Агапурин

Агапурин је лек заснован на пентоксифилину. Лек се односи на метаболите из групе ксантина, пурина и има за циљ исправљање и побољшање микроциркулације код различитих васкуларних патологија. Као активни вазодилататор Агапурин значајно побољшава реолошке особине крви, дилира коронарