Перидон

Перидон спада у категорију лекова који помажу у стимулацији цревне перисталтике. Његов главни елемент је домперидон. Ова супстанца је антагонист допамина и има антиеметичке ефекте.

Доказано је да након оралне примене домперидон продужава трајање дуоденалних и антралних контракција, што омогућава повећање брзине пражњења црева. Истовремено, домперидон не утиче на процесе желучане секреције. [1]

Индикације Перидон

Користи се за ублажавање знакова повраћања уз мучнину , које трају најмање 2 дана.

Образац за издавање

Отпуштање лека се реализује у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче. Унутар кутије има 1 или 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Принцип терапијског дејства лекова повезан је са хемијским и физичким карактеристикама главног активног елемента - домперидона. Може савладати БББ у малим количинама.

Употреба лека повремено изазива појаву екстрапирамидних негативних симптома, нарочито код одраслих, али истовремено домперидон може да стимулише лучење пролактина у хипофизи. [2]

Постоје званичне информације да мале количине супстанце одређене у мозгу показују да домперидон има претежно периферни ефекат на допаминске завршетке.

Антиеметичка активност лека повезана је са хармоничном комбинацијом гастрокинетичког периферног утицаја и антагонизма у односу на допаминске завршетке, унутар окидачког подручја хеморецептора лоцираних изван БББ -а у задњем делу.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Домперидон се апсорбује великом брзином након оралне примене на празан желудац, достижући Цмак у плазми након 0,5-1 сата. Ниска биорасположивост домперидона узетог орално (око 15%) повезана је са опсежним метаболичким процесима током првог проласка унутар јетре и цревног зида. С обзиром на то да се код здраве особе ниво биорасположивости супстанце повећава када се конзумира после оброка, људи са гастроинтестиналним поремећајима морају да убризгају лек 15-30 минута пре јела.

Смањени пХ желуца нарушава апсорпцију домперидона. Вредност биорасположивости након оралне примене лекова опада са претходном употребом циметидина или соде бикарбоне.

Увођење лека унутра након оброка благо смањује максималну апсорпцију; у исто време долази до благог повећања показатеља АУЦ.

Процес дистрибуције.

Након ингестије, нема кумулације домперидона и индукције његовог сопственог метаболизма. Цмак у плазми после 1,5 сата (21 нг / мл) са двонедељном применом од 30 мг дневно била је скоро иста као и при увођењу прве дозе (18 нг / мл).

Синтеза протеина домперидона је 91-93%. Тестови дистрибуције спроведени са животињама (употребом лекова обележених изотопом радиоактивног типа) открили су значајну дистрибуцију ткива и низак ниво компоненте унутар мозга. Мала количина лека код животиња пролази кроз плаценту.

Процеси размене.

Домперидон је опсежно и великом брзином укључен у интрахепатичне метаболичке процесе путем хидроксилације, као и Н-деалкилације. Ин витро тестирање метаболичких процеса помоћу дијагностичког инхибитора открило је да је ЦИП3А4 главни тип П450 хемопротеина укључен у Н-деалкилацију; истовремено, ЦИП3А4 са ЦИП1А2, као и ЦИП2Е1, учесници су у ароматској хидроксилацији супстанце.

Излучивање.

Излучивање изметом и урином је 66% и 31% дозе узете орално. Непромењена супстанца се излучује у малим количинама (10% фецесом и око 1% урином).

Полуживот у плазми када се даје као једна порција добровољцима је 7-9 сати; код особа са тешком инсуфицијенцијом јетре, продужава се.

Дозирање и администрација

Да би се смањио интензитет манифестација повраћања са мучнином, Перидон се конзумира у 1 таблети 3 пута дневно. Овај део је максимално дозвољени дан (30 мг).

Без лекарског рецепта, терапија овим леком може трајати највише 2 дана. У одсуству жељеног ефекта узимања, потребно је да се обратите лекару. Генерално, третман не може трајати дуже од 1 недеље.

• Апликација за децу

Забрањено је прописивање лека особама млађим од 16 година.

Користите Перидон током трудноће

Учинак лека на труднице није проучаван, па нема података о могућим последицама такве употребе. Стога се током трудноће Перидон прописује само у случајевима када су користи од узимања вероватније од ризика од компликација.

Ако постоји потреба за употребом лекова током дојења, она се прекида током периода терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на елементе који чине лек;
• неоплазма у хипофизи повезана са ослобађањем пролактина (пролактином);
• дисфункција бубрега или јетре;
• отказивање јетре;
• дијагностиковано продужење КТ интервала, што је узрок срчане дисфункције;
• фенилкетонурија.

Такође се не користи у случајевима када се повраћање јавља због болести кретања, механичке блокаде или перфорације, као и крварења унутар гастроинтестиналног тракта.

Забрањено је прописивање у комбинацији са лековима који продужавају КТ-интервал, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром и еритромицином, а поред тога са кларитромицином, флуконазолом, телапревиром и кетоконазолом, као и са амиодароном, саквинавиром и посазаконазолом са вориконазолом.

Последице Перидон

Главни споредни знаци:

• алергија која се може претворити у анафилаксију;
• повећање индикатора пролактина;
• вртоглавица, поспаност, умор и нервоза, као и главобоље, жеђ, конвулзије, екстрапирамидални поремећаји и депресија;
• тахикардија, едем, вентрикуларна аритмија и изненадна срчана смрт;
• краткотрајни грчеви у цревном региону, ксеростомија, констипација, дијареја, жгаравица и мучнина;
• осип, Куинцкеов едем, свраб и уртикарија;
• отицање, бол и повећање млечних жлезда, поремећај лактације, аменореја, промене у менструалном циклусу и гинекомастија;
• повећана учесталост мокрења, дисурија и астенија;
• стоматитис или коњунктивитис.

