Ардуан

Ардуан (пипекуронијум бромид) је лек који припада групи недеполаризујућих мишићних релаксанса. Ови лекови се користе за привремено опуштање скелетних мишића, што је неопходно у разним медицинским процедурама, укључујући операције и интубацију.

Пипекуронијум бромид делује тако што блокира неуромишићни пренос. Везује се за никотинске ацетилхолинске рецепторе на постсинаптичкој мембрани мишићних ћелија, спречавајући везивање ацетилхолина и на тај начин спречавајући деполаризацију мишићних влакана. Ово доводи до опуштања мишића.

Индикације Ардуана

• Да би се обезбедило опуштање мишића током хируршких захвата.
• На интензивној нези ради олакшавања механичке вентилације код пацијената који не могу сами да дишу.
• Да би се олакшала ендотрахеална интубација.

Образац за издавање

• Ампуле: Садрже одређену количину активне супстанце у течном облику за интравенозну примену.
• Боце: Могу садржати раствор који се мора разблажити у одговарајућем разблаживачу пре употребе.

Фармакодинамика

Пипекуронијум бромид (Ардуан) је недеполаризујући миорелаксант који се користи за опуштање скелетних мишића током операције или интензивне неге. Главни механизам деловања пипекуронијум бромида је блокада неуромускуларног преноса, што се постиже компетитивним антагонизмом са ацетилхолином на никотинским рецепторима скелетних мишића.

Механизам деловања:

1. Блокада ацетилхолинског рецептора: Пипекуронијум бромид се везује за никотинске ацетилхолинске рецепторе на постсинаптичкој мембрани неуромускуларног споја, чиме спречава деловање ацетилхолина. Ово доводи до превенције деполаризације мембране и накнадне контракције мишића.
2. Компетитивни антагонизам: Пипекуронијум бромид делује као компетитивни антагонист ацетилхолина, што значи да се такмичи са ацетилхолином за везивање рецептора. Ефекат блокирања се може превазићи повећањем концентрације ацетилхолина.

Ефекти:

• Опуштање мишића: Пипекуронијум бромид изазива релаксацију скелетних мишића, што га чини корисним за употребу у хируршким процедурама и у установама интензивне неге.
• Без деполаризације: За разлику од деполаризујућих мишићних релаксанса, пипекуронијум бромид не изазива почетну фазу мишићне контракције пре опуштања, што смањује ризик од болова у мишићима након операције.

Почетак и трајање радње:

• Почетак дејства: пипекуронијум бромид почиње да делује неколико минута након интравенске примене.
• Трајање деловања: Трајање деловања може да варира у зависности од дозе, али обично износи 60-90 минута. Трајање деловања може бити продужено код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре.

Фармакокинетика

Увод и апсорпција:

• Начин примене: Пипекуронијум бромид се примењује интравенозно.
• Апсорпција: Када се примењује интравенозно, лек одмах улази у системску циркулацију, пружајући брз ефекат.

Дистрибуција:

• Вумен дистрибуције: Пипекуронијум бромид има релативно мали волумен дистрибуције, што указује на његову ограничену пенетрацију у ткиво. Главна акција се дешава на неуромускуларном споју.
• Везивање за протеине: Лек је умерено везан за протеине плазме.

Метаболизам:

• Главни метаболички орган: Пипекуронијум бромид се метаболише у јетри.
• Метаболити: Настали метаболити су обично неактивни, али њихова улога у трајању деловања лека може бити значајна код пацијената са оштећеном функцијом јетре.

Излучивање:

• Пут излучивања: Лек и његови метаболити се излучују првенствено преко бубрега.
• Полувреме: Полуживот пипекуронијум бромида је око 1,5–2 сата код здравих одраслих особа, али може бити продужен код бубрежне инсуфицијенције.

Карактеристике код различитих група пацијената:

• Старији пацијенти: Код старијих пацијената, полувреме може бити продужено и клиренс лека може бити смањен, што захтева прилагођавање дозе.
• Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом: Код таквих пацијената, елиминација лека је успорена, што захтева пажљиво праћење и могуће прилагођавање дозе.
• Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре: Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, полуживот такође може бити продужен и метаболизам лека може бити промењен.

Фармакокинетички параметри:

• Почетак дејства: Лек почиње да делује 2-3 минута након интравенске примене.
• Трајање деловања: Зависи од дозе и клиренса лека, обично 60-90 минута.
• Акумулација: Уз поновљено давање лека, могуће је његово накупљање, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре.

Дозирање и администрација

Препоручене дозе:

1. Примена почетне дозе:

   • Почетна доза за одрасле је обично 0,06-0,08 мг/кг телесне тежине.
   • Код деце старије од 1 године, почетна доза је 0,05-0,07 мг/кг телесне тежине.

2. Доза одржавања:

   • Да би се одржала релаксација мишића, могу бити потребне додатне дозе од 0,01-0,02 мг/кг телесне тежине, које се примењују по потреби у зависности од клиничке слике.

