Пиполфен

Пиполфен, такође познат по свом међународном генеричком називу прометхазин хидрохлорид, је антихистамински лек прве генерације. Спада у групу фенотиазина и има изражено седативно, антихистаминско, антиеметичко, антиалергијско и благо антипсихотично дејство. Прометазин блокира Х1-хистаминске рецепторе, што доводи до смањења симптома алергије. Поред тога, има умерено седативно дејство због дејства на централни нервни систем и може појачати дејство неких наркотичких аналгетика и седатива.

Важно је знати:

• Прометазин може изазвати озбиљну седацију, тако да је важно избегавати вожњу или руковање машинама пре него што се сазна како лек утиче на вашу способност концентрације.
• Употреба прометазина у високим дозама или у комбинацији са другим седативима може повећати ризик од нежељених ефеката.
• Лек има низ контраиндикација, укључујући педијатријску старост испод 2 године (посебно у облику за интравенску примену због ризика од тешких реакција), и стања у којима је депресија централног нервног система контраиндикована.

Пре него што почнете да узимате Пиполфен, треба да се консултујете са лекаром који ће одабрати индивидуалну дозу и ток лечења, узимајући у обзир све доступне медицинске индикације и контраиндикације.

Индикације Пиполфен

1. Алергијске реакције : Прометазин се може користити за ублажавање различитих симптома алергија као што су свраб, цурење из носа, уртикарија, алергијски дерматитис и алергијски коњунктивитис.
2. Мучнина и повраћање : Лек се користи за лечење и превенцију мучнине и повраћања, укључујући оне изазване хемотерапијом, постоперативним стањем, кретањем (мучнина кретања) и другим узроцима.
3. Седација и поспаност : Прометазин се може прописати за ублажавање несанице и анксиозности, као и као седатив за различите медицинске процедуре.
4. Смањење агресије и узнемирености : У неким случајевима, прометазин се може користити за смањење агресије, узнемирености и анксиозности код пацијената са психијатријским поремећајима или поремећајима понашања.
5. Симптоми прехладе и грипа : У неким случајевима, лек може помоћи код симптома прехладе и грипа као што су цурење из носа, кашаљ и бол у грлу.
6. Антиеметичка терапија код деце : Прометазин се може користити код деце за лечење мучнине и повраћања, али се обично користи са опрезом и под надзором лекара.

Образац за издавање

1. Таблете : За оралну примену. Таблете су погодне за употребу ван здравствених установа и намењене су за лечење алергија, седацију и превенцију повраћања, као и за помоћ при спавању.
2. Раствор за ињекције: Прометазин у облику раствора за интрамускуларну (в/м) и понекад за интравенску (в/в) примену користи се у медицинским установама за брзо ублажавање акутних стања, укључујући тешке алергијске реакције, мучнину и повраћање, као и што се тиче преоперативне припреме пацијената.
3. Сируп: Намењен за оралну примену, посебно погодан за децу и одрасле који тешко гутају таблете. Сируп се може користити за лечење алергијских стања и за седацију.
4. Супозиторије (ректалне супозиторије): Користе се за ректалну примену и могу се преписати као алтернатива када орални унос или ињекција нису могући, нпр. у случајевима тешке мучнине и повраћања.

Фармакодинамика

1. Антихистаминско дејство : Прометазин блокира периферне и централне хистаминске Х1 рецепторе, што доводи до смањења бројних ефеката посредованих хистамином као што су свраб, осип, грчеви у цревима и контракција глатких мишића.
2. Антиеметичко дејство : Прометазин има антиеметички ефекат блокирањем допаминских рецептора на крајњим крајевима нервних влакана у мозгу, што може смањити мучнину и повраћање.
3. Седативни ефекат и ефекат спавања : Лек има централни депресивни ефекат на централни нервни систем, што доводи до седације и побољшања квалитета сна.
4. Антихолинергично дејство : Прометазин има антихолинергичка својства која могу довести до различитих нежељених ефеката као што су сува уста и отежано мокрење.
5. Антидопаминергичко дејство : Лек блокира допаминске рецепторе у мозгу, што може довести до смањења антиеметичког ефекта лека, али такође може довести до смањења страха и анксиозности.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Прометазин се добро апсорбује кроз гастроинтестинални тракт након оралне примене.
2. Дистрибуција : Прометазин има висок афинитет према протеинима крвне плазме, посебно албумину. Дистрибуира се кроз ткива тела, укључујући централни нервни систем.
3. Метаболизам : Прометазин се метаболише у јетри и формира активне метаболите, укључујући сулфоксид и дезметилпрометазин. Ови метаболити такође могу имати фармаколошку активност.
4. Излучивање : Прометазин и његови метаболити се излучују углавном преко бубрега као коњуговани метаболити, а такође и кроз црева.
5. Полувреме : Полуживот прометазина може варирати, али је обично око 10-12 сати.

