Аторвастатин

АТОРВАСТАТИН је лек који припада класи статина, који се користи за нижи ниво холестерола у крви. То је инхибитор ензима хидроксиметилгларил-цоа редуктазе (ХМГ-ЦОА редуктаза), који игра кључну улогу у процесу стварања холестерола у телу.

АТОРВАСТАТИН помаже да се у крви смањује ниво "лошег" (ЛДЛ) холестерола и триглицерида и повећа ниво "доброг" (ХДЛ "(ХДЛ) холестерола. Ово помаже да се смањи ризик од кардиоваскуларних болести као што су инфаркт миокарда, мождани удар и ангина пекторис.

Лек се обично свакодневно узима у дози која зависи од тежине хиперхолестеролемије и других кардиоваскуларних фактора ризика. Дозирање може да прилагоди лекар у зависности од појединачних потреба пацијента.

Индикације Аторвастатин

1. Хиперхолестеролемија: лек се користи за смањење нивоа укупног нивоа и ЛДЛ ("лоша") холестерола у крви код пацијената са повишеним холестеролом.
2. Хипертриглицеридемиа: Аторвастатин се може користити за нижење нивоа триглицерида у крви.
3. Превенција кардиоваскуларних компликација: лек се користи за смањење ризика од кардиоваскуларних догађаја, као што су инфаркт миокарда и мождани удар, код пацијената на високом или умереном ризику.
4. Ангина: Аторвастатин се може користити за лечење ангине пекториса, боли у грудима узрокованом неадекватним напајањем крви срчаног мишића.
5. Спречавање понављајућег инфаркта миокарда: код пацијената који су имали инфаркт миокарда, аторвастатин се може прописати да спречи понављајуће кардиоваскуларне компликације.

Образац за издавање

Оралне таблете

• Конвенционалне таблете: АТОРВАСТАТИН је обично доступан у облику оралних таблета.
• Дозирање: Аторвастатина таблете доступне су у различитим дозама, укључујући 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
• Спецификације: Таблете могу бити или филма пресвучене или нецетељене. Филмски премаз помаже у заштити активног састојка од деградације у гастроинтестиналном тракту и пружа стабилнију апсорпцију.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ХМГ-ЦОА редуктазе:

   • АТОРВАСТАТИН инхибира активност ХМГ-ЦОА редуктазе, што је резултирало смањеном производњом холестерола у јетри.
   • Овај механизам резултира смањеним нивоом укупног холестерола, липопротеина ниског густине (ЛДЛ или "лоша" холестерола) и триглицерида у крви.

2. Повећање нивоа липопротеина високе густине (ХДЛ):

   • АТОРВАСТАТИН такође може повећати липопротеин високе густине (ХДЛ или "добар" холестерол) ниво, који се сматра повољним за кардиоваскуларним здрављем.

3. АНТИ-ИНФЛАММАЛНО Својства:

   • Поред примарне акције с смањењем холестерола, АТОРВАСТАТИН такође има противупална својства.
   • Ово може бити посебно корисно у лечењу и превенцији кардиоваскуларних болести, јер упала игра кључну улогу у његовом развоју.

4. Превенција кардиоваскуларних болести:

   • АТОРВАСТАТИН се користи за спречавање кардиоваскуларних болести као што су коронарна срчана болест, инфаркта миокарда и мождани удар, посебно код пацијената са повишеним холестеролом и другим кардиоваскуларним факторима ризика.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: АТОРВАСТАТИН се апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Његова апсорпција се побољшава када се узима храном, али то не доводи до клинички значајних промена у ефикасности лека.
2. Метаболизам: Око 70% АТорвастатина метаболизује се у јетри оксидација кроз цитохроматски ензимски систем цитохроме, који углавном укључује ЦИП3А4 изоензим. Главни метаболит је орто- и пара-хидроксилирани дериват АТорвастатина, који такође има инхибиторне својства хидроксиметилглутарил-цоа редуктаза (ХМГ-ЦОА редуктаза), као и сам аторвастатина.
3. Излучивање: метаболити аторвастатина се излучују у измету и у мањој мери у урину. Откривен АТорвастатин се не може открити у урину.
4. Полуживот: полуживот аторвастатина је око 14 сати за аторвастатина и око 20-30 сати за активни метаболит.

