетика

Када се узима орално, око 90% лека се апсорбује унутар танког црева. Ниво биорасположивости је 22% (због изражених метаболичких процеса током првог интрахепатичног пролаза). У случају поновљене употребе, индикатор биодоступности се скоро удвостручи.

Цмак вредности серума верапамила бележе се након 1-2 сата након узимања. Термин полуживот је 3-7 сати. Приближно 90% конзумираног дела се синтетише са протеином сирутке.

Метаболизам верапамила се остварује унутар јетре уз формирање низа деривата; међутим, само норверапамил има медицински ефекат.

Излучивање верапамила са његовим дериватима одвија се преко бубрега. Количина излучене непромењене супстанце је максимално 3-4%. Приближно 16% дозе се излучује кроз црево.

У периоду од 24 сата, око 50% примењеног лека се излучује; око 5% се приказује за 5 дана.

Код особа са отказивањем јетре, продужава се полу-живот активне супстанце лека.

[7], [8], [9]

Дозирање и администрација

Неопходно је користити лек унутра, испирати таблету обичном водом. Немојте пити сок од грејпфрута. Препоручује се узимање верапамила са храном или одмах након завршетка оброка. Не користите лек у хоризонталном положају.

Особе које су имале инфаркт миокарда могу узимати лекове најмање 7 дана након завршетка акутне фазе.

За људе који су користили верапамил дужи временски период, потребно је извршити постепено укидање лека.

Величине порција верапамила се бирају лично, узимајући у обзир постојећу клиничку ситуацију, личне карактеристике пацијента и додатни третман.

Величина дозе лека за одраслу особу.

У случајевима аритмија и исхемијске болести срца, особе са тежином већом од 50 кг често се дају 0.12-0.48 г верапамила дневно. Дневни део се дели на 3-4 коришћења у редовним временским интервалима. На почетку третмана треба применити минималну дозу, а повећање порција треба да се врши под медицинским надзором. Током дана можете применити максимално 0,48 г лека.

Особе са тежином мањом од 50 кг у случају повећања индикатора крвног притиска се углавном користе на 0,12-0,36 г лека дневно. Наведени део је подељен на 3 употребе. Терапија почиње малим дозама; повећање је дозвољено само уз добру подношљивост лекова и недовољну контролу нивоа крвног притиска.

Режими дозирања у педијатрији.

Могуће је прописати лекове деци само за поремећаје ритма срца, за друга кршења је боље не користити га.

За старост од 4-6 година, користите 0,08-0,12 г верапамила дневно (доза је подељена на 2-3 употребе). Деца из старијег предшколског третмана се спроводе само под надзором лекара.

Старост 6-14 година - у случају било које врсте аритмије дневно, треба применити 0,08-0,36 г лека. Подела дозе је 2-4 употреба. У почетку се користе минимални порцији, а промена у дозирању је дозвољена само уз мали интензитет ефеката лекова и добру толеранцију.

Код особа старијих од 14 година са тежином од преко 50 кг, Финотипин се користи у порцијама које се прописују одраслим особама.

Друге категорије пацијената.

Старије особе треба да почну са минималним дозама лекова (пацијенти у овој групи могу имати повећану осетљивост на лек). Промена дозе се врши само под пажљивим надзором лекара и уз праћење крвног притиска и ЕКГ вредности.

Особе са проблемима у хепатобилијарној структури треба да промене дозу лека, узимајући у обзир интензитет дисфункције јетре (код таквих пацијената метаболички процеси верапамила успоравају и индекс плазме непромењене компоненте се повећава). Величина иницијалног дијела дана - максимално 0,08 г. Промјена дозе треба направити врло пажљиво.

[12], [13]

Користите Финоптина током трудноће

Забрањено је именовати Финоптин на 1. И 2. Тромјесечју. У трећем триместру се користи само уз строге индикације и под строгим медицинским надзором. Елемент активног лека може превазићи БББ.

