Визан

Висанне спада у категорију хормонских супстанци (прогестагени), као и лекови који се користе за болести које погађају генитално подручје. Лек је заснован на активном елементу диеногест.

Диеногест је дериват супстанце нортестостерон, који испољава снажан антиандрогени ефекат. Генерално, овај елемент чини 1/3 укупне активности компоненте ципротерон ацетата. Диеногест је у стању да утиче на ендометриозу смањењем унутрашње производње естрадиола. Као резултат, инхибира се трофички ефекат естрадиола на ендометријум. [1]

Индикације Визан

Користи се у лечењу ендометриозе .

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама - 14 комада унутар ћелијске плоче. У кутији се налазе 2 таква записа.

Фармакодинамика

Континуираним увођењем диеногеста ствара хипергестогено и хипоестрогено окружење, у коме се најпре остварује децидуализација ткива ендометрија, а касније долази до атрофије подручја захваћених ендометриозом.

Диеногест је у стању да синтетише са завршецима прогестерона који се налазе унутар материце, али има само 10% релативног афинитета. Иако активни елемент лека има слаб афинитет према завршецима прогестерона, он има моћан прогестогени ефекат ин виво. [2]

Лек нема значајне минералокортикоидне, андрогене или ГЦС ефекте ин виво. Остали ефекти, укључујући антиангиогене и имунолошке, помажу у успоравању диеногеста на пролиферацију ћелија. [3]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се даје орално, диеногест се потпуно апсорбира и великом брзином. Цмак вредности у серуму бележе се једном употребом после 90 минута и једнаке су 47 нг / мл. Вредности биорасположивости лека су приближно 91%. Фармакокинетичке карактеристике диеногеста везане су за величину порције у распону доза од 1-8 мг.

Процес дистрибуције.

Диеногест се синтетише са албумином, али не и са глобулином, који синтетише СХБГ, или са глобулином, који синтетише ГЦС (ГОК). Само 10% укупних показатеља диеногеста унутар крвног серума је у облику слободних стероида, а 90% супстанце је неспецифично синтетизовано са албумином. Ниво привидне запремине дистрибуције лека је 40 литара.

Процеси размене.

Диеногест у потпуности учествује у метаболичким процесима - путем стероидног метаболизма са формирањем метаболичких елемената који генерално немају ендокринолошку активност. Када се тестира ин витро, као и ин виво, ЦИП3А4 је главни ензим укључен у метаболичке процесе диеногеста. Такви се метаболички елементи излучују из плазме великом брзином, остављајући непромијењени диеногест као доминантни интраплазматски метаболит.

Брзина интра-серумског клиренса је 64 мл у минути.

Излучивање.

Вредности диеногеста унутар серума смањују се у 2 корака, са полуживотом од 9-10 сати. Диеногест се излучује у облику метаболичких компоненти заједно са урином и изметом (у пропорцијама 3к1), након примене дела од 0,1 мг / кг.

Полуживот метаболичких компоненти у урину је приближно 14 сати. Након употребе лека, 86% дела се излучује у периоду од 6 дана, а већина се излучује током прва 24 сата, углавном урином.

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати 1 пут дневно, у исто доба дана. Дозвољено је започети употребу било ког дана женског менструалног циклуса. Нема потребе за паузом између нових паковања лекова, употреба се наставља без икаквих интервала, а такође и без упућивања на менструални циклус.

Ако прескочите употребу пилуле или ако пацијент има дијареју или повраћање, може доћи до слабљења ефикасности лека.

У случају да прескочите употребу, ову таблету треба узети што је брже могуће, а нову треба користити у уобичајено време. Не можете повећати део, он остаје непромењен. Иста шема се примењује у случају прескакања апликације због дијареје или повраћања.

• Апликација за децу

Лекови се не користе за преписивање девојкама које нису започеле прву менструацију.

Користите Визан током трудноће

Висанне се не користи током трудноће, јер током овог периода терапија ендометриозе није потребна. У овом случају потребно је искључити присуство трудноће пре почетка курса лечења.

Ако требате узимати лекове током хепатитиса Б, дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са елементима лека;
• тромбоемболија венске природе;
• болести кардиоваскуларне или артеријске природе (међу њима срчана исхемија, инфаркт миокарда и цереброваскуларне патологије);
• дијабетес мелитус, у којем се примећују васкуларне болести;
• тешке фазе болести јетре (ово укључује неоплазме било које етиологије);
• неоплазме, чији је развој повезан са гонадостероидима;
• са непознатом природом вагиналног крварења;
• нетолеранција на лактозу.