Дозирање и администрација

Начин употребе и дозирање Пиполфена (прометазин хидрохлорид) зависе од облика ослобађања лека, индикација за његову употребу и индивидуалне реакције пацијента. Следе опште препоруке, али увек треба да следите упутства која вам је дао лекар и приложена уз лек.

пилуле

• За одрасле: Уобичајена доза је 25 мг пре спавања за побољшање сна, 25 мг два или три пута дневно за лечење алергија. У неким случајевима може се препоручити до 50-75 мг да би се ублажиле реакције на стрес.
• За децу старију од 6 година: Дозирање је индивидуално, обично 12,5-25 мг до два пута дневно или пре спавања.

Раствор за ињекције

• За одрасле: када се даје интрамускуларно за ублажавање симптома алергије или се користи као седатив, уобичајена доза је 25-50 мг. Иста доза се може користити за ублажавање мучнине и повраћања.
• За децу: Интрамускуларну примену прометазина код деце треба обавити са опрезом, дозу бира лекар.

Сируп

• Дозу сирупа бира лекар и обично је нижа доза него за таблете или ињекције, у зависности од старости и стања пацијента.

Супозиторије (ректалне супозиторије)

• Дозирање и учесталост употребе супозиторија одређује лекар у зависности од клиничке ситуације.

Опште смернице:

• Алкохол и друге депресиве са централним деловањем треба избегавати када користите прометазин, јер то може довести до појачане седације.
• Пацијенти, посебно старији и ослабљени, треба да буду опрезни када устану због могућег ортостатског хипотензивног дејства лека.
• Важно је започети лек са малом дозом да би се проценила подношљивост и избегла јака седација, посебно код деце и старијих пацијената.

Користите Пиполфен током трудноће

Употреба Пиполфена током трудноће може бити ограничена.

У већини земаља, Прометазин је наведен као категорија Ц од стране ФДА (Управа за храну и лекове САД), што значи да су студије на животињама показале штетне ефекте на фетус, али не постоје довољне и добро контролисане студије на трудницама.

Због тога се препоручује избегавање употребе прометазина током трудноће, посебно током првог триместра, када се формирају органи и системи бебе. У неким случајевима, када користи од употребе превазилазе потенцијалне ризике, лекар може прописати прометазин у краткотрајном режиму или у малим дозама. Међутим, ово треба урадити под строгим медицинским надзором.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција : Људи са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на прометазин или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
2. Респираторна супресија : Прометазин може повећати депресију централног нервног система и изазвати супресију дисања, посебно код мале деце. Због тога га треба користити са опрезом код пацијената са астмом, опструктивном плућном болешћу или другим стањима која могу довести до смањене респираторне функције.
3. Глауком : Прометазин може повећати интраокуларни притисак, што може бити опасно за особе са глаукомом или предиспозицијом за развој глаукома.
4. Бронхијална астма : Прометазин може повећати бронхијалне спазме и погоршати ток бронхијалне астме.
5. Болести јетре и бубрега : Лек треба користити са опрезом код пацијената са обољењем јетре или бубрега, јер може повећати њихов негативан ефекат на ове органе.
6. Трудноћа и дојење: Нема довољно података о безбедности употребе прометазина током трудноће и дојења, па га у овим стањима треба користити са опрезом.
7. Педијатрија : Прометазин се не препоручује за употребу код деце млађе од 2 године због ризика од озбиљних нежељених ефеката као што је респираторна депресија.