Верапамил се може излучити у малим количинама са мајчиним млеком. Са ограниченим клиничким тестовима, нису забележени штетни ефекти на новорођенчад, али с обзиром на мали број тестова, препоручује се да се престане са дојењем током трајања терапије када се користе лекови.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна инсуфицијенција функције леве коморе (индикатор притиска са нападом плућне артерије -> 20 мм Хг или фракција избацивања леве коморе <20-30%);
• интензивно смањење вредности крвног притиска (ниво систолног притиска <90 ммХг) или присуство кардиогеног шока;
• блокада степена 2–3 (нема функционалног пејсмејкера);
• ССС (у одсуству функционалног пејсмејкера код пацијента);
• атријална фибрилација, праћена поремећајем проводних процеса (нпр. ВПВ синдром или ЛГЛ синдром);
• озбиљна нетолеранција на верапамил хидрохлорид;
• широко распрострањена вентрикуларна тахикардија;
• увођење у комбинацији са β-адренергичким блокаторима за интравенску ињекцију;
• инфаркт миокарда у активној фази;
• СА блокада;
• брадикардија (са вредностима откуцаја срца <50 откуцаја у минути);
• ЦХ у некомпензованом облику.

Последице Финоптина

Нежељена дејства повезана са лечењем испитивана су током пост-маркетиншких и клиничких испитивања. Међу пронађеним кршењима:

• поремећаји у раду кардиоваскуларног система: АВ блок (степен 1–3), блокада синусног чвора, откуцај срца, синусна брадикардија, повишена срчана фреквенција, периферна натеченост, смањење крвног притиска и плима. Постоје информације о појави ХФ и потенцирању интензитета манифестација већ постојеће ХФ;
• проблеми са функцијом гастроинтестиналног тракта: опструкција цријева, мучнина, бол и нелагодност у епигастричној и абдоминалној зони, поремећаји столице, хиперплазија гингиве и повраћање;
• лезије повезане са централним нервним системом: главобоље, повећани умор, екстрапирамидални знаци, вртоглавица, тремор и парестезије;
• поремећаји чула: звоњење уха;
• симптоми повезани са репродуктивном функцијом: галактореја, гинекомастија или еректилна дисфункција;
• лезије мускулоскелетне структуре: мијалгија или артралгија, као и миастенија;
• очитања лабораторијских тестова: хиперпролактинемија и повишене вредности интрахепатичних ензима;
• манифестације алергије: уртикарија, еритема полиформа, ССД, алопеција, макулопапуларни осип, ангиоедем, пурпура, еритромелалгија и епидермални свраб.

У пост-маркетиншким испитивањима, појединачно је забележен развој тетрапарезе повезане са комбинованом употребом Финоптина са колхицином. Овакав ефекат може бити изазван колхицином који пролази кроз БББ због супресије активности П-гп и ЦИП3 А4 под утицајем верапамила.

[10], [11]

Прекомерна доза

Тровање Верапамилом може довести до значајног смањења крвног притиска, поремећаја бубрега, проблема са ритмом откуцаја срца, као и поремећаја ЕБВ и пХ.

Имајући у виду величину дела Финотипина и старост пацијента, могу се приметити такве манифестације: смањење крвног притиска и аритмије (такође ритмови који имају гранични карактер, са АВ дисоцијацијом, а поред тога и значајна АВ блокада), достижући шок са каснијим застојом срца и смрћу. Уз то, могу постојати метаболичка ацидоза, хипоксија, хипергликемија или хипокалемија, конвулзије и проблеми са способностима филтрације бубрега. Тешка интоксикација изазива вртоглавицу и губитак свести, достижући кому, и поред овог кардиогеног шока, праћеног плућним едемом.

Предозирање треба лијечити у болници. Одмах након уношења великог дела лека, врши се испирање желуца и употреба сорбената да би се смањила апсорпција верапамила.

Терапија укључује елиминацију знакова тровања и одржавање стабилне активности кардиоваскуларног система и респираторног система.

У случају тешког тровања, врше се реанимационе радње, укључујући вештачко дисање, дефибрилацију, стимулацију срца и индиректну масажу срчаног подручја.

Извођење хемодијализе у случају интоксикације верапамилом неће имати ефекта. То може помоћи у поступку плазмаферезе и хемофилтрације.

Верапамил има антидот - Ца елемент. У случају предозирања, он се користи у / у увођењу 10% Ца глуконата (10-20 мл). Ако је потребно, интравенска ињекција се може поновити (додатна интравенска процедура се такође може обавити путем ИВ капања - део од приближно 5 ммол на сат).

У случају АВ блока, користе се синусна брадикардија или срчани застој, изопреналин, атропин и орципреналин или се врши срчана стимулација.

Смањење крвног притиска (повезано са појачаном вазодилатацијом и развојем кардиогеног шока) захтева употребу допамина (по оброку не више од 25 µг / кг у минути), норепинефрина или добутамина (по оброку максимално 15 µг / кг у минути).