Дозирање и администрација

Метода примене

АТОРВАСТАТИН је снимљен орално, обично једном дневно. Лек се може узимати у било које доба дана, али пожељно је да је у исто време узимају у исто време да одржава стабилан ниво лека у крви. АТОРВАСТАТИН се може узимати са храном или на празан стомак. Међутим, неке студије сугерирају да је то преузело увече може бити ефикасније, с обзиром на циркадијске ритмове синтезе холестерола у телу.

Дозирање

Дозирање аторвастатина може се разликовати у зависности од нивоа холестерола у крви пацијента, присуство коморбидидности и одговора на лечење. Опште препоруке су представљене у наставку:

• Почетна доза: Уобичајена почетна доза је 10 мг или 20 мг једном дневно. Пацијенти на високом кардиоваскуларном ризику могу почети од дозе од 40 мг једном дневно.
• Доза одржавања: Дозирање може да прилагоди ваш лекар у зависности од нивоа ЛДЛ-а који је постигнут ниво холестерола и ваш укупни ниво ризика. Доза се може повећати до највише 80 мг дневно.
• Старији пацијенти: За старије пацијенте, генерално се препоручује почети нижом дозом због могуће повећане осетљивости на акцију лека и већу вероватноћу нуспојава.
• Пацијенти са оштећењем бубрега: Подешавање дозе може се тражити код пацијената са оштећењем бубрега, посебно ако се бубрежна функција значајно смањи.

Посебна упутства

• Пре покретања Аторвастатина и током лечења препоручује се извршавање тестова за праћење нивоа липида у крви.
• АТОРВАСТАТИН може да комуницира са другим лековима, тако да је важно да обавестите свог лекара свих лекова које узимате.
• Важно је јести дијету ниску у холестеролу и масти и одржавати активан животни стил за најбоље резултате лечења.

Користите Аторвастатин током трудноће

Аторвастатина, као и други статини, углавном се не препоручује за употребу током трудноће због потенцијалних ризика на фетус у развоју. Статини могу негативно утицати на развој фетала јер холестерол игра кључну улогу у развоју ткива и органа.

Ризици употребе АТорвастатина током трудноће:

1. Тератогеност: Студије на животињама показале су да су статини, укључујући АТорвастатина, могу проузроковати оштећења порођаја. Иако су специфични подаци о тератогености аторвастатина код људи ограничени, општи ризик повезан са свим статинима је разлог да их избегне током трудноће.
2. Утицај на развој фетала: Статеси могу утицати на синтезу холестерола, који је неопходан за нормалан развој фетуса, укључујући синтезу стероидне хормоне и развој ћелијске мембране.

Препоруке:

• Пре трудноће: Жене планирају трудноћу која воде АТорвастатина обично се саветује да престане да узима лек неколико месеци пре концепције.
• Током трудноће: Аторвастатин треба одмах прекинути ако жена постане свесна да је трудна током третмана статинама. Ваш лекар може да разговара о алтернативним методама контроле холестерола током трудноће која је сигурнија за плод.
• Консултације са лекаром: Увек је важно да се консултујете са лекаром за индивидуализовани савет и размотрили све ризике и користи пре почетка или промене лечења.

Контраиндикације

1. Недовољност је не препоручује се употреба аторвастатина код пацијената са озбиљном јетреном дисфункцијом.
2. Трудноћа и дојење: Употреба аторвастатина је контраиндицирана током трудноће и дојења због потенцијалних ефеката на развој фетуса и новорођенчади.
3. Алергијска реакција: Пацијенти са познатим алергијама у Аторвастатина или других статина требало би да избегну њихову употребу.
4. Миопатија: Аторвастатин може проузроковати миопатију (поремећаји мишића), посебно када се користи истовремено са другим лековима који повећавају ову нуспојаву.
5. Хипотиреоза: код пацијената са неконтролисаним хипотиреозом употреба АТорвастатина захтева опрез.
6. Зависност алкохола: пацијенти са зависношћу алкохола могу имати повећан ризик од оштећења јетре када се користе АТОРВАСТАТИН.
7. Педијатрик: Ефикасност и сигурност аторвастастата код деце и адолесцената нису у потпуности утврђене.
8. Употреба у комбинацији са одређеним лековима: Аторвастатин може комуницирати са другим лековима, укључујући неке антибиотике, антимикотике и дроге са снижавањем холестерола, који могу повећати или смањити његов утицај.

Последице Аторвастатин

1. Бол и слабост мишића: Ово је једно од најчешћих нуспојава статина. Пацијенти могу доживети бол у мишићима (МИАЛГИА) или слабост. У ретким случајевима, то може напредовати у развоју оштећења мишића познатог као миопатија.
2. Повећана киназа: Ово је ензим који се ослобађа у крвоток када су мишићи оштећени. Повећани нивои креатина киназе може бити повезан са развојем миопатије.
3. ГАСТРОИНТЕСТИНСКИ поремећаји: укључује мучнину, повраћање, пролив, затвор или бол у трбуху.
4. Повећане аминотрансферазе: то су ензими који могу указивати на оштећење јетре. Повећане аминотрансферазе могу бити знак хепатотоксичности, иако је реткост.
5. Главобоља: могу се догодити главобоље или вртоглавица.
6. Поспаност: Неки пацијенти могу да доживе поспаност или умор.
7. Поремећаји за спавање: Може да укључује несаницу или чудне снове.
8. Повишен ниво глукозе у крви: Неки пацијенти могу имати повишени ниво шећера у крви.
9. Алергијске реакције: укључују кошнице, свраб, отицање усана, лица или грла.
10. Ретко: Озбиљне нуспојаве као што су развој рабдомиолизе (могу се догодити распада скелета или оштећења јетре.

Прекомерна доза

1. Миопатија и рабдомиолиза:

   • Једна од најозбиљнијих компликација предозирања је миопатија (мишићна слабост и бол) и рабдомиолиза (уништавање мишићних ћелија), што може довести до ослобађања миоглобина у крвоток и развој бубрежног затајења.

2. Хепатотоксичност:

   • Предозирање аторвастатина може узроковати оштећење јетре које се манифестује повећаним нивоима јетрених ензима (алт и АСТ) у крви.

3. Остали нежељени ефекти:

   • Остали могући ефекти аторвастатина предозирања укључују главобољу, мучнину, повраћање, пролив, сомноленост, вртоглавицу и друге симптоме карактеристичне инхибиторе ХМГ-ЦОА редуктазе.

Интеракције са другим лековима

1. Цитохром П450 3А4 (ЦИП3А4) инхибитори: лекови попут кетоконазола, итраконазола, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и гљивичне дроге Гравеола и памаверол могу повећати концентрацију крви аторвастатина, што повећава ризик од нуспојава као што је оштећење мишића.
2. Инхибитори транспортера ОАТП1Б1 (органски Антипорттер 1Б1): Дрога попут циклоспорина, верапамила, рифампицина, ритонавира и неких природних производа (нпр. Сок од грејпа) могу повећати концентрацију крви аторвастатина смањењем његовог одобрења.
3. Фибрати: Ко-администрација аторвастатина са фибратима попут гемфиброзила и фенофибрата могу повећати ризик од миопатије и рабдомиолизе.
4. Аминоглицосидес: Употреба аторвастатина са аминогликозидима као што је гентамицин или амикацин може повећати ризик од миопатије и рабтомиолизе.
5. Антикоагуланти: Повећани нивои крви Аторвастатина може повећати ризик од крварења када се користи истовремено са антикоагулансима као што је Варфарин.
6. Антифунгални лекови: Глупњи инхибитори попут Грисеофулвина и Нистатина могу смањити ефикасност АТорвастатина.