Последице Пиполфен

1. Поспаност и смањена концентрација : Ово је један од најчешћих нежељених ефеката прометазина. Пацијенти могу да се осећају поспано, уморно и тешко се концентришу.
2. Сува уста : Прометазин може изазвати смањење лучења пљувачке, што доводи до осећаја сувих уста.
3. Затвор : Неки људи могу искусити затвор док узимају Пиполфен.
4. Задржавање урина : Прометазин може изазвати задржавање урина, посебно код људи са увећаном простатом или другим здравственим стањима која укључују бешику.
5. Смањење крвног притиска : Код неких пацијената, лек може изазвати смањење крвног притиска.
6. Тахикардија или брадикардија : Неки људи могу доживети брз или спор откуцај срца након узимања прометазина.
7. Повећана осетљивост на светлост : Неки пацијенти могу искусити повећану осетљивост на сунчеву светлост или друге изворе светлости.
8. Грчеви или дрхтање мишића : Прометазин може изазвати грчеве или дрхтање мишића код неких људи.

Прекомерна доза

1. Седација и поспаност : Предозирање прометазином може изазвати озбиљну седацију и дубок сан.
2. Респираторна депресија: Повећана доза прометазина може довести до респираторне депресије, ау екстремним случајевима чак и респираторног застоја.
3. Хипотензија : Предозирање може изазвати оштар пад крвног притиска, што доводи до хипотензије, па чак и колапса.
4. Антихолинергички ефекти : Могу се јавити антихолинергички нежељени ефекти као што су проширене зенице, сува уста, затвор и отежано мокрење.
5. Тахикардија и аритмије : Предозирање може изазвати палпитације и срчане аритмије.
6. Синдром конвулзија : У ретким случајевима може доћи до синдрома нападаја.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови са централним дејством : Прометазин повећава депресивни ефекат на централни нервни систем других лекова са централним дејством, као што су таблете за спавање, седативи, аналгетици и неки антидепресиви. Ово може довести до повећане седације и споријег времена реакције.
2. Алкохол : Конзумација алкохола током узимања прометазина може повећати његов седативни ефекат и повећати ризик од нежељених нежељених ефеката као што су поспаност и вртоглавица.
3. Антихолинергични лекови : Прометазин може да појача антихолинергичке ефекте других лекова као што су антихистаминици, антидепресиви, антипаркинсоници, што може довести до повећаног ризика од нежељених нежељених ефеката као што су сува уста, затвор, отежано мокрење и тахикардија.
4. Антипаркинсоници : Прометазин може смањити ефикасност антипаркинсонских лекова као што су леводопа, карбидопа и други агенси који се користе за лечење Паркинсонове болести.
5. Антикоагуланси : Прометазин може повећати антикоагулантни ефекат лекова као што је варфарин, што може повећати ризик од крварења.
6. Антиаритмички лекови : Прометазин може повећати КТ интервал на ЕКГ-у и повећати ризик од аритмија када се узима истовремено са антиаритмичким лековима као што су амидарон или соталол.

Услови складиштења

1. Температура : Прометазин хидрохлорид треба нормално да се чува на контролисаној температури од 15°Ц до 30°Ц (59°Ф до 86°Ф). Избегавајте екстремне температуре и чувајте лек на хладном месту заштићеном од директне сунчеве светлости.
2. Влажност ваздуха : Важно је избегавати излагање лека влази, па се препоручује да се Пиполфен чува на сувом месту како би се спречило пропадање или распадање.
3. Паковање : Уверите се да је паковање Пиполфена добро затворено након сваке употребе како бисте спречили улазак влаге или ваздуха, што може негативно утицати на квалитет лека.
4. Деца и кућни љубимци: Држите прометазин хидрохлорид ван домашаја деце и кућних љубимаца да бисте спречили случајну употребу.
5. Рок употребе : Обратите пажњу на рок трајања лека наведен на паковању. Немојте користити лек након истека рока трајања, јер његова ефикасност може бити смањена.