Firma

Фирмагон је супстанца из категорије хормонских антагониста и лек који се користи у онкологији.

Када се користи лек у складу са свим упутствима, долази до брзог смањења лутеотропина и фолитропина, што као резултат смањује ниво тестостерона. Вредности интраплазме дихидротестостерона се такође смањују.

Овај лек показује ефикасност у сузбијању ослобађања тестостерона испод индикатора медицинске кастрације (0,5 мг / мл), као и одржавања ових вредности. Стандардна месечна порција (примењена 1-пута) узрокује континуирану супресију секреције тестостерона током најмање 12 месеци код 97% третираних мушкараца.

Индикације Фирмагона

Користи се код мушкараца у случају хормонски зависног карцинома простате, који је широко распрострањен.

Образац за издавање

Ослобађање лека се спроводи у облику лиофилизата за ињекције, унутар бочица капацитета 0,08 или 0,12 г. Поред тога, у кутији се налази шприц пуњен растварачем (течност за ињекцију) запремине 3 или 4,2 мл, игле, адаптери за бочице и клипњаче.

Фармакодинамика

Карцином који утиче на простату је осетљив на андрогене, тако да реагује на терапију која елиминише извор ових хормона.

Лијек дјелује као селективни антагонист гонадорелина. Он се реверзибилно и компетитивно синтетише са завршетцима гонадорелина хипофизе, брзо смањујући запремину ослобођених лутеотрофина, гонадропина и фолитропина, што индукује тестостеронску секрецију тестиса.

Блокатори гонадорелина се разликују од својих антагониста по томе што не доводе до развоја ослобађања лутеотропина са накнадним ослобађањем хормона тестостерона и стимулацијом повећања неоплазме. Све то потенцијално може довести до погоршања знакова болести након почетка третмана.

[1], [2], [3], [4]

Фармакокинетика

Суцтион

Када је с / ц ињекција 0,24 г дегареликса са индикаторима од 40 мг / мл код пацијената са карциномом простате, АУЦ ниво од 0-28 дана је једнак 635 (у опсегу 602-668) нг / мл; Цмак вриједности су једнаке 66 (у распону од 61 до 71) нг / мл и забиљежене су након 40 минута (унутар 37-42 сата). Просечни индекси су 11-12 нг / мл са увођењем првог дела, као и 11-16 нг / мл када се користе дозе одржавања (80 мг) са вредностима од 20 мг / мл.

Ниво Ц мак дегареликса у плазми се смањује у 2 фазе са просечним трајањем полуживота од приближно 29 дана у делу одржавања. Дугорочни полуживот у с / ц ињекцијама је повезан са екстремно ниском стопом ослобађања дегареликса из депоа, који се формирају у подручјима ињекција.

Фармакокинетика лека одређена је његовом концентрацијом у ињекционој течности. Будући да се вриједности биорасположивости и Смак смањују с повећањем концентрације, забрањено је користити било коју другу, не прописану концентрацију лијека.

Процеси дистрибуције

Ниво дистрибуције код старијих волонтера је био око 1 ст / кг. Синтеза протеина интласме је приближно 90%.

Процеси размене.

Дегареликс је предмет стандардне деградације пептида током његовог проласка кроз хепатобилијарни систем; главни део супстанце се излучује заједно са фецесом у облику пептидних фрагмената.

Када се с / ц ињекције са лековитом активношћу метаболичких елемената унутар крвне плазме не поштују. Ин витро тестирање је показало да дегареликс не делује као супстрат за структуру хемопротеина ЦИП450 код људи.

Излучивање.

Код мушкараца који немају проблема са радом бубрега, око 20-30% дегареликса се излучује кроз овај систем (прва интравенска ињекција). Претпоставља се да се преосталих 70-80% излучује хепатобилијарним системом.

Ниво клиренса лека након примене појединачне дозе (0.864-49.4 мг / кг) раствора код старијих пацијената је 35-50 мл / сат / кг.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Дозирање и администрација

Лек почиње да се примењује, уводећи пацијента почетну дозу. Надаље, користи се 1 пута мјесечно. Прво, лек се примењује у деловима од 0,24 г - после 2 п / ц ињекције, свака по 0,12 г.

Код носивог курса, величина месечног порција је 0,08 г. Потребно је извршити прву ињекцију након првог месеца од прве ињекције.

Ињекције треба вршити искључиво с / ц методом, у подручју абдомена. Подручја ињекција треба периодично мењати. Неопходно је изабрати место за спровођење процедуре, имајући у виду да се не треба компримовати са одећом (немогуће је убости лек на месту ношења појаса, у струку у струку), а такође се не налази у близини ребара.

Резултат који пружа Фирммагон се провјерава праћењем крвних индикатора хормона.

Пошто овај лек не изазива повећање вредности тестостерона, није неопходно прописати анти-андрогене супстанце за заштиту од ослобађања тестостерона на почетку лечења.

Забрањено је користити решење у / у методи.

У тешким стадијима отказивања јетре / бубрега, лек се користи веома пажљиво.

[14], [15], [16], [17]

Користите Фирмагона током трудноће

Фирмагон није намењен женској терапији.

Контраиндикације

Контраиндикован је за именовање особа са тешком интолеранцијом у односу на саставне елементе лека.

Потребан је опрез при лечењу особа са тешком бубрежном дисфункцијом.

[11], [12]

Последице Фирмагона

Главни нежељени симптоми терапеутског агенса су:

• фебрилна неутропенија или анемија;
• знакови алергија и нетолеранције у облику анафилаксије;
• хипергликемија, смањење или повећање тежине, повећање холестерола, губитак апетита, дијабетес и промене вредности Ца у крви;
• главобоље, смањен либидо, несаница, вртоглавица и депресија;
• диспнеја;
• погоршање видне оштрине;
• тахикардија или аритмија;
• повећање крвног притиска и плиме;
• дијареја, сува уста, повраћање, опстипација и мучнина;
• повећање вредности интрахепатичних трансаминаза;
• уртикарија, хиперхидроза, алопеција, ноћно знојење, еритем и свраб;
• мијалгија, отицање или нелагодност која погађа зглобове;
• ноктурија, полакиурија, уринарна инконтиненција или нагон према њој, као и отказивање бубрега;
• атрофија тестиса, импотенција и гинекомастија;
• манифестације у подручју ињекције, јак умор, стање налик грипи, грозница или зимица.

Са развојем неуобичајених нуспојава приликом употребе лека, неопходно је консултовати се са лекаром о могућим променама у режиму лечења.

[13]

Прекомерна доза

Случајеви тровања Фирмагоном још нису регистровани.

У случају интоксикације, неопходно је пратити стање жртве, вршити симптоматске или потпорне мјере када је то потребно.

Услови складиштења

Одело за печење треба чувати на температурама не вишим од 25 ° Ц.

[18], [19]

Рок трајања

Заштитни знак се може пријавити у периоду од 36 мјесеци од тренутка производње терапеутског производа.

[20]

Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији.

[21], [22]

Аналогс

Аналози лекова су супстанце Золадек, као и Ихсбир са Зитигои.

[23]