Када користите лекове, морате користити контрацепцију баријерног типа, јер је током овог периода забрањено узимати хормонске контрацептиве.

Последице Визан

Уз увођење лека, могу се уочити неки нежељени знаци (посебно током првих месеци курса). Током терапије ови поремећаји нестају. Међу запаженим манифестацијама: нелагодност у пределу млечних жлезда, акне, главобоље и депресија.

Ако се током употребе лека Висанне развију други негативни симптоми, потребно је да се консултујете са лекаром о могућој промени режима лечења.

Интеракције са другим лековима

Утицај других лекова у односу на Висан.

Прогестагени, укључујући диеногест, укључени су у метаболичке процесе углавном кроз структуру хемопротеина П450 ЗА4 (ЦИП3А4), који се налази унутар јетре и слузнице црева. Због тога су агенси који индукују или успоравају деловање ЦИП3А4 у стању да утичу на метаболичке процесе прогестагена. Повећање нивоа клиренса гонадостероида услед индукције ензима може ослабити терапијску активност Висанне и изазвати појаву негативних симптома (на пример, промену природе менструалног крварења).

Смањење клиренса гонадостероида услед инхибиције ензима може смањити терапијски ефекат лекова и изазвати појаву нежељених знакова.

Елементи који повећавају клиренс гонадостероида (слабљење ефекта индукцијом ензима).

Ту спадају барбитурати са карбамазепином, фенитоином, рифампицином и примидоном, а поред тога могуће и фелбамат и окскарбазепин са грисеофулвином и топираматом, као и супстанце које садрже кантарион.

Индукција ензима може се приметити након неколико дана лечења. Максимална индукција ензима се развија након неколико недеља. Индукција ензима може трајати до 1 месец након завршетка лечења.

Ефекат рифамипицина (индуктора деловања ЦИП 3А4) проучаван је код здравих жена у постменопаузи. Употреба рифампицина заједно са таблетама диеногест / естрадиол валерат изазвала је значајно смањење равнотежних вредности и системског ефекта естрадиола са диеногестом. Укупни ефекат који показују естрадиол и диеногест (при равнотежним вредностима израчунатим према нивоу АУЦ (у распону од 0-24 сата)) ослабио је за 44% и 83%.

Лекови који различито утичу на ниво клиренса гонадостероида.

Комбинована употреба гонадостероида и великог броја комбинација инхибитора ХИВ протеазе, као и инхибитора (неклеозидног типа) активности обрнуте транскриптазе, заједно са комбинацијама инхибитора хепатовируса типа Ц, може смањити или повећати ниво прогестина у плазми. Комбиновани ефекат ових промена може бити клинички значајан у неким ситуацијама.

Лекови који смањују ниво клиренса гонадостероида (инхибитори ензима).

Диеногест је супстрат за хемопротеин П450 (ЦИП) 3А4. Увођење заједно са моћним инхибиторима компоненте ЦИП3А4 може повећати ниво супстанце у плазми.

Употреба у комбинацији са кетоконазолом, снажним инхибитором ензима ЦИП3А4, узрокује повећање вредности АУЦ диеногест-а (опсег 0-24 сата) за 2,9 пута при равнотежним вредностима.

Комбинација са еритромицином (умерен инхибитор) изазвала је повећање АУЦ диеногеста (у року од 0-24 сата) за 1,6 пута при равнотежним вредностима.

Лабораторијски тестови.

Употреба прогестагена може променити очитавања одређених лабораторијских тестова, укључујући биохемијске карактеристике јетре или штитне жлезде, функције бубрега и надбубрежне жлезде, показатеље протеина плазме (који су носиоци) (међу њима, на пример, ГОК и липопротеин / липид фракције), вредности фибринолизе и коагулације, као и својства метаболичког процеса угљених хидрата. Такве промене се често држе у лабораторијским границама.

Услови складиштења

Висанне се мора чувати ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 30 ° Ц.

Рок трајања

Висанне се може користити 5 година од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналози лекова су Софити, Јустинда са Деновелом 30, Иулидора и Климодиен са Диноретом, а поред овог Лувина, Јанине, Силхоуетте са Клаира и Наадин.