Теризидон

Теризидон је лек против туберкулозе.

Лек потпуно блокира активност ензима који трансформише аланин у аланил-аланин 2-пептидни елемент, који је главна компонента бактеријске мембране микобактерија. Нема унакрсну резистенцију у односу на друге лекове против туберкулозе. [1]

Лек има опсежан и изражен антимикробни ефекат; има значајан утицај не само на сојеве који изазивају развој туберкулозе или инфекције уринарног система, већ и на сојеве отпорне на друге познате антибиотике. МИЦ вредности теризидона за осетљиве сојеве су 4-130 мг / мл. [2]

Индикације Теризидон

Користи се за туберкулозу (плућну или ванплућну), а осим тога и за туберкулозу која погађа урогенитални систем и бубреге (када микобактерије туберкулозе показују отпорност на главне супстанце против туберкулозе или други третман против туберкулозе не функционише).

Образац за издавање

Производња лекова се реализује у капсулама - 10 комада унутар контурног паковања; у кутији - 1 такав пакет.

Фармакодинамика

Осетљивост на теризидон показују следећи сојеви: Коцхов бацил, бацил сена, Цандида албицанс, Есцхерицхиа цоли, Стапхилоцоццус епидермидис са Клебсиелла пнеумониае, Стапхилоцоццус ауреус и Пастеурелла мултицид са Схигелла -ом, а између осталих и Псеудомонас енцаца, аерцагиноса и аеругиноса паратифуса, тифуса и ендемичног тифуса. [3]

Фармакокинетика

Усисавање.

Када се даје орално, теризидон је у потпуности (70-90%) и апсорбује се великом брзином када се даје на празан желудац. Цмак вредности достижу након 2-4 сата.

Процес дистрибуције.

Лек се дистрибуира у многим течностима и ткивима - жучи, плућима, плеуралној течности, сперми, синовији, цереброспиналној течности, лимфи и асцитној течности. Супстанца продире у цереброспиналну течност за 80-100% вредности плазме. Највеће стопе се примећују у случају развоја упале која захвата менингеалне мембране.

Метаболички процеси и излучивање.

Излучивање кроз мокраћне канале врши се у фазама, малом брзином, па и након 24 сата од тренутка оралне примене параметри плазме остају на средњем нивоу Цмак. Продужено излучивање кроз уретру изазива одржавање терапеутски ефикасних уринарних вредности током 12 сати.

60-70% (непромењено) се излучује урином путем гломеруларне филтрације. Мали део се излучује фецесом, а још неки учествују у метаболичким процесима.

Дозирање и администрација

Лек треба користити у дози од 0,25 г (1 капсула), 3 пута дневно. Дозвољено је конзумирати највише 15-20 мг / кг лека дневно.

Особе старије од 60 година са тежином испод 60 кг морају да узимају 0,25 г лека 2 пута дневно.

• Апликација за децу

Нема података о терапијској ефикасности, као и о безбедности употребе лека у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Користите Теризидон током трудноће

Нема података о могућности развоја негативног ефекта теризидона на фетус ако се користи током трудноће, као и о његовим ефектима на репродуктивну активност. Теризидон се примењује код трудница само у ситуацијама у којима је вероватна корист за жену већа од могућности негативних последица по фетус. У овом случају терапија се врши само под медицинским надзором.

Вредности лека у мајчином млеку су близу вредности у плазми, па дојење треба прекинути током периода лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на теризидон или друге елементе лека;
• епилепсија;
• отказивање бубрега у тешком степену;
• алкохолизам;
• психоза.

Последице Теризидон

Међу споредним знацима:

• могу се јавити манифестације нетолеранције, укључујући свраб и епидермални осип;
• лезије које утичу на функцију НС: несаница, тремор, конвулзије, вртоглавица, поспаност, дизартрија и главобоље, а поред ове хиперрефлексије и периферна пареза, кома, као и напади клоничне природе (мали или велики);
• ментални поремећаји: манија, конфузија, у којој постоји губитак памћења, нестабилност расположења, психоза (понекад са покушајима самоубиства), агресивност, промене у понашању, тешка раздражљивост и депресија;
• проблеми са радом лимфног и крвног система: анемија (такође сидеробластични или мегалобластични облици);
• поремећаји који утичу на хепатобилиарни систем: повећање индикатора интрахепатичних аминотрансфераза, као и поремећај активности јетре;
• поремећаји дигестивне функције: жгаравица, мучнина и дијареја, посебно код људи са патологијама јетре.

Развој ХФ-а у активној фази или погоршање ЦХФ-а забележен је код људи који су конзумирали 1000-1500 мг теризидона дневно.

Прекомерна доза

Уз употребу више од 1000 мг лека, може се развити акутна интоксикација. Хронично тровање се јавља узимајући у обзир дозу, обично се развија при свакодневној употреби више од 0,5 г лекова.

Често су симптоми тровања повезани са радом централног нервног система: повећана раздражљивост, главобоље, психозе, конфузија, вртоглавица, дизартрија и парестезија. Увођењем великих порција могу се приметити грчеви, периферна пареза и кома, или појачати манифестације других негативних знакова. Етилни алкохол повећава вероватноћу епилептичких напада.

Потребне су симптоматске и подржавајуће радње; употреба активног угља ће бити ефикаснија за слабљење апсорпције лека него испирање желуца. Када се појаве неуротоксични знаци, треба применити 0,2-0,3 г пиридоксина дневно. Теризидон се излучује из крви током хемодијализе, али се не може искључити вероватноћа токсичног дејства, које може бити опасно по живот.

Интеракције са другим лековима

Примена са етионамидом појачава неуротоксичну активност теризидона.

Забрањено је комбиновање лека са алкохолним пићима, посебно у случају употребе великих порција лекова (алкохол повећава ризик од развоја епилептичних напада).

Пиридоксин слаби токсични ефекат лека на централни нервни систем.

Љекар треба надзирати људе који користе лијекове заједно са изониазидом, јер таква комбинација може појачати токсични ефекат на централни нервни систем, што може захтијевати промјену дозе.

Комбинација са фенитоином може довести до повећања његове крвне слике.

Услови складиштења

Теризидон се мора чувати ван домашаја мале деце. Температурне вредности- максимално 25 ° Ц.

Рок трајања

Теризидон се може користити 2 године од датума стављања на тржиште терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Ресонизат и Локидон са Тизидоном.