Уприма

Импотенција је немогућност постизања или одржавања ерекције неопходне за задовољавајућу сексуални однос. У борби против мушке импотенције развијен је нови препарат Уприма. Главна активна супстанца таблета је апоморфин хидрохлорид. Помоћни цомпонентс Лек - магнезијум стеарат, микрокристална целулоза, лимунска киселина, хипромелоза, аскорбинска киселина, динатријум едетат, силицијум диоксид, црвени оксид гвожђа (Е172), ацесулфам калијум, нана арома наранџе, манитол.

Индикације Уприма

Главне индикације за употребу Уприма су повећање активности допаминског неуротрансмитерског система мозга како би се активирао сексуални интерес и погоршање сензација код еректилне дисфункције.

Образац за издавање

Производу Облик Уприма - сублингвалну лозенге оф 2мг (петоугаоне Лоллипопс) 3мг или (троугластог лизалица), што одговара квантитативног садржаја апоморфина хидрохлорида. Црвено-смеђе таблете имају двострано гравирање - слово "а" са једне стране и број 2 или 3 од другог.

Фармакодинамика

Фармаколошка активност Уприма усмерена је на језгре хипоталамуса. Ова област мозга је одговорна за производњу допамина, која припада групи неуротрансмитера и утиче на способност уживања. Заузврат, паравентрикуларно језгро хипоталамуса је зона где су аспекти сексуалног узбуђења концентрисани.

Фармакодинамика Уприма је због особина апоморфина, главног иницијатора ерекције и слања про-еректилних стимулуса. Рестаурација еректилне функције постаје могућа услед нормализације централног нервног система који утиче на васкуларне реакције кавернозних ткива пениса.

Фармакокинетика

Полувријеме апоморфина је око 3 сата. Орална, интравенозна и субкутана употреба лека даје максималан ефект од 2%.

Фармакокинетика Уприна:

• усисавање - дође кроз мукозу уста, а након 10 минута се појављује апоморфин у крвној плазми (највећа концентрација се примећује након 40-60 минута);
• дистрибуција - апоморфин се везује за плаземски протеин (албумин) за 90%;
• метаболичка деградација - углавном се остварује коњугацијом са глукуронском киселином или сулфатом. Други начин разлагања је Н-деметилација и стварање Норапоморфина, који се претвара у глукуронидне и сулфатне коњугате;
• Процес ослобађања уприма - сублингвална примјена 2 мг супстанце узрокује присуство активних једињења апоморфина приближно 90% у урину и 15% код фекалних маса. Мање од 2% апоморфина је детектовано у урину у непромењеном облику. Фекови садрже апоморфин, норапоморфин и њихове сулфате.

Треба напоменути да фармакокинетика Уприма није проучавана код жена, као и код особа млађих од 18 година. Подаци о фармакокинетици апоморфина односе се на здравих мушкараца старијих од 65 година.

Дозирање и администрација

Иницијална доза Уприма је препоручена свим пацијентима за 2 мг. Количина таблетиране супстанце се прилагођава вриједности која је довољна за обављање сексуалног односа. Вредност се бира појединачно, а поновљени пријем се обавља са 8-часовним интервалом.

Дозирање и администрација:

• непосредно пре подјезичне употребе, попити мало воде, ово ће помоћи леку да се боље отопи;
• отприлике 20 минута пре сексуалног односа, ставите пилулу под језик;
• Комплетно растварање лека се јавља, обично након 10 минута. Ако након 20 минута таблета није у потпуности растворена, његови остаци треба прогутати;
• ефикасност лека повећава се сексуалном стимулацијом;
• започните секс само кад будете спремни за то.

[2]

Користите Уприма током трудноће

Искључена употреба Уприма током трудноће, жена, као и деце.

Контраиндикације

Контраиндикације Уприма примењују на пацијенте са тешком ангином, са историјом инфаркта миокарда, који пате од хипотензије или срчане инсуфицијенције, као иу болестима које ограничавају сексуалну активност.