3. Трајање акције:

   • Трајање дејства почетне дозе је обично 60-90 минута.
   • Трајање деловања дозе одржавања зависи од индивидуалног одговора пацијента.

Начин примене:

1. Ињекција:

   • Лек се примењује спором интравенском ињекцијом. Брза примена може довести до нежељених нежељених ефеката.

2. Контрола државе:

   • Током примене лека и после ње потребно је стално пратити респираторне функције, кардиоваскуларни систем и ниво опуштања мишића.

Посебна упутства:

1. Пацијенти са оштећеном функцијом јетре и бубрега:

   • Код таквих пацијената може бити потребно прилагођавање дозе и пажљивије праћење, јер метаболизам и елиминација лека могу бити поремећени.

2. Старији пацијенти:

   • Дозу треба одабрати узимајући у обзир могуће смањење функције јетре и бубрега.

3. Комбинација са другим лековима:

   • Када се користи заједно са другим релаксантима мишића или анестетицима, дозу Ардоина треба прилагодити како би се избегло прекомерно опуштање мишића.

Користите Ардуана током трудноће

Категорија безбедности током трудноће:

• За пипекуронијум бромид, подаци о безбедности употребе код трудница су ограничени. Овај лек је генерално класификован као ФДА категорија Ц у Сједињеним Државама, што значи да су студије на животињама показале штетне ефекте на фетус, али не постоје адекватне и добро контролисане студије на људима.

Ризици и препоруке:

• Трудноћа: Употреба пипекуронијум бромида током трудноће је могућа само ако је потенцијална корист за мајку већа од могућег ризика за фетус. Ову одлуку треба да донесе лекар на основу темељне процене стања пацијента.
• Анестезија за царски рез: Пипекуронијум бромид се може користити за опуштање мишића током царског реза, али се морају узети у обзир могући ризици за новорођенче, као што је респираторна депресија. У таквим случајевима препоручује се доступност опреме за неонаталну реанимацију и искусног особља.
• Дојење: Нема информација о продирању пипекуронијум бромида у мајчино млеко. Из тог разлога, препоручује се избегавање дојења током лечења или одлучивање да прекинете дојење док користите лек.

Контраиндикације

• Преосетљивост на компоненте лека: Употреба је контраиндикована у случају познате алергије или преосетљивости на пипекуронијум или било коју другу компоненту лека.
• Миастенија гравис: Пошто је пипекуронијум бромид релаксант мишића, његова употреба је контраиндикована код мијастеније гравис јер може погоршати слабост мишића.
• Озбиљна неравнотежа електролита: Употреба пипекуронијум бромида је контраиндикована у случајевима значајних абнормалности електролита, као што је хипокалемија (низак ниво калијума) или хиперкалцемија (висок ниво калцијума), јер то може повећати или смањити ефекат опуштања мишића и узроковати непредвидива реакција на лек.
• Тешко оштећење функције јетре и бубрега: Пошто се пипекуронијум бромид метаболише у јетри и излучује бубрезима, његова употреба је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем ових органа због ризика од акумулације и повећане токсичности.
Тешко оштећење функције јетре и бубрега. >
• Акутне болести нервног система: Контраиндикована за употребу код пацијената са акутним обољењима нервног система, као што су дечија парализа или тешки облици трауматских повреда мозга и кичмене мождине.

Последице Ардуана

• Анафилактичке реакције: У ретким случајевима може доћи до озбиљних алергијских реакција као што је анафилаксија, које захтевају хитну медицинску помоћ.
• Слабост мишића: Након престанка узимања лека може доћи до продужене слабости мишића, посебно код пацијената са пратећим обољењима мишићног система.
• Хипотензија и брадикардија: Пипекуронијум бромид може да изазове смањење крвног притиска (хипотензија) и успорен рад срца (брадикардија).
• Хиперсаливација: Код неких пацијената може доћи до појачане саливације.
• Проблеми са дисањем: У ретким случајевима може доћи до потешкоћа са дисањем због преостале слабости мишића.
• Локалне реакције: Локалне реакције се могу јавити на месту ињекције, као што су бол или упала.
• Продужена парализа: Неки пацијенти могу имати продужено дејство лека, посебно ако имају оштећену функцију бубрега или јетре.
• Неравнотежа електролита: Употреба пипекуронијум бромида може довести до промена у нивоу електролита у крви, што захтева праћење и корекцију.
• Продужена слабост мишића: У ретким случајевима, продужена слабост мишића може да се развије након операције, што може захтевати додатну подршку дисању и праћење.
• Тахикардија: У неким случајевима може доћи до убрзаног рада срца.

Прекомерна доза

• Дубоко и продужено опуштање мишића: прекомерно опуштање скелетних мишића, што може отежати дисање и узроковати респираторну инсуфицијенцију.
• Брадикардија: успорен рад срца.
• Хипотензија: смањен крвни притисак.
• Астенија: екстремна слабост и умор.