Андрокур

Андрокур (ципротерон) је лек који се често користи у хормонској терапији, посебно у гинекологији и ендокринологији. Надалеко је познат по својим ефектима блокирања андрогена и антиестрогених ефеката.&нбсп;

Ципротерон је антагонист андрогена који делује тако што блокира андрогене рецепторе и инхибира синтезу тестостерона. Такође има анти-естрогена својства тако што блокира естрогенске рецепторе.

Индикације Андроцура

Андроцур се може користити за лечење хормоналних поремећаја као што су хиперандрогенизам и хормонски зависни тумори, као и као компонента хормонске терапије код трансродних особа.

Образац за издавање

Андроцур је доступан у различитим облицима, укључујући оралне таблете.

Фармакодинамика

1. Дело блокирања андрогена: Андроцур је антагонист андрогена и блокира рецепторе за андрогене као што су тестостерон и дихидротестостерон (ДХТ). Ово доводи до смањене изложености ткива андрогенима, што може бити корисно у различитим стањима повезаним са вишком андрогена, као што су хиперандрогенизам или тумори зависни од хормона.
2. Антиестрогенско дејство: Осим што блокира андрогене, Андроцур такође има способност да блокира естрогенске рецепторе. Ово може бити корисно у неким условима повезаним са вишком естрогена или када је потребно смањити ниво естрогена у телу.
3. Додатни ефекти: Поред хормонске активности, Андроцур може имати и антигонадотропни ефекат, односно смањује производњу гонадотропних хормона (хормона који ослобађају гонадотропин) у хипофизи, што може довести до смањеног лучења гонада и смањена производња гонадних хормона.
ли>
4. Терапеутски ефекти: Сва горе наведена фармакодинамичка својства Андрокура обезбеђују његову ефикасност у лечењу различитих стања, као што су хиперандрогенизам, синдром полицистичних јајника, акне, хормонски зависни тумори и у хормонској терапији код трансродних особа.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Ципротерон се генерално апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција може бити променљива и зависи од присуства хране у стомаку.
2. Метаболизам: Ципротерон се метаболише у јетри, углавном хидроксилацијом и коњугацијом. Главни метаболит је 15β-хидроксиципротерон, који такође има антиандрогенску активност.
3. Дистрибуција: Ципротерон се везује за протеине крвне плазме, углавном албумин. Такође се може акумулирати у ткивима са високим садржајем масти, као што је масно ткиво.
4. Излучивање: Ципротерон и његови метаболити се излучују из организма првенствено преко бубрега, како у облику непромењеног лека, тако и у облику метаболита. Део лека се такође може излучити жучом кроз црева.
5. Полутерминални период: Полувремени период ципротерона може да варира у зависности од индивидуалних карактеристика тела и дозе лека. Обично траје неколико сати.

Дозирање и администрација

1. Хормонска терапија:

   • За смањење нивоа андрогена и лечење хиперандрогенизма код жена: Типично, почетна доза је 25-50 мг ципротерона дневно. Доза се може повећати на 100 мг дневно у зависности од одговора на лечење и толеранције. Лек се обично узима током одређеног периода менструалног циклуса или континуирано у комбинацији са естрогенима.
   • За смањен либидо и стимулацију андрогена код мушкараца: Почетна доза је обично 50-100 мг ципротерона дневно, али се по потреби може повећати на 200 мг дневно.

2. Хормонска терапија у родној медицини:

   • За супресију андрогена код трансродних жена (МтФ): Дозирање може да варира у зависности од индивидуалних потреба, али обично је 50-200 мг ципротерона дневно у комбинацији са естрогенима.
   • За супресију либида и стимулацију андрогена код трансродних мушкараца (ФтМ): Доза је обично 100-200 мг ципротерона дневно, али се може прилагодити по потреби.

3. Употреба у лечењу акни: За лечење акни, доза може да варира од 50 до 100 мг Андрокура дневно, узимано током одређеног временског периода.

Користите Андроцура током трудноће

1. Утицај на развој фетуса:

   • Студије на мишевима су показале да употреба ципротерон ацетата током трудноће може успорити раст фетуса и повећати учесталост урођених аномалија као што су расцеп непца и абнормалности уринарног тракта. То је било због антиандрогених и прогестагених ефеката лека (Саал, 1978).

2. Тератогени ефекти:

   • Друга студија на мишевима открила је да ципротерон ацетат примењен рано у трудноћи може да изазове дозно-зависно смањење тежине фетуса и повећање инциденције урођених аномалија као што су егзенцефалија и срчане аномалије (Еибс ет ал., 1982).
   ли>

3. Феминизација мушких фетуса:

   • Ципротерон ацетат може изазвати феминизацију мушких фетуса због својих антиандрогених својстава, чинећи његову употребу током трудноће непожељном (Неуманн & Кј, 1975).

