Аторвастатин

Аторвастатин је лек који припада класи статина, који се користи за снижавање нивоа холестерола у крви. То је инхибитор ензима хидроксиметилглутарил-ЦоА редуктазе (ХМГ-ЦоА редуктазе), који игра кључну улогу у процесу формирања холестерола у организму.

Аторвастатин помаже у снижавању нивоа "лошег" (ЛДЛ) холестерола и триглицерида у крви и повећању нивоа "доброг" (ХДЛ) холестерола. Ово помаже у смањењу ризика од кардиоваскуларних болести као што су инфаркт миокарда, мождани удар и ангина пекторис.

Лек се обично узима свакодневно у дози која зависи од тежине хиперхолестеролемије и других кардиоваскуларних фактора ризика. Дозу може прилагодити лекар у зависности од индивидуалних потреба пацијента.

Индикације Аторвастатин

1. Хиперхолестеролемија: Лек се користи за смањење нивоа укупног и ЛДЛ („лошег“) холестерола у крви код пацијената са повишеним холестеролом.
2. Хипертриглицеридемија: Аторвастатин се може користити за снижавање нивоа триглицерида у крви.
3. Превенција кардиоваскуларних компликација: Лек се користи за смањење ризика од кардиоваскуларних догађаја, као што су инфаркт миокарда и мождани удар, код пацијената са високим или умереним ризиком.
4. Ангина : Аторвастатин се може користити за лечење ангине пекторис, болова у грудима узрокованих неадекватним снабдевањем крвљу срчаног мишића.
5. Превенција рекурентног инфаркта миокарда: Код пацијената који су имали инфаркт миокарда, аторвастатин се може прописати за спречавање понављајућих кардиоваскуларних компликација.

Образац за издавање

Оралне таблете

• Конвенционалне табеле тс: Аторвастатин је обично доступан у облику оралних таблета.
• Дозирање : Аторвастатин таблете су доступне у различитим дозама укључујући 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
• Спецификације : Таблете могу бити или обложене филмом или необложене. Филмски премаз помаже у заштити активног састојка од разградње у гастроинтестиналном тракту и обезбеђује стабилнију апсорпцију.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ХМГ-ЦоА редуктазе :

   • Аторвастатин инхибира активност ХМГ-ЦоА редуктазе, што доводи до смањене производње холестерола у јетри.
   • Овај механизам доводи до смањења нивоа укупног холестерола, липопротеина ниске густине (ЛДЛ, или „лошег“ холестерола) и триглицерида у крви.

2. Повећање нивоа липопротеина високе густине (ХДЛ) :

   • Аторвастатин такође може повећати нивое липопротеина високе густине (ХДЛ, или "доброг" холестерола), што се сматра повољним за здравље кардиоваскуларног система.

3. Анти-инфламаторна својства :

   • Поред примарног деловања на снижавање холестерола, аторвастатин такође има антиинфламаторна својства.
   • Ово може бити посебно корисно у лечењу и превенцији кардиоваскуларних болести, јер запаљење игра кључну улогу у његовом развоју.

4. Превенција кардиоваскуларних болести :

   • Аторвастатин се користи за превенцију кардиоваскуларних болести као што су коронарна болест срца, инфаркт миокарда и мождани удар, посебно код пацијената са повишеним холестеролом и другим кардиоваскуларним факторима ризика.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Аторвастатин се апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Његова апсорпција се побољшава када се узима са храном, али то не доводи до клинички значајних промена у ефикасности лека.
2. Метаболизам : Око 70% аторвастатина се метаболише у јетри оксидацијом кроз ензимски систем цитокрома П450, углавном укључујући изоензим ЦИП3А4. Главни метаболит је орто- и пара-хидроксиловани дериват аторвастатина, који такође има инхибиторна својства за хидроксиметилглутарил-ЦоА редуктазу (ХМГ-ЦоА редуктазу), као и сам аторвастатин.
3. Излучивање : Метаболити аторвастатина се излучују фецесом и у мањој мери урином. Неизлучени аторвастатин се не може открити у урину.
4. Полувреме : Полувреме аторвастатина је око 14 сати за аторвастатин и око 20-30 сати за његов активни метаболит.

