Бисопрофар

Бисопрофар спада у групу селективних ß1-блокатора. Употреба у терапијским деловима не доводи до појаве ИЦА и клинички уочљивог ефекта стабилизације мембране.

Поседује антиангинална својства: слаби потребу за кисеоником миокарда, смањујући број откуцаја срца, крвни притисак и минутни минутни волумен; поред тога, лек повећава запремину кисеоника који се доводи у миокард - продужава дијастолу и снижава крајњи дијастолни притисак. [1]

Индикације Бисопрофар

Користи се са повишеним крвним притиском , као и за лечење коронарне артеријске болести (ангине пекторис) и ЦХФ, праћене систолном дисфункцијом леве коморе (у комбинацији са диуретицима и АЦЕ инхибиторима, као и, ако је потребно, са СГ).

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце врши се у таблетама - 10 комада унутар ћелијске плоче; унутар паковања - 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Лек има антихипертензивно дејство, смањујући минутни минутни волумен и успоравајући лучење бубрежног ренина, а поред тога утиче на барорецепторе лука аорте са каротидним синусом. Продужена употреба бисопролола првенствено доводи до смањења повећане отпорности периферних судова. У случају ЦХФ, Бисопрофар инхибира активирани РААС и симпатоадренални систем. [2]

Бисопролол има изузетно низак афинитет према ß2-крајевима глатких мишића крвних судова и бронхија, и поред ß2-крајева ендокриног система. Лек може појединачно утицати на глатке мишиће периферних артерија са бронхима и метаболичке процесе глукозе. [3]

Фармакокинетика

Бисопролол се скоро потпуно и великом брзином апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. У комбинацији са изузетно слабим ефектом првог интрахепатичног пролаза, ово ствара високу биорасположивост (приближно 90%). Приближно 30% супстанце се синтетише са крвним протеинима. Ниво запремине дистрибуције је 3,5 л / кг. Системски зазор је приближно 15 л / х.

Полуживот у плазми је 10-12 сати, због чега се, уз једнократни дневни унос дневне дозе, терапијски ефекат бележи 24 сата.

Излучивање бисопролола се остварује на 2 начина. 50% дозе је укључено у интрахепатичне метаболичке процесе са стварањем неактивних метаболита, а затим се излучује путем бубрега. Преосталих 50% дозе се излучује кроз бубреге непромењено.

Када се лекови дају људима са ЦХФ (фаза 3), повећава се индекс лека у плазми и трајање полувремена елиминације. Показатељи Цмак у плазми при динамичкој равнотежи једнаки су 64 ± 21 нг / мл након увођења дневне дозе од 10 мг; полувреме елиминације је 17 ± 5 сати.

Дозирање и администрација

Бисопрофар се узима орално - таблету треба прогутати целу, без жвакања, са чистом водом. Пријем се врши ујутру (може се узети са храном). Ако је потребно, таблета се може поделити на два једнака дела.

Стандардна доза са повећаним крвним притиском и ангином пекторис је 5 мг једном дневно (не више од 20 мг једном дневно). Промене у режиму дозирања врши лекар, лично за сваког пацијента.

• Апликација за децу

Нема података о терапијском ефекту и безбедности употребе лекова у педијатрији.

Користите Бисопрофар током трудноће

Прописивање Бисопрофара током трудноће дозвољено је само у случајевима када је вероватна корист за жену већа од ризика од компликација код фетуса. Често β-блокатори слабе циркулацију крви унутар постељице и могу утицати на развој фетуса. Ако су потребни ß-блокатори, препоручује се употреба селективних ß1-блокатора. Потребно је пратити циркулацију крви унутар материце и постељице.

Након порођаја, стање бебе мора се пажљиво пратити. Развој знакова брадикардије и хипогликемије се јавља у прва 3 дана.

Нема података о томе да ли се бисопролол излучује у мајчино млеко, због чега се не може користити за хепатитис Б.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на бисопролол или друге елементе лека;
• активни облик ХФ или декомпензована ХФ, код којих је неопходан инотропни третман;
• блокада 2-3-ог степена (без употребе пејсмејкера);
• кардиогени шок;
• изражен облик синоатријске блокаде;
• СССУ;
• симптоматска брадикардија (показатељи срчане фреквенције су испод 60 откуцаја у минути);
• снижен крвни притисак (вредности систолног крвног притиска- мање од 100 мм Хг);
• тешка астма или тешке опструктивне плућне лезије са хроничним обликом;
• Раинаудов синдром и поремећаји периферног тока крви у касној фази;
• нелечени феохромоцитом;
• метаболичка ацидоза.

Последице Бисопрофар

Међу споредним знацима:

• кршења у области Народне скупштине: синкопа, цефалалгија *, вртоглавица *;
• проблеми са видном функцијом: коњунктивитис и смањена лакримација (морају се узети у обзир код особа које користе контактна сочива);
• ментални поремећаји: депресија, парестезије, поремећаји сна, халуцинације и ноћне море;
• симптоми повезани са радом ЦВС -а: брадикардија (код особа са ЦХФ -ом, ИХД -ом или високим крвним притиском), ортостатски колапс, утрнутост и хлађење екстремитета, поремећај АВ проводљивости, снижен крвни притисак, манифестације погоршања ЦХФ -а;
• лезије у гастроинтестиналном тракту: бол у трбуху, повраћање, затвор, мучнина и дијареја;
• дигестивни поремећаји: хепатитис или повећање активности јетрених ензима (АЛТ и АСТ);
• проблеми повезани са органима медијастинума и респираторним системом: цурење из носа алергијског типа или бронхијални грч код људи са астмом или у историји хроничних опструктивних обољења респираторног тракта;
• лезије везивног ткива и мишићно -коштаног система: грчеви, мишићна слабост и артропатија;
• поремећаји слуха: оштећење слуха;
• проблеми са епидермисом и поткожним слојем: знаци нетолеранције (црвенило, хиперхидроза, свраб и осип). Такође, ß-блокатори могу изазвати развој псоријазе, појачати њене симптоме или довести до појаве осипа и алопеције налик псоријази;
• поремећаји исхране и метаболизма: хипогликемија и повећање индикатора триглицерида;
• манифестације повезане са репродуктивним системом: еректилна дисфункција;
• имунолошки поремећаји: цурење из носа алергијске природе и појава антинуклеарних антитела, што је појединачно праћено клиничким знацима СЕЛ (нестају након престанка лечења);
• промена очитавања теста: повећање активности јетрених ензима у плазми (АЛТ са АСТ) и триглицерида у крви;
• системски поремећаји: умор * или астенија.

* односи се само на особе са коронарном болешћу или повишеним крвним притиском.

Ове манифестације се често развијају на почетку лечења, благе су и нестају након 1-2 недеље.

Прекомерна доза

Знаци тровања: АВ блок 3. Степена, активна срчана инсуфицијенција, брадикардија, снижен крвни притисак, вртоглавица, хипогликемија и бронхијални грч.

У случају интоксикације морате одмах отказати терапију и о томе обавестити лекара. Узимајући у обзир тежину тровања, спроводе се симптоматски и супортивни поступци:

• брадикардија - примена изопреналина и атропина, пејсмејкера;
• ниске вредности крвног притиска- употреба вазоконстриктора и увођење течности;
• АВ блок - примена инфузије изопреналина и имплантација трансвенозног пејсмејкера;
• бронхијални грч - употреба ß -симпатомиметика и изопреналина;
• потенцирање ЦХ - употреба диуретика, вазодилататора и инотропних супстанци;
• хипогликемија - употреба глукозе.

Интеракције са другим лековима

Лекови могу појачати активност других антихипертензивних лекова.

Увођење лека заједно са резерпином, клонидином или гванфацином може значајно смањити број откуцаја срца и довести до поремећаја срчане проводљивости.

Нифедипин и друге супстанце које блокирају Ца канале могу да појачају антихипертензивни ефекат Бисопрофара; када се лек комбинује са дилтиаземом и верапамилом, може се смањити и број откуцаја срца.

Комбинована употреба са дериватима ерготамина (укључујући лекове против мигрене који садрже ерготамин) појачава знакове поремећаја периферног крвотока.

Комбинација са оралним хипогликемијским лековима или инсулином доводи до одређеног слабљења или маскирања манифестација хипогликемије (потребно је стално пратити параметре шећера у крви).

Увођење лекова са антиаритмичким супстанцама може пореметити ритам срца.

Алергени који се користе у имунотерапији у комбинацији са β-блокаторима могу изазвати озбиљне опште симптоме алергије.

Када се лек користи са супстанцама за инхалациону анестезију, миокард је потиснут, а вероватноћа антихипертензивних симптома се повећава.

Комбинована употреба са рентгенским контрастним средствима која садрже јод повећава вероватноћу анафилактичких симптома.

Увођење рифампицина донекле скраћује полувреме елиминације бисопролола, али у овом случају обично није потребно повећање дозе потоњег.

Услови складиштења

Бисопрофар се мора чувати ван домашаја мале деце. Температурне вредности- не више од 25 ° С.

Рок трајања

Бисопрофар се може користити током 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Бидоп, Бисопрол, Бипролол са Бисопропелом, а осим тога, Алотендин, Бисокард са Бикардом, Дорез и Бисостад.