Ако се након употребе лека појаве атипични негативни знаци, потребно је да се консултујете са лекаром о могућој промени терапијског режима.

Прекомерна доза

У случају тровања лековима, могу се јавити поспаност и дезоријентација, узнемиреност, напади, поремећаји свести и екстрапирамидални симптоми.

Не постоји противотров. Изводи се испирање желуца (у првих 60 минута након интоксикације), употреба ентеросорбената и симптоматска дејства.

За контролу екстрапирамидалних манифестација могу се користити антихолинергични лекови.

Интеракције са другим лековима

Антихолинергичне супстанце могу неутрализовати антидиспептички ефекат домперидона.

Забрањена је употреба антисекреторних лекова и антацида у комбинацији са леком, јер смањују вредности његове биорасположивости.

Метаболички процеси домперидона се углавном одвијају путем ЦИП3А4. Ин витро информације и подаци добијени током испитивања открили су да увођење лекова заједно са лековима који значајно инхибирају овај ензим може изазвати повећање концентрације домперидона у плазми.

Одвојени тестови фармакокинетичких / -динамичких интеракција ин виво у случају комбиноване оралне примене са еритромицином или кетоконазолом код добровољаца потврдили су да ове супстанце значајно инхибирају пресистемске метаболичке процесе домперидона повезане са ЦИП3А4.

Увођење 10 мг домперидона орално 4 пута дневно, као и 0,2 г кетоконазола (орално, 2 пута дневно) довело је до продужења КТц-интервала за 9,8 мс (просек); истовремено су појединачне ознаке варирале у распону од 1,2-17,5 мс. Након 4 пута дневно употребе 10 мг домперидона са 3 пута дневно по 0,5 г еритромицина, КТц интервал је продужен за 9,9 мс (средња вредност), интервали појединих показатеља кретали су се од 1,6 до 14,3 мс.

Равнотежни нивои Цмак и АУЦ лека повећавају се приближно три пута током сваког од ових тестова интеракције. Није утврђен који део ефекта повећаних вредности домперидона у плазми у односу на уочени КТц ефекат. Током таквих тестова, уз монотерапију помоћу домперидона (4-кратни унос од 10 мг дневно), КТц-интервал је продужен за 1,6 мс (примена кетоконазола) или 2,5 мс (примена еритромицина); истовремено, употреба искључиво кетоконазола (0,2 г 2 пута дневно) или еритромицина (0,5 г 3 пута дневно) довела је до продужења КТц интервала за 3,8 односно 4,9 мс.

У теорији, пошто лек има прокинетички ефекат на желудац, може утицати на апсорпцију лекова који се узимају орално - на пример, ентерички обложених облика или облика са продуженим ослобађањем. Али код особа чије се стање вратило у нормалу након употребе парацетамола или дигоксина, комбинована примена домперидона није променила вредности ових лекова у крви.

Међу моћним инхибиторима ЦИП3А4 елемента, са којима је забрањено комбиновати Перидон:

• азолни антимикотици - итраконазол, флуконазол * са кетоконазолом * и вориконазол *;
• нефазодон;
• макролиди - еритромицин * са кларитромицином *;
• лекови који успоравају дејство ХИВ протеазе - ритонавир, ампренавир и нелфинавир са атазанавиром, као и индинавир и фосампренавир са саквинавиром;
• амрепитант;
• Антагонисти Ца - верапамил са дилтиаземом;
• амиодарон *;
• телитромицин *.
• * такође продужава КТц-јаз.

Лекови се могу комбиновати са антипсихотицима, чија активност потенцира, као и са агонистима допамина (бромокриптин или Л-допа), чији негативан ефекат (мучнина, пробавни поремећаји и повраћање) инхибира, без неутралисања њихових главних ефеката.

Могуће интеракције са другим лековима.

Главни пут метаболичких процеса домперидона повезан је са деловањем ЦИП3А4. Подаци добијени ин витро тестирањем, као и код људи, показују да комбинација лекова који значајно инхибирају овај ензим може изазвати повећање вредности домперидона у плазми. Забрањено је давање лека са супстанцама које у великој мери успоравају деловање ЦИП3А4 и могу изазвати продужење КТ интервала.

Потребно је пажљиво комбиновати домперидон са лековима који снажно успоравају дејство ЦИП3А4 и не изазивају продужење КТ интервала (на пример, индинавир). Истовремено, мора се пратити стање пацијената како би се уочио развој нежељених симптома.

Опрез је такође потребан када се користи са лековима који продужавају КТ интервал, а такође је потребно пажљиво пратити стање пацијента у развоју негативних реакција повезаних са ЦВС -ом. Међу њима:

• антиаритмичке супстанце подтипа ИИА или ИИИ;
• одређени антипсихотици, антибиотици или антидепресиви;
• одређене антимикотике;
• одређени лекови повезани са изложеношћу гастроинтестиналном тракту или са антималаријским ефектима;
• неки лекови који се користе за онколошке патологије;
• неки други лекови.

Услови складиштења

Период се мора чувати на температурама до највише 25 ° Ц.

Рок трајања

Перидон се може користити у року од 5 година од датума производње фармацеутске супстанце.

Аналоги

Аналози лекова су лекови Лимсер, Рабирид и Мотинол са Брулиум Лингватабс, Моторик и Ланцид са Гастропом-Апоом, а поред овог Перилиум, Моторинорм са Домидоном и Моторицум. Осим тога, на листи су Домрид, Перидониум са Мотилијумом, Циннаридон са Наусилијумом.