Глеевец

Глеевец (иматиниб) је лек који припада класи инхибитора тирозин киназе. Користи се за лечење различитих облика рака као што су хронична мијелоична леукемија (ЦМЛ), гастроинтестинални стромални тумор (ГИСТ) и друге болести повезане са вишком активности тирозин киназе. Глеевец делује тако што блокира сигналне путеве у ћелијама који узрокују да расту и множе се необјашњиво. Ово вам омогућава да контролишете раст ћелија рака и успорите напредовање рака.

Индикације Глеевека

1. Хронична мијелоична леукемија (ЦМЛ) у хроничној фази, убрзаној фази или бластној кризи.
2. Гастроинтестинални стромални тумор, ако се тумор не може у потпуности уклонити операцијом или ако су присутне метастазе.
3. Дуктални дерматофибросарком.

Образац за издавање

Глеевец обично долази у облику таблета које се узимају орално.

Фармакодинамика

• Глеевец је инхибитор тирозин киназе који циља на тирозин киназе повезане са одређеним онкогенима. Конкретно, инхибира тирозин киназу БЦР-АБЛ, која се обично повезује са ЦМЛ, као и друге тирозин киназе као што су ПДГФР (фактор раста плочастих ћелија) и КИТ (рецепторска тирозин киназа).
• Блокирање активности ових тирозин киназа помаже у прекиду сигналних путева који промовишу раст и развој тумора, што доводи до инхибиције раста тумора и смањења туморске масе.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Глеевец се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 2-4 сата након примене.
2. Метаболизам: Иматиниб се метаболише у јетри преко ензима цитокрома П450. Главни метаболити су активни облици као што су Н-деметил-иматиниб и Н-оксид-иматиниб.
3. Излучивање: Глеевец и његови метаболити се излучују првенствено жучом (око 68%) и урином (око 13%). Ниво излучивања у урину је приближно 10% непромењен.
4. Полувреме: Полувреме еливека из тела је приближно 18 сати, што значи да се лек може узимати једном или два пута дневно како би се обезбедиле стабилне концентрације у крви.
5. Храна: Узимање Глеевеца са храном може смањити његову апсорпцију, па се генерално препоручује да се узима на празан стомак или 1-2 сата пре оброка.
6. Интеракције са другим лековима: Глеевец може да ступи у интеракцију са неким другим лековима, посебно онима који се такође метаболишу путем ензима цитокрома П450. Интеракције могу утицати на ефикасност или безбедност лечења.

Дозирање и администрација

1. Начин примене:

   • Гливец се обично узима орално, тј. Кроз уста.
   • Таблете треба прогутати целе, без цепања или жвакања, са малом количином воде.
   • Препоручује се узимање таблета у исто време сваког дана како би се обезбедиле стабилне концентрације лека у крви.

2. Дозирање:

   • Дозирање Глеевеца може да варира у зависности од врсте рака и стадијума болести.
   • Уобичајена почетна доза за одрасле са хроничном мијелоидном леукемијом (ЦМЛ) је 400 мг дневно.
   • За пацијенте са другим облицима рака или у зависности од прогресије болести, дозу може да промени ваш лекар.

3. Трајање лечења:

   • Трајање лечења леком Глеевец одређује лекар и зависи од одговора на лечење и карактеристика болести.
   • Лечење може трајати дуго, а лек се обично узима под сталним медицинским надзором.

Користите Глеевека током трудноће

Употреба Глеевеца током трудноће повезана је са ризиком од урођених мана и других озбиљних проблема, тако да се његова употреба не препоручује без строгих медицинских индикација и под строгим медицинским надзором. Ево неких кључних налаза из истраживања:

1. Ризици за фетус: Глеевец може изазвати урођене мане, посебно када се користи у првом тромесечју трудноће. Студија је показала да је 50% трудноћа изложених иматинибу резултирало здравом бебом, али је 12 случајева имало урођене аномалије, укључујући сложене малформације код три новорођенчади (Пие ет ал., 2008).
2. Студија случаја: Жена која болује од хроничне мијелоичне леукемије успешно је лечена иматинибом током другог и трећег триместра трудноће и родила је здраву бебу без урођених аномалија. Међутим, иматиниб је откривен у плацентној и периферној крви детета, што указује на његову способност да пређе плацентну баријеру (Али ет ал., 2009).