Дозирање и администрација

Начин примене

Аторвастатин се узима орално, обично једном дневно. Лек се може узимати у било које доба дана, али је пожељно да се узима у исто време сваког дана да би се одржао стабилан ниво лека у крви. Аторвастатин се може узимати са храном или на празан стомак. Међутим, неке студије сугеришу да узимање увече може бити ефикасније, с обзиром на циркадијалне ритмове синтезе холестерола у телу.

Дозирање

Дозирање аторвастатина може да варира у зависности од нивоа холестерола у крви пацијента, присуства коморбидитета и одговора на лечење. Опште препоруке су представљене у наставку:

• Почетна доза : Уобичајена почетна доза је 10 мг или 20 мг једном дневно. Пацијенти са високим кардиоваскуларним ризиком могу почети са дозом од 40 мг једном дневно.
• Доза одржавања : Ваш лекар може да прилагоди дозу у зависности од постигнутог нивоа ЛДЛ холестерола и вашег укупног нивоа ризика. Доза се може повећати до максимално 80 мг дневно.
• Старији пацијенти : За старије пацијенте се генерално препоручује да се започне са нижом дозом због могуће повећане осетљивости на дејство лека и веће вероватноће нежељених ефеката.
• Пацијенти са оштећењем бубрега: Код пацијената са оштећењем бубрега може бити потребно прилагођавање дозе, посебно ако је бубрежна функција значајно смањена.

Посебна упутства

• Пре почетка лечења аторвастатином и током лечења, препоручује се да се спроведу тестови за праћење нивоа липида у крви.
• Аторвастатин може да реагује са другим лековима, тако да је важно да обавестите свог лекара о свим лековима које узимате.
• Важно је да једете исхрану са ниским садржајем холестерола и масти и одржавате активан начин живота за најбоље резултате лечења.

Користите Аторвастатин током трудноће

Аторвастатин се, као и други статини, генерално не препоручује за употребу током трудноће због потенцијалних ризика за фетус у развоју. Статини могу негативно утицати на развој фетуса јер холестерол игра кључну улогу у развоју ткива и органа.

Ризици употребе аторвастатина током трудноће:

1. Тератогеност : Студије на животињама су показале да статини, укључујући аторвастатин, могу изазвати урођене мане. Иако су специфични подаци о тератогености аторвастатина код људи ограничени, општи ризик повезан са свим статинима је разлог да се избегавају током трудноће.
2. Утицај на развој фетуса : Статини могу утицати на синтезу холестерола, који је неопходан за нормалан развој фетуса, укључујући синтезу стероидних хормона и развој ћелијске мембране.

Препоруке:

• Пре трудноће: Женама које планирају трудноћу које узимају аторвастатин се обично саветује да престану да узимају лек неколико месеци пре зачећа.
• Током трудноће : Аторвастатин треба одмах прекинути ако жена током терапије статинима сазна да је трудна. Ваш лекар може да разговара о алтернативним методама контроле холестерола током трудноће које су безбедније за фетус.
• Консултације са својим лекаром: Увек је важно да се консултујете са својим лекаром за индивидуалне савете и размотрите све ризике и користи пре него што започнете или промените терапију.

Контраиндикације

1. Хепатична инсуфицијенција : Не препоручује се употреба аторвастатина код пацијената са тешком дисфункцијом јетре.
2. Трудноћа и дојење: Употреба аторвастатина је контраиндикована током трудноће и дојења због могућих ефеката на развој фетуса и новорођенчета.
3. Алергијска реакција : Пацијенти са познатим алергијама на аторвастатин или друге статине треба да избегавају њихову употребу.
4. Миопатија : Аторвастатин може изазвати миопатију (поремећаје мишића), посебно када се користи истовремено са другим лековима који повећавају овај нежељени ефекат.
5. Хипотиреоза : Код пацијената са неконтролисаним хипотиреоидизмом употреба аторвастатина захтева опрез.
6. Зависност од алкохола : Пацијенти са зависношћу од алкохола могу имати повећан ризик од оштећења јетре када користе аторвастатин.
7. Педијатрија : Ефикасност и безбедност аторвастатина код деце и адолесцената нису у потпуности утврђени.
8. Употреба у комбинацији са одређеним лековима : Аторвастатин може да интерагује са другим лековима, укључујући неке антибиотике, антимикотике и лекове за снижавање холестерола, што може повећати или смањити његов ефекат.

Последице Аторвастатин

1. Бол и слабост мишића: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката статина. Пацијенти могу осетити бол у мишићима (мијалгију) или слабост. У ретким случајевима, ово може напредовати до развоја оштећења мишића познатог као миопатија.
2. Повећана креатин киназа: Ово је ензим који се ослобађа у крвоток када су мишићи оштећени. Повећан ниво креатин киназе може бити повезан са развојем миопатије.
3. Гастроинтестинални поремећаји: Укључује мучнину, повраћање, дијареју, затвор или бол у стомаку.
4. Повећане аминотрансферазе: Ово су ензими који могу указивати на оштећење јетре. Повећане аминотрансферазе могу бити знак хепатотоксичности, иако су ретке.
5. Главобоља: Могу се јавити главобоља или вртоглавица.
6. Поспаност : Неки пацијенти могу осетити поспаност или умор.
7. Поремећаји спавања: Може укључивати несаницу или чудне снове.
8. Повишени нивои глукозе у крви: Неки пацијенти могу имати повишен ниво шећера у крви.
9. Алергијске реакције: укључују копривњачу, свраб, отицање усана, лица или грла.
10. Ретко: Могу се јавити озбиљни нежељени ефекти као што је развој рабдомиолизе (распад скелетних мишића) или оштећење јетре.

Прекомерна доза

1. Миопатија и рабдомиолиза :

   • Једна од најозбиљнијих компликација предозирања је миопатија (слабост мишића и бол) и рабдомиолиза (уништење мишићних ћелија), што може довести до ослобађања миоглобина у крвоток и развоја затајења бубрега.

2. Хепатотоксичност :

   • Предозирање аторвастатином може изазвати оштећење јетре, што се манифестује повећањем нивоа јетрених ензима (АЛТ и АСТ) у крви.

3. Остали нежељени ефекти :

   • Други могући ефекти предозирања аторвастатином укључују главобољу, мучнину, повраћање, дијареју, поспаност, вртоглавицу и друге симптоме карактеристичне за инхибиторе ХМГ-ЦоА редуктазе.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4) : Лекови као што су кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и гљивични лекови гравеола и памаверол могу повећати концентрацију аторвастатина у крви, што повећава ризик од нежељених ефеката као што је оштећење мишића.
2. Инхибитори транспортера ОАТП1Б1 (органски антипортер 1Б1) : Лекови као што су циклоспорин, верапамил, рифампицин, ритонавир и неки природни производи (нпр. сок од грејпфрута) могу повећати концентрацију аторвастатина у крви смањењем његовог клиренса.
3. Фибрати : Истовремена примена аторвастатина са фибратима као што су гемфиброзил и фенофибрат може повећати ризик од миопатије и рабдомиолизе.
4. Аминогликозиди : Употреба аторвастатина са аминогликозидима као што су гентамицин или амикацин може повећати ризик од миопатије и рабдомиолизе.
5. Антикоагуланси : Повећани нивои аторвастатина у крви могу повећати ризик од крварења када се користе истовремено са антикоагулансима као што је варфарин.
6. Антифунгални лекови : Инхибитори гљивица као што су гризеофулвин и нистатин могу смањити ефикасност аторвастатина.