Аналгин

Аналгин (натријум метамизол) је неплиоидни аналгетски и антипиретски лек који се широко користи за ослобађање бола и ниже телесне температуре. Припада класи деривата пиразолона и такође има слаб противупални ефекат. Анализи се широко користи у многим земљама, али његова продаја је у неким државама ограничена или забрањена због ризика од озбиљних нуспојава као што су агранулоцитоза.

Механизам деловања аналге је инхибирање синтезе простагландина, супстанци које играју важну улогу у проузрокујући упалу, боли и грозницу. Блокира ензим циклооксигеназу која је неопходна за производњу простагландина, смањујући тако бол и грознице.

Индикације Аналгина

1. Анестезија:

   • Акутни и хронични синдроми боли разних порекла, нпр. Након операција, повреда, у болестима мишићно-коштаног система.
   • Чолић (бубрежни, билијар).
   • Бол и бол тумора са метастазама костију.
   • Менструални бол.
   • Главобоља, зубобоља.

2. Антипиретиц:

   • Грозни услови у прехладу и заразним болестима, када је употреба других антипиретика неефикасна или контраиндицирана.

Образац за издавање

1. таблете

Најчешћи облик аналге је оралне таблете. Таблете обично садрже:

• 500 мг активног састојака (метамизол натријум) по јединици.

Таблете се могу узимати водом и најбоље се узимају након оброка да се минимизирају ризик од иритације желуца.

2 Решење за ињекције

Аналгин је доступан као решење за ињекције које се може дати интрамускуларно или интравенски. Ово омогућава брзо олакшање од јаког бола или грознице:

• Концентрација раствора је обично 500 мг / мл.

3. Супозиторији (ректални супозиторији)

За ректалну употребу, аналге је такође доступна и у облику супозиторија, што може бити погодна алтернатива за децу или одрасле особе који имају потешкоће у полагању таблета:

• Дозирање супозиторија може варирати, али често такође садрже 500 мг активног састојка.

4. Орално раствор (капи)

Течни облик аналгена може се користити за оралну примену у облику капи, посебно погодних за дозирање код деце:

• Концентрација и доза могу се разликовати, упутства за употребу морају се строго уследити.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Тачан механизам деловања аналге није у потпуности схваћен, али се сматра да се везује за централне и периферне рецепторе да формирају активне метаболите који блокирају циклооксигеназу (ЦОКС) и инхибирају стварање простагландина, укључујући простагландин Е2, укључујући појаву бола и упале.
2. АНАЛГИТАЦИЈА: Аналн има снажну аналгетичну акцију и може се користити за смањење различитих врста бола, укључујући главобоље, зубобољу, бол у мишићима, као и у реуматским и другим упалним процесима.
3. Антипиретички ефекат: Аналн има антипиретички ефекат због свог утицаја на центре за регулацију температуре у хипоталаму мозга, што помаже у смањењу телесне температуре у грозници.
4. АНТИ-ИНФЛАММАТОРИФЕКТИ: Иако аналн није типични противупални лек, може помоћи у смањењу упале блокирањем стварања простагландина и смањење упалних одговора.
5. Остале акције: Аналге такође има антиспазмодијске ефекте који помажу ублажавању грчева глатких мишића унутрашњих органа.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене метамизола из гастроинтестиналног тракта обично је добро и брзо се апсорбује. Апсорпција се може мало одложити када се привремено узима са храном.
2. Дистрибуција: Метамизол се широко дистрибуира током целог ткива и органа тела. Продире у преграду за плацента и излучује се у мајчином млеку. Везивање за крвне плазме протеине је низак.
3. Метаболизам: Метамизол се метаболизује у јетри како би формирао активне метаболите, као што су 4-метиламинопиридин, као и неактивни метаболити. Ови метаболити се подвргавају даљем глукуронидацији.
4. Излучивање: Метамизол и његови метаболити се излучују углавном кроз бубреге, и непромењена једињења и у облику метаболита. Око 70-90% дозе се излучује кроз урин у прва 24 сата након примене.
5. Полуживот: полуживот метамизола је око 2-3 сата, мада се може продужити код старијих пацијената или у присуству оштећене бубрежне функције.

Дозирање и администрација

Орална управа (таблете)

• Одрасли: Уобичајена доза је 500 мг 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза не сме бити већа од 3000 мг.
• Деца преко 10 година (или тежине више од 32 кг): Доза се израчунава по стопи од 8-16 мг / кг 3-4 пута дневно.

Ректална апликација (супозиторији)

• Одрасли: Обично користе супозиторије са дозом од 500 мг до 1.000 мг 2 до 3 пута дневно.
• Деца: Доза се такође израчунава тежином, обично не прелази 10-15 мг / кг тела 2-3 пута дневно.

Парентерална управа (ињекције)

• Одрасли: 500 мг - 1000 мг метамизолског натријума који се примењује интрамускуларно или интравенски 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза не сме бити већа од 2000-3000 мг.
• Деца: 8-16 мг / кг примењена интравенски или интрамускуларно, не више од 3 пута дневно.

Карактеристике апликације

1. Употреба са опрезом: Аналн може проузроковати озбиљне нуспојаве, укључујући агранулоцитозу и шок реакције, посебно када се примењују интравенски.
2. Алергијске реакције: Пре почетка третмана важно је да пацијент није алергичан на натријум метамизола или других деривата пиразолона.
3. Употреба у трудноћи и лактацији: Аналн се не препоручује за употребу током трудноће и дојења без лекарског савета.
4. Интеракција са другим лековима: Метамизол натријум може да комуницира са другим лековима, мењајући своју ефикасност или повећање њихових нуспојава.

Користите Аналгина током трудноће

Користећи аналн током трудноће може имати негативне ефекте на плод и трудноћу. Ево неких главних разлога:

1. Ризик од оштећења рођења: Неколико студија је показало да узимање аналге током трудноће може повећати ризик од одређених порођаја у фетусу, као што су прорезане усне и непце.
2. Ризик крварења: Аналн може повећати ризик од крварења у мајци и бебу након рођења. То је због њене способности да инхибира агрегацију тромбоцита и смањи згрушавање крви.
3. Токсичне ефекте на бубреге фетуса: У неким случајевима употреба аналгена у последњем тромесечју трудноће може резултирати токсичним ефектима на бубрезима у фетусу.

Опћенито, употреба аналге током трудноће се не препоручује без консултација са лекаром или акушером-гинекологом.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на анализи или друге пиразолоне треба да избегну њену употребу.
2. АстМматички синдром: Употреба аналге може повећати астматичне симптоме код пацијената са астматичним синдромом.
3. Алергијске реакције: пацијенти са историјом алергијских реакција на друге дроге, посебно нестероидни противупални лекови (НСАИД), могу бити у ризику да развију алергијске реакције на аналгину.
4. Бронхијална астма: Употреба аналге може изазвати бронхоспазам код пацијената са бронхијалном астмом.
5. Хематолошки поремећаји: аналн може проузроковати агранулоцитозу, тромбоцитопенију и друге хематолошке поремећаје; Стога се не препоручује пацијентима са поремећајима крви.
6. Трудноћа и дојење: Употреба аналгена током трудноће и дојења може бити контраиндицирана због потенцијалних ризика за развој фетуса и новорођенчади.
7. Деца: Употреба аналгена код деце може бити ограничена због ризика од реакција крви и других нуспојава.
8. РеналинСфинентион: Пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом треба да избегавају употребу аналгина или га користе са опрезом под медицинским надзором.

Последице Аналгина

1. Алергијске реакције: укључују кошнице, свраб, осип, отицање, а понекад и анафилактички шок. Ове реакције могу бити посебно опасне и захтевају тренутну медицинску помоћ.
2. Оштећења коштане сржи: Ретка, али озбиљна нуспојава позната као агранулоцитоза, коју карактерише значајно смањење броја белих крвних зрнаца у крви, чинећи тело рањивијим на инфекције.
3. Поремећаји гастроинтестиналних: укључују диспепсију (пробавне поремећаје), мучнину, повраћање, бол у трбуху и пролив.
4. Реакције коже: могу да укључују свраб, црвенило коже и разне врсте осипа.
5. Проблеми са бубрезима: У ретким случајевима могу се појавити проблеми са функцијама бубрега као што су повећани нивои креатинине и урее у крви.

Прекомерна доза

1. Тешко тровање: Предозирање анална може проузроковати снажно тровање, које се манифестује погоршањем општег стања, поспаности, смањеног крвног притиска и дисања.
2. Оштећења бубрега: Акутна штета од бубрега може се развити, посебно уз продужену употребу високих доза.
3. Оштећења коштане сржи: Могуће је развити апластичну анемију или агранулоцитозу, услове у којима кошта коштана срж не ствара довољно крвних ћелија.
4. Оштећење јетре: Предозирање аналге такође може довести до токсичне оштећења јетре.

Интеракције са другим лековима

1. Антикоагуланти: Анализи може повећати ефекат антикоагуланса као што је Варфарин, који може довести до повећања времена згрушавања и повећани ризик од крварења.
2. Дрога који утичу на дигестивни тракт: лекови попут Антацида или препарата који садрже гвожђе могу смањити апсорпцију аналге из гастроинтестиналног тракта, који може смањити њену ефикасност.
3. Метотрексат: Аналн може повећати токсичност метотрексата, посебно на високим дозама, повећавајући ниво у крви и погоршавајући своје нуспојаве.
4. Циклоспорин: Анализи може повећати токсичност циклоспорина повећањем нивоа крви и повећавајући ризик од нуспојава.
5. Пробенецид: Пробенецид може успорити елиминацију аналгена из тела, што може довести до повећања свог нивоа у крви и продужити трајање његовог утицаја.