Присуство индивидуалне нетрпељивости једној од компоненти лека такође ће бити забрана његовог коришћења.

Особе са хепатичном инсуфицијенцијом различитих степена су препоручене дозе које нису веће од 2 мг, подвргнуто строгој медицинској контроли.

Посебно треба обратити пажњу особама са оштећеном функцијом бубрега и анатомским променама пениса (кривина, кавернозна фиброза, Пеиронијева болест, итд.).

Пошто Уприма може изазвати вртоглавицу или губитак свести, није дозвољено да управља машинама и механизмима најмање 2 сата након узимања лекова.

Последице Уприма

Ови медицински посматрају групу од 4000 пацијената различитог узраста са дијагнозом ерекције дисфункција органског или мешовитим природе псигоненнои који су 2-3мл апоморфина, открила нежељена дејства Уприма:

• способност развијања вегетативног синдрома, који се манифестује спонтаним и краткорочним падом крвног притиска, а након тога губи свест (ако је дозирање испуњено, број случајева не прелази 0,2%);
• погоршање општег стања, које карактерише синдром бола различите локализације или главобоља;
• Смањење заштите тела и подложности инфекцијама;
• вазодилатација (проток крви у смислу релаксације мускулатуре зидова крвних судова и повећање њиховог лумена);
• напади мучнине;
• поспаност, губитак свести;
• осећај недостатка ваздуха, погоршање ринитиса / фарингитиса и повећаног кашља;
• прекомерно знојење;
• промене у укусу.

Примање Уприма у складу са шемом договореном са стручњаком показује добру толеранцију за лек, а забележени случајеви нежељених ефеката разликују се краткорочна и слаба тежина.

Лек је тестиран код пацијената са хепатичном и бубрежном инсуфицијенцијом, са дијабетесом мелитусом, хипертензијом, траумама кичме и онима који су прошли простатектомију. Нежељени догађаји са овим болестима нису се разликовали по учесталости и интензитету код других пацијената.

[1]

Прекомерна доза

Током клиничких испитивања није било детектоване превелике дозе Уприма. Прекомерна доза лека са сублингвалном применом често узрокује рефлекс повраћања. Употреба лекова орално значајно смањује ефекат апоморфина као резултат метаболичке деградације.

Полазећи од чињенице да не постоји специфичан антидот апоморфина, у случају превеликог лечења, препоручује се симптоматска и ресторативна терапија.

Лијек треба давати под контролом основних виталних знакова - крвног притиска и срчане фреквенције. Препоручује се увођење метода спречавања могуће ортостатске хипотензије.

У случају тешке мучнине, блањања коже, прекомерног крвотока или прекомерног знојења, требало би да лежите на леђима и подигнете ноге. Остати у овој позицији је неопходна до потпуног нестанка негативних симптома.

Интеракције са другим лековима

Спроведена анализа интеракције Уприма са другим лековима (антихипертензивним лековима) упозорава на истовремену примену апоморфина и увођење нитрата. Паралелно коришћење лијекова са вишком дозе Уприма (више од 5 мг) доводи до појаве вазовагалних симптома и значајног смањења притиска током ортостазе.

Запажена је фармакодинамичка интеракција апоморфина у таблама за ресорпцију и агонисте / антагонисте допаминских рецептора централног деловања.

Употреба алкохола на позадини узимања таблета са апоморфином повећава учесталост и тежину хипотензије. Истовремено, алкохол који садржи пиће доводи до смањења сексуалног узбуђења.

Лек се примењује са опрезом код старијих мушкараца, нарочито оних који имају неконтролисану хипертензију, хипотензију или постуралну хипотензију у историји коришћења антихипертензивних лекова.

Не препоручује се ресорпција таблета апоморфина уз паралелни пријем другог препарата против импотенције.

[3], [4]

Услови складиштења

Услови складиштења Уприма на месту заштићеном од директног сунчевог зрачења и недоступан деци, у зависности од режима температуре до 25 ° Ц.

Рок трајања

Датум истека Уприме у неотвореном паковању је 2 године од дана производње.