Каберлон

Цабернон је лек нове генерације чија је акција усмерена на лечење паркинсонизма - синдром постепеног пораза целог нервног система човека.

Наш организам, укључујући покрете тела, контролише нервни систем, који такође укључује рад мозга и кичмене мождине. Особа која развија паркинсонизам, временом губи способност да контролише своје покрете и контролише тело. Болест се манифестује симптомима као што су тремор, спорост покрета (брадикинезија), општег смањења активности, појаве бола различитог порекла, променама говора, повећана тонуса мишића, хроничне депресије.

Болест се јавља углавном људи (и мушкарци и жене) старости од 55-60 година, али у 10% случајева подмукла болест развија у прилично младости - чак и до четрдесет година. У овом случају говоримо о тзв. "Јувенилни паркинсонизам". Нажалост, у касној фази током ове болести, квалитет живота и активности пацијената су значајно смањени. Због продуженог непокретности, смрт најчешће јавља, што је проузроковано додатних фактора: декубитуса, гутање дисфункцију, што доводи до исцрпљивања тела и разних респираторних поремећаја. Међу узроцима Паркинсонове болести могу се приметити процес старења, генетске предиспозиције, негативни ефекти на телу токсичних материја, као атеросклероза, вирусне инфекције, озбиљне трауматске повреде мозга.

[1]

Индикације Каберлон

Цабернон се користи у медицини као лек од помоћне терапије у лечењу Паркинсонове болести код пацијената који пате од различитих поремећаја моторичке активности. Ови пацијенти често доживљавају нехотичне кретње и трепавице удова. Пре почетка лечења са лијеком важно је испитати пацијента за могуће патологије валвуларног апарата срца. Препоручује се утврђивање ЕСР-а, спровођење рентгенских снимака у грудима, одређивање индикатора функције бубрега и извођење плућних тестова.

Индикације за употребу Цаберлоне: лек се користи у раној фази Паркинсонове болести као монотерапија или у комбинацији са инхибитором допа декарбоксилазе и леводопе; припада групи допаминских средстава, агониста допамина.

1 таблета садржи 1 или 2 мг ове супстанце. Као помоћне супстанце коришћене су лактозе, магнезијум стеарат (Е 572) и Л-леуцин. Због тога је пацијент са тешком нетолеранцијом галактозе или лактазом овај лек контраиндикован.

Каберголин је дериват ергот алкалоида. Стимулише одређене рецепторе хипофизе, чиме проузрокује продужено потискивање секреције пролактина - хормона предњег режња. Супстанца је у стању да има терапеутски ефекат у присуству хиперпролактинемије, смањивањем његових манифестација као што су галактореја, неплодност, импотенција, менструална неправилност, смањени либидо.

Цаберлон се препоручује у устима, пожељно - током оброка, како би се искључиле негативне реакције на лек из гастроинтестиналног тракта. Неопходно је узети у обзир чињеницу да је каберголин у могућности да снизи крвни притисак, што утиче на брзину одговора пацијента. Због тога се приликом узимања лека пацијентима саветује да се уздрже од управљања моторним превозом, као и да раде с сложеним механизмима и захтевају повећану пажњу.

Образац за издавање

Модерни лекови се производе у различитим облицима, у зависности од састава, карактеристика дејства супстанце на тело и начина његовог примене. Таблете се односе на чврсте дозне облике лекова. Они укључују главни активни састојак и све врсте помоћних компоненти (скроб, шећер, талк итд.), Који служе за побољшање укуса и запремину лека.

Данас је важно знати како изгледа медицински производ како би се спречио ризик од стицања његовог фалсификата.

Цабернон је доступан у таблетама од 1 или 2 мг (у обе верзије - 30 таблета у стакленој бочици). Свака бочица са таблетом се пакује засебно.

Облик издавања:

• таблете од 1 мг беле, овалне, биконвексне, са зарезама и ознаком "ЦБГ" и бројем "1" са различитих страна;
• таблете од 2 мг беле боје, капсулне, биконвексне, са зарезама и ознаком "ЦБГ" и бројем "2" са различитих страна.

Овај облик ослобађања олакшава практично складиштење и лако транспортовање лека.

Лек Цаберлон се пушта на рецепт. Произвођач: ИВАКС Пхармацеутицалс сро (АИВЕКС Пхармацеутицалс сро).

