Симватин

Симватин је лек за снижавање липида који смањује вредности триглицерида и холестерола у серуму.

Лек смањује вероватноћу развоја великих васкуларних компликација и потребу за реваскуларизацијом у подручју некоронарних и периферних судова. Такође смањује ризик од великих коронарних поремећаја и потребу за коронарном реваскуларизацијом (ПТЦА и АС), те смањује вероватноћу можданог удара. Осим тога, лек смањује укупни морталитет, смањује морталитет повезан са коронарном болешћу срца и смањује број хоспитализација због ангине пекторис. [1]

Лек смањује пропорције ЛДЛ-Ц / ХДЛ-Ц и удео укупног холестерола / ХДЛ-Ц. [2]

Индикације Симватин

Користи се код људи са великом вероватноћом коронарне артеријске болести (са или без хиперлипидемије) - на пример, код дијабетичара, особа са историјом можданог удара или других цереброваскуларних болести, као и код пацијената са периферним васкуларним лезијама или коронарном артеријском болешћу.

Преписује се као додатак исхрани за смањење повишеног нивоа укупног холестерола, триглицерида, ЛДЛ-Ц и апо Б, а осим за повећање нивоа ХДЛ-Ц код особа са примарним обликом хиперхолестеролемије (породични тип хиперхолестеролемије хетерозиготне природе или мешовитог типа хиперхолестеролемије) - у ситуацијама када су само исхрана и употреба других метода лечења без лекова неефикасни.

Лек се користи за хипертриглицеридемију и примарни облик дисбеталипопротеинемије.

Осим тога, може се користити у облику допуне исхране и других метода терапије код особа са породичним типом хомозиготне хиперхолестеролемије - за смањење повећаног нивоа укупног холестерола, ЛДЛ -Ц и аполипопротеина Б.

Образац за издавање

Отпуштање лека се продаје у таблетама - 10 комада у блистер паковању. Паковање садржи 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Симвастатин је супстанца за снижавање холестерола. Успорава деловање ХМГ-ЦоА редуктазе (ензима укљученог у интрахепатично везивање холестерола).

Лек смањује вредности укупног интрахепатичног холестерола, триглицерида у плазми и ЛДЛ холестерола. Упоредо с тим, ниво ВЛДЛ-Ц опада, као и умерено повећање нивоа ХДЛ-Ц. [3]

Осим тога, лек побољшава активност васкуларног ендотела циркулационог система, има антиоксидативна својства и потискује миграцију и пролиферацију ћелија током атеросклеротичних процеса.

Фармакокинетика

Симвастатин, који је неактиван лактион, прилично се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту и претвара се у његову активну сорту лекова.

Првим интрахепатичним пролазом преко 79% апсорбоване супстанце се задржава у јетри и пролази кроз метаболичке процесе.

Излучивање се углавном врши фецесом и жучом.

Ефекат лека се развија у року од 14 дана, а максимални ефекат се постиже након 1-2 месеца од почетка лечења.

Дозирање и администрација

Величина дневних порција лекова је унутар 10-80 мг; лек се узима увече, једном дневно. Приликом одабира дозе, може се прилагођавати у интервалима од најмање 1 месеца. Промене се спроводе док се не достигне максимална дневна стопа - 80 мг.

Употреба код особа са исхемијском болешћу срца или великом вероватноћом развоја ове болести.

Стандардна почетна доза за наведену групу пацијената је 40 мг, са 1 дозом дневно (увече). Терапија лековима може се започети истовремено са физикалном терапијом и дијетом.

Људи са хиперхолестеролемијом који нису укључени у горе описане ризичне групе.

Пре почетка терапије, спроводи се стандардна дијета за хипохолестерол, која се такође посматра током целог периода циклуса лечења.

Почетна порција дневно је често 20 мг, узима се једном увече. Појединцима којима је потребно значајно (преко 45%) снижавање вредности ЛДЛ -а може се прописати почетна доза од 40 мг.

Код људи са благом до умереном хиперхолестеролемијом, Симватин се користи у почетној дози од 10 мг. Корекција делова, ако је потребно, врши се према горе описаној шеми.

Појединци са породичним типом хомозиготне хиперхолестеролемије.

С обзиром на податке контролисаног клиничког испитивања, за пацијенте са овом врстом болести требало би да користите дневне порције од 40 мг (1 пут увече) или 80 мг (подељено у 3 употребе - 20 мг свако јутро и поподне, као и 40 мг увече).

Код ових пацијената, лек се користи као додатак другом режиму терапије који снижава вредност холестерола (на пример, поступак ЛДЛ-плазмаферезе), или без друге терапије када није доступан.

Комбиноване шеме.

Симватин је ефикасан иу монотерапији иу комбинацији са секвестрантима жучних киселина.

Људима који користе циклоспорин или гемфиброзил са другим фибратима или дозе ниацина за снижавање липида (≥1 г дневно) заједно са лековима не би требало давати више од 10 мг лекова дневно.

Појединци који користе верапамил или амиодарон требали би имати максималну дневну дозу од 20 мг.

• Апликација за децу

Нема података о терапијском ефекту и безбедности при употреби лека код деце, због чега се не прописује у педијатрији.

Користите Симватин током трудноће

Немогуће је користити Симватин за ХБ или трудноћу.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на било који елемент лека;
• активна фаза болести јетре;
• развијајући се из необјашњивог разлога, повећање вредности серумских трансаминаза.

Последице Симватин

Често се лек толерише без компликација, али се понекад појављују нежељени симптоми:

• епидермални и алергијски поремећаји: свраб, епидермални осип и алопеција;
• пробавни проблеми: мучнина, диспепсија, надутост, затвор, повраћање, дијареја, бол у трбуху и панкреатитис. Повремено се развија жутица или хепатитис;
• поремећаји у раду НА: парестезије, главобоље, полинеуропатија, вртоглавица, астенија и конвулзије;
• знакови повезани са активношћу ОДА: мијалгија. Рабдомиолиза или миопатија су ретки;
• лезије циркулационог система: анемија;
• други: повремено се појављују васкулитис, артралгија, реуматска полимијалгија и артритис, поред тога јављају се уртикарија, грозница, фотофобија, ангиоедем, налети врућине и синдром сличан лупусу. Осим тога, повремено се јављају малаксалост, диспнеја, еозинофилија, тромбоцитопенија и повећани ниво ЕСР.

Прекомерна доза

Забележено је неколико ситуација са тровањем симвастатином (максимална употребљена доза је 0,45 г), али пацијенти нису показали посебне компликације и знакове.

Предозирање захтева симптоматску акцију.

Интеракције са другим лековима

Метаболички процеси симвастатина се одвијају уз учешће ЦИП3А4, али он нема инхибиторни ефекат на овај ензим. С тим у вези, увођење лекова не мења плазма вредности лекова, чији се метаболички процеси јављају под утицајем ЦИП3А4. Лекови који снажно инхибирају активност ЦИП3А4 повећавају вероватноћу миопатије, јер успоравају елиминацију симвастатина. Ово укључује кетоконазол са итраконазолом, циклоспорин, инхибиторе ХИВ протеазе, кларитромицин са еритромицином и нефазодон.

Истовремена употреба са ритонавиром може повећати серумске вредности симвастатина.

Вероватноћа миопатије се повећава у случају употребе лекова за снижавање липида, који нису снажни инхибитори деловања ЦИП3А4, али могу изазвати појаву миопатије у случају монотерапије. Међу њима су гемфиброзил са другим фибратима и делови ниацина за снижавање липида (> 1 г дневно).

Верапамил са амиодароном такође може повећати вероватноћу миопатије; међутим, други агенси за блокирање Ца канала немају сличан ефекат.

Састав сока од грејпа садржи 1 или више елемената који инхибирају дејство ЦИП3А4 и могу повећати ниво лекова у плазми, који се метаболишу уз учешће ове супстанце. Када пијење сока у ниским дозама (1 чаша запремине 0,25 литара дневно) доводи до минималног ефекта (повећање активности ХМГ-ЦоА редуктазе за 13%), што нема клинички значај. Али када се користи у великим порцијама (преко 1 литра дневно), интраплазматска активност лекова који успоравају редуктазу ХМГ-ЦоА значајно се повећава. Због тога, док користите симвастатин, морате престати конзумирати велике количине сока од грејпа.

Код људи који користе кумаринске антикоагулансе, потребно је одредити ПТТ вредност пре почетка терапије, а такође је редовно пратити у почетној фази лечења како би се уверило да нема значајних одступања у новим ПТТ вредностима. Након стабилизације овог показатеља, нове ПТТ вредности се проверавају на учесталости која је обично прописана током терапије увођењем кумаринских антикоагуланса.

Овај поступак се понавља у случају отказивања узимања Симватина или корекције његовог дела.

Услови складиштења

Симватин се мора чувати ван домашаја деце. Температурни ниво - максимално 30 ° Ц.

Рок трајања

Симватин се користи у року од 3 године од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Васостат, Симвастатин са Василипом, Зокор и Аллеста.