Појачана вазодилатација (ране фазе) захтева интравенску ињекцију Рингеровог раствора или физиолошке течности.

Вредности Ца у плазми треба да се прате (са отровањем верапамила, оптимална вредност је унутар или мало изнад горње норме).

[14]

Интеракције са другим лековима

Употреба заједно са антиаритмијским лековима и β-блокаторима проузрокује међусобно појачавање кардиоваскуларне активности и повећање вероватноће АВ блокаде, аритмија, ХФ и ниже вредности крвног притиска. Потребно је пажљиво комбинирати ове лијекове и промијенити дозу према потреби.

Увођењем верапамила са кинидином смањује се клиренс потоњег. Комбинована употреба ових лекова може довести до смањења крвног притиска и плућног едема (углавном код особа са хипертрофичним обликом кардиомиопатије, које је опструктивно).

Финоптин доводи до смањења клиренса флеккинидина за 10%, али то нема значајан клинички ефекат.

Код људи са ангином, лек повећава Цмак и АУЦ вредности метопролола (за 41% и 32,5%, респективно), и пропранолол (за 94% и 65%, респективно).

Употреба у комбинацији са диуретиком, вазодилататорима и антихипертензивним лековима изазива повећање антихипертензивне активности.

Верапамил повећава Цмак Празозина за 40%, а поред АУЦ и Цмак Теразосина (за 24% и 25%). Истовремена примена ових лекова повећава антихипертензивни ефекат.

Антиретровирусне супстанце, у комбинацији са леком, повећавају брзину верапамила у серуму. Неопходно је врло пажљиво користити такве комбинације, прилагођавајући дозу Финоптина.

Лек повећава ниво АУЦ карбамазепина и истовремено повећава његов неуротоксични ефекат, повећавајући вероватноћу развоја диплопије, вртоглавице, главобоља и атаксије.

Комбинација са литијумом доводи до потенцирања њених неуротоксичних својстава.

Рифампицин смањује Цмак серумске вредности верапамила и истовремено слаби његову антихипертензивну активност.

Кларитромицин са еритромицином, као и телитромицин, повећавају показатеље лека унутар серума.

Лек повећава изложеност колхицину.

Супстанце које блокирају неуромускуларне импулсе су у стању да повећају терапеутску активност верапамила.

Увођење сулфинпиразона узрокује слабљење антихипертензивних ефеката лека.

Комбиновање лекова са аспирином повећава вероватноћу крварења.

ЛС повећава вредности етанола у плазми.

Лек повећава статине (међу њима, симвастатин са ловастатином и аторвастатином) унутар серума, што може захтијевати промјену у њиховим дијеловима. У исто време, комбинација ових лекова повећава ниво АУЦ верапамила (када се примењује са аторвастатином - за 42,8%, а такође и 2,6 пута у случају комбинације са симвастатином). Метаболизам Верапамила се не мења када се користи са флувастатином, ловастатином, правастатином и росувастатином.

Лек повећава вредност дигитоксина дигоксином, а поред тога и појединачне хипогликемијске супстанце (глибуриде), имипрамин са мидазоламом, теофилином и буспироном са алимприптаном у крвном серуму.

Комбинација са циметидином доводи до повећања нивоа АУЦ лекова.

Увођење лека заједно са доксорубицином доводи до повећања његових серумских вредности код особа са малим ћелијским плућним карциномом. Код особа са узнапредовалим новотворинама нема значајних промена у фармакокинетици доксорубицина када се примењује са Финоптином.

Лек повећава за 45% интрацелуларне индикаторе Цмак и ниво АУЦ циклоспорина.

Увођење истодобно са такролимусом или сиролимусом може повећати њихове интраплазматске вредности.

Када узимате лекове са соком грејпа, индикатори верапамила у серуму се повећавају.

Супстанце хиперикума смањују вредност лека у серуму.

[15], [16], [17]

Услови складиштења

Финоптин треба држати у затвореном простору за малу дјецу на стандардним ознакама температуре.

Рок трајања

Финоптин се може користити 5 година од дана продаје лека.

Аналогс

Аналози лекова су Енап, Вазар, Кетансерин, Липрил са Капилар, Сумпор и Анаприлин, а поред тога Атацанд и Тивортин са Хепар Цомпоситум, Лодоз, Апровел и јонским са Глиокал Цомпоситум. Поред тога, списак цордипин, Адалат, Бидоп са Амлотоп, Теветен и Амприлан.

[18], [19], [20]