Фармакодинамика

Цабернон има утицај на људско тело које није у корелацији са терапијским ефектом, већ само на смањење крвног притиска.

Фармакодинамика Цаберлон: максимални ниво хипотензивног дејства активне супстанце - каберголина, постиже се током првих 6 сати након узимања лека у једној дози и зависи од дозе у односу на фреквенцију и максимално смањење.

Каберголин је допаминергијски дериват ерголина и има својства снажног агониста рецептора допамина Д2. Током теста, код пацова дати каберголин орално, лек је смањио секрецију пролактина у дози од 3-25 мг / кг. Ово се десило захваљујући дјеловању ћелија хипофизе на рецепторима допамина Д2. Поред тога, лек има допаминергични ефекат путем стимулације Д2 рецептора у дозама које премашују дозе како би се смањило ниво серумских пролактина. Животиње су показале побољшање моторичких поремећаја, када је орална доза била 1-2,5 мг / кг за пацове, а интрамускуларна доза 0,5-1 мг / кг за мајмуне.

Код добровољаца који нису имали здравствене проблеме, узимајући каберголин у дози од 0,3-2,5 мг, дошло је до изразитог смањења серумског нивоа пролактина, што је зависно од дозе.

Цабернон делује брзо (у року од 3 сата након примене) и има трајни ефекат (7-28 дана).

Фармакокинетика

Цабернон има прилично висок ниво апсорпције. После оралне примене, овај лек брзо улази у крвоток преко пролаза и апсорпције кроз гастроинтестинални тракт. Максимални ниво концентрације у крвној плазми се постиже за 30 минута - 4 сата након ингестије. Истовремено, унос хране не утиче на апсорпцију и даље дистрибуцију активне супстанце (каберголина).

Фармакокинетика Цаберлон: према резултатима медицинског истраживања, познато је да се код каберголина може везивати плазма протеини у концентрацијама од 0,1-10 нг / мл на 41-42%. Што се тиче метаболичког процеса, главни метаболит који је идентификован у урину субјекта је 6-алил-8ß-карбокси-ерголин. Било је 4-6% од дозе. Број других метаболита је мањи од 3% дозе. Према резултатима медицинских студија ин витро, њихова активност у инхибицији лучења пролактина је знатно нижа од активне супстанце - каберголина.

Пратећи горе наведене информације, можемо закључити о прилично дугом полувремену дроге Цабернон из тела. Код пацијената са хиперпролактинемијом достиже 79-115 сати. Чак и после 10 дана од последње примене овог лека, откривено је до 18% дозе у урину (2-3% у оригиналном облику) и до 72% дозе у фецесу.

[2]

Дозирање и администрација

Цабернон се препоручује за дуготрајну употребу. Његова ефикасност, као и нежељени ефекти, повезана је са индивидуалном осјетљивошћу. Према клиничким студијама, безбедност лека се потврђује 24 месеца или више, међутим, у сваком појединачном случају, лекар треба да одреди трајање лечења. 

Дозирање и примена: Лијек је намењен за оралну примјену. Каберлона препоручује терапеутске дозе 0.5-1 мг / дан, њена оптимизација се постиже почетне дозе постепеним титрације (0,5 мг / дан - за пацијенте не добијају агонисти допамин, и 1 мг / дан - за пацијенте који примају Л- пријем). Можете постепено смањити дозе леводопа се примењује паралелно, а доза каберголина, насупрот томе, повећан за добијање оптималне коефицијенте. Максимална доза лека не сме прелазити 3 мг / дан. Недељна терапеутска доза Цаберлона је обично 500 μг, ако је потребно, постепено се повећава за још 500 μг недељно у интервалима од 1 месеца.

У случају лечења пацијената са хиперпролактинемијом, дозе се бирају појединачно. За превенцију лактације, препоручује се појединачна доза од 1 мг Цаберлона на први постнатални дан. За сузбијање већ доступне лактације код жена, лек се обично даје у дози од 250 микрограма сваких 12 сати током 2 дана.

[4]

Користите Каберлон током трудноће

Цаберлон је тестиран на животињама. Конкретно, резултати студија показали су његову способност да продре у плацентну баријеру код пацова. Да ли такав ефекат постоји код људи није познат.

Коришћење Цаберлона током трудноће није довољно проучено. У експериментима на пацовима није било ефекта лека на репродуктивну функцију и није било тератогеног ефекта. Према резултатима клиничких студија узимање овог лека не повећава ризик од конгениталне феталне болести, превременог порођаја, прекида трудноће или појаве других проблема повезаних са репродуктивном функцијом женског тијела.