4. Употреба током трудноће:

   • Због могућих тератогених ефеката и утицаја на развој фетуса, ципротерон ацетат се не препоручује за употребу током трудноће. То потврђују подаци о његовој способности да изазове тешке конгениталне аномалије код животињских фетуса (Саал, 1978).

Контраиндикације

1. Хормонски зависни тумори: Андроцур може да стимулише раст тумора, тако да је контраиндикована у присуству или сумњи на туморе зависне од хормона, као што је рак дојке или ендометријума.
2. Тромбоемболијске компликације: Узимање Андроцура може повећати ризик од тромбоемболијских компликација, стога је контраиндиковано код пацијената са предиспозицијом за тромбозу или са тромбофлебитисом или тромбоемболијом у анамнези.
3. Отказивање јетре: Лек се метаболише у јетри, тако да његова употреба може бити контраиндикована код тешке инсуфицијенције јетре.
4. Дијабетес мелитус: Узимање Андрокура може утицати на ниво глукозе у крви, па га треба опрезно користити код пацијената са дијабетес мелитусом.
5. Хиперкалемија: Лек може да изазове хиперкалемију (повећан ниво калијума у крви), па је контраиндикована ако имате неравнотежу електролита или узимате друге лекове који могу да повећају ниво калијума у крви.
6. Трудноћа и дојење: Лек може имати тератогени ефекат на фетус, тако да је његова употреба током трудноће контраиндикована. Такође се не препоручује његова употреба током дојења.
7. Преосетљивост на лек: Лек треба избегавати у случајевима познате преосетљивости на ципротерон или било коју његову компоненту.

Последице Андроцура

1. Тромбоемболијске компликације: укључују тромбозу и емболију различитих судова, као што су венска тромбоза, плућна емболија и други тромбоемболијски догађаји. Ово је један од најозбиљнијих нежељених ефеката ципротерона.
2. Повећан ризик од рака дојке: Андроцур може повећати ризик од рака дојке код жена.
3. Дисфункција јетре: Укључује повишене ензиме јетре, хепатитис, па чак и отказивање јетре.
4. Дисфункција бубрега: Могући повећани нивои креатинина у крви и друга дисфункција бубрега.
5. Поремећаји електролита: Укључује хиперкалемију, хипернатремију и друге поремећаје електролита.
6. Смањење либида и сексуалне функције: Мушкарци и жене могу имати смањен либидо, еректилну дисфункцију, аноргазмију и друге сексуалне дисфункције.
7. Промене у тежини: Може доћи до повећања или губитка тежине.
8. Менструалне неправилности: Жене могу да доживе менструалне неправилности, укључујући аменореју и абнормално крварење.
9. Поремећаји расположења: Укључује депресију, анксиозност, промене расположења и друге менталне поремећаје.
10. Поремећаји спавања: могу се јавити несаница и други поремећаји спавања.

Прекомерна доза

1. Поспано или слабо.
2. Вртоглавица или губитак свести.
3. Неправилни откуцаји срца, укључујући брзе или споре откуцаје срца.
4. Проблеми са варењем, као што су мучнина, повраћање, дијареја или бол у стомаку.
5. Хиперкалемија (висок ниво калијума у крви).
6. Други нежељени ефекти у вези са лековима.

Интеракције са другим лековима

1. Антикоагуланси: Андроцур може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног ризика од крварења. Неопходно је пажљиво праћење протромбинског времена (ПТ) и међународног нормализованог односа (ИНР) када се користе заједно.
2. Лекови са хиперкалемијским дејством: Истовремена употреба Андрокура са лековима који могу да повећају ниво калијума у крви (на пример, диуретици који штеде калијум или инхибитори ензима који конвертује ангиотензин) може довести до развоја хиперкалемије.
3. Лекови које метаболише цитохром П450: Андрокур може да промени активност ензима цитокрома П450 у јетри, што може утицати на метаболизам многих других лекова, као што су циклоспорин, теофилин, такролимус и други.
4. Лекови који утичу на кардиотоксичност: Истовремена употреба Андрокура са лековима који могу да повећају кардиотоксичност (на пример, аминогликозидни антибиотици или антиаритмички лекови) може повећати ризик од срчаних компликација.
5. Лекови који утичу на функцију јетре: Андроцур може да ступи у интеракцију са другим лековима који такође утичу на функцију јетре, што може довести до повећане хепатотоксичности.