Због потенцијалног ризика од излагања фетусу, препоручује се избегавање употребе иматиниба током трудноће, посебно у првом триместру. Ако је терапија иматинибом неопходна за лечење мајке, треба извршити пажљиву анализу ризика и користи и размотрити алтернативне третмане.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на иматиниб или било који од састојака лека не би требало да узимају Глеевец.
2. Проблеми са срцем: Глеевец може бити контраиндикован код пацијената са озбиљним срчаним обољењима, као што су срчана инсуфицијенција, аритмије или претходни срчани удари.
3. Оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, Глеевец треба користити опрезно и под медицинским надзором јер може повећати ризик од развоја дисфункције јетре.
4. Проблеми са бубрезима: Глеевец се првенствено метаболише у јетри, али његови метаболити се такође могу излучити преко бубрега. Пацијентима са тешким оштећењем бубрега може бити потребно прилагођавање дозе.
5. Трудноћа и дојење: Подаци о безбедности лека Глеевец током трудноће и дојења су ограничени, тако да његову употребу током овог периода треба вршити само по савету лекара.
6. Деца: Ефикасност и безбедност лека Глеевец код деце можда нису довољно проучени, тако да његова употреба код деце може захтевати консултације са лекаром.
7. Геријатријско доба: Старији пацијенти могу захтевати пажљивије прописивање и редовно праћење када користе Глеевец.

Последице Глеевека

1. Хепатотоксичност: Повишени нивои ензима јетре у крви, жутица.
2. Цитопенија: Смањен број крвних зрнаца као што су бела крвна зрнца, тромбоцити и црвена крвна зрнца.
3. Гастроинтестинални поремећаји: мучнина, повраћање, дијареја, диспепсија, апетит, дисфункција јетре.
4. Остеопороза: Смањена густина костију и повећан ризик од прелома.
5. Гастроинтестинално крварење: Пептички чир на желуцу и цревима, крварење.
6. Оток и задржавање течности: Отицање у различитим деловима тела, укључујући ноге и лице.
7. Мијалгија и артралгија: Бол у мишићима и зглобовима.
8. Кардиотоксичност: Повећани или смањени нивои срчане функције.
9. Кожне реакције: осип, свраб, трагови на кожи.
10. Проблеми са видом: замагљен вид, одвајање мрежњаче.

Прекомерна доза

1. Појачани нежељени ефекти као што су мучнина, повраћање, дијареја, умор, главобоља и други.
2. Могу се развити озбиљне компликације, као што су мијелосупресија (смањење броја ћелија које формирају крв), хепатотоксичност (оштећење јетре) и срчана дисфункција.
3. Могу се јавити и други ретки и озбиљни нежељени ефекти, укључујући неуротоксичност и респираторне проблеме.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори или индуктори цитокрома П450: Гливец се метаболише у јетри преко ензима цитокрома П450. Лекови који су јаки инхибитори или индуктори ових ензима могу да промене концентрацију иматиниба у крви. На пример, инхибитори цитохрома П450 као што је кетоконазол могу повећати концентрацију иматиниба, док индуктори као што је рифампин могу да их смање.
2. Лекови који утичу на пХ у гастроинтестиналном тракту: Узимање лекова који мењају пХ у гастроинтестиналном тракту, као што су антациди или лекови који садрже инхибиторе протона, могу утицати на апсорпцију Глеевеца. Ово може смањити његову ефикасност.
3. Лекови који повећавају ризик од кардиотоксичности: Глеевец може повећати ризик од кардиотоксичности када се користи са другим лековима који такође могу имати нежељене ефекте на кардиоваскуларни систем, као што су антиаритмички лекови.
4. Лекови који повећавају ризик од мијелосупресије: Глеевец може повећати мијелосупресију када се користи са другим лековима који такође утичу на формирање крви, као што су цитотоксични лекови или лекови који се користе за лечење рака.
5. Лекови који повећавају ризик од крварења: Глеевец може повећати ризик од крварења када се користи са антикоагулансима или лековима против тромбоцита.
6. Лекови који утичу на функцију јетре или бубрега: Лекови који утичу на функцију јетре или бубрега могу да промене фармакокинетику иматиниба и његових метаболита.