Због недовољног клиничког искуства, као и дугогодишњег излучивања лекова Цаблон из тела, жене које планирају трудноћу, препоручује се да престану да га узимају месец дана прије жељене концепције. Ово ће спријечити могући ефекат лијека на фетус. Ако се трудноћа десила током периода узимања лека, мора се хитно отказати како би спречио било какав ефекат на фетус.

Доказана је способност каберголина и његових метаболита да продре у млеко код пацова. Према неким претпоставкама, узимање Цаберлона, лактација може бити одложена или потискивана јер лек има својства агониста допамина.

Због недостатка података о ефектима каберголина на лактацију, препоручује се женама да престану дојење ако постоје симптоми ефекта лека, нарочито одлагање или сузбијање лактације.

Контраиндикације

Цаблерон се не препоручује да се истовремено користи са антибиотиком и антипсихотичним лековима због повећане биорасположености каберголина и тежине његових нежељених ефеката. Треба напоменути да након примене Цаберлона може доћи до симптоматске хипотензије.

Контраиндикације на употребу Цаберлона:

• озбиљна болест срца и квар кардиоваскуларног система;
• дисфункција јетре и бубрега;
• пацијент има чир на желуцу (укључујући пептични чир) и дуоденални чир;
• појава гастроинтестиналног крварења;
• Раинаудов синдром;
• озбиљне менталне поремећаје у анамнези;
• плућне болести у анамнези (нарочито, фиброза, плеурисија), у лечењу којих су коришћени агонисти допамина;
• артеријска хипертензија;
• еклампсија, прееклампсија.

Потребно је прилагодити дози лека пацијентима са тешким оштећењем функције јетре. Са опрезом дајте Цаберлону истовремени пријем са лековима, чија акција има за циљ смањење крвног притиска.

Пацијенти који су узимали допаминске агонисте имали су знаке као што су хиперсексуалност, повећани либидо, ризични апетит.

Информација о утицају алкохола на толеранцију лека тренутно није доступна.

Последице Каберлон

Кабернон, као и сваки други лек сличне акције, има низ нежељених ефеката.

Нежељени ефекти Цабернона су краткорочне природе и манифестују се умерено. У овом случају повлачење лијека се посматра само у врло ријетким случајевима.

Уопште узимајући лек, нежељени ефекти настају из нервног система и гастроинтестиналног тракта и манифестују се као:

• гиперкинесии,
• дискинезије,
• халуцинације,
• конфузија свести;
• мучнина, повраћање, запртје;
• диспепсија, развој гастритиса.

Мање обичне нежељене ефекте из кардиоваскуларног система. Они се манифестују у облику честих напада вртоглавице и артеријске хипотензије. Постоји и развој упалних процеса који се може дистрибуирати на слузокожу и влакнаста: плућна фиброза, плеуритиса, перикардитис, плеурални фиброзе, перикардни излив, валвуларна патхологи.

Треба напоменути да пацијенти који узимају Каберлон често посматра настанак болести срца вентила укључујући регургитације, као и пролазности сметње у виду перикардитис и перикардног излива. Остале нежељене реакције настале су због вазоконстрикторских својстава овог лијека и повезаних са развојем ангине пекторис, периферног едема, еритромелалгије. Међутим, током лечења са Цаберлон ЕКГ и променом срчане фреквенције нису примећени.

Повреде функција желуца биле су чешће забележене код жена него код мушкараца, а нежељени симптоми из ЦНС - код старијих пацијената.

Пријем лекова такође може бити праћен поспаношћу, а ређе - случајеви изненадног заспања.

Код продужене употребе лека може доћи до одступања у резултатима стандардних лабораторијских тестова.

Када примате високе дозе допамина агониста, укључујући каберголина, пацијената развила симптоме патолошке ризика и повећање либида и хипер које су реверзибилне када прекида третмана, или смањење дозе.

[3]

Прекомерна доза

Када се правилно користи код препоручених доза, Цаберлон не узрокује негативне симптоме. Међутим, у случајевима предозирања, могу се уочити знаци као што су бол у стомаку, мучнина, повраћање, запртје, вртоглавица. Пацијент који је примио велику дозу лека може такође имати следеће симптоме:

• смањење крвног притиска,
• кожни осип,
• поремећена свест,
• поспаност,
• психомоторна узнемиреност,
• халуцинације.

Овердосе се дешава из више разлога, међу којима се могу поменути најчешће људску склоност ка себи, који води до опасне последице, неконтролисано поступање с недостатком обзира медицински савет и без рецепта лек. Нажалост, предозирање може бити намерно (у случају покушаја самоубиства).

У сваком случају, први симптоми предозирања Цаберлона захтевају хитну медицинску помоћ. Озбиљност стања истовремено зависи од старости, пола, пратећих обољења пацијента и општег стања тела.

Лечење предозирања је симптоматично. У овом случају уведени су лекови реверсе акције и предузимају се мјере првенствено усмјерене на одржавање јетре.

Интеракције са другим лековима

Кабернон делује на људско тело стимулисањем допаминских рецептора. Из тог разлога, ова лијека се не препоручује за употребу у комбинацији са допаминским антагонистима (метоклопрамид, бутирофенон, фенотиазин, тиокантен).

Интеракција Цаберлона са другим лековима може проузроковати низ нежељених последица. На пример, уз комбиновано коришћење Цаберлонеа са макролидним антибиотиком (посебно еритромицином), пацијент може доживети повећање нивоа бромокриптина у крвној плазми. Са посебним опрезом, овај лек треба узимати у комбинацији са другим лековима, чија акција има за циљ смањење крвног притиска.

Ако узмемо у обзир тренутне информације о метаболизму каберголина, фармакокинетичка интеракција лијека Цаберлоне са другим лековима не може се унапред обезбедити. У медицинским студијама пацијената са Паркинсоновом болешћу није примећена фармакокинетичка интеракција овог лека са Л-допа и селегилином.

Што се тиче дејства алкохола на толеранцију лека, у овом тренутку нема поузданих информација о овом питању. Међутим, с обзиром на негативан утицај алкохола на лекове уопште, може се претпоставити да истовремени унос Цаберлона са алкохолом има изражен негативан ефекат.

[5], [6], [7]

Услови складиштења

Цаберлон се препоручује за складиштење у оригиналном паковању на температури ваздуха не већој од 30 ° Ц. Простор за складиштење треба добро заштитити од сунчеве светлости и влаге, а такође је неприступачан за малу децу. У овом случају, препоручује се да се капсула силика гела не уклони из бочице са препаратом, намењеним за адсорбирање влаге.

Услови складиштења Цаберлон-а такође зависе од општих услова за складиштење медицинских производа. Пратећи их, овај лек треба држати даље од светлости, пожељно на неком мрачном месту. Да би спречили улазак влаге у таблете, треба их чувати на сувом месту. Према томе, купатило или друга просторија у којој се посматра нестабилан ниво влаге није погодан за ову сврху.

Забрањено је складиштење медицинског производа у отворено стање, јер ово може довести до апсорпције испарљивих супстанци, али и узроковати његову реакцију са кисеоником. Због тога, након узимања следеће дозе лека, бочица треба да буде чврсто затворена. Пожељно је да таблете ускладиштите у запечаћеном фабричком пакету и не налијете у било који други контејнер.

Треба запамтити да се лекови за унутрашњу и спољашњу употребу најбоље држе одвојени. У том случају је пожељно ставити их на различите полице у ормару, или их складиштити у засебним пакетима.

Рок трајања

Цабернон се односи на лекове, чији су оквири за чување јасно означени. Рок употребе овог лека је 2 године.

Под "датумом истицања рока употребе" подразумева се период у којем лекови испуњавају све услове и захтеве релевантне документације, на које се односе. Почетни период складиштења препарата одређује директно произвођач. Након тога, након регистрације медицинског производа и почетка његовог индустријског отпуста, произвођач се обавезује да настави истраживачки рад у циљу проучавања нивоа стабилности овог лека. Тако се јавља потврда или појашњење назначеног рока трајања.

Није могуће да датум истека лека прелази 5 година, иако коначни резултати проучавања његове стабилности омогућавају то.

Датум пуштања лекова Цабернон је почетни датум за бројање корисног века трајања. Током складиштења лека, морају се поштовати сви услови прописани у упутствима и на етикети паковања.

На крају истека рока, било који медицински производ строго је забрањен употреби. Ово је преплављено неповратним ефектима на здравље. Таблете треба чувати у "матерњем" пакету, на сувом месту и заштићене од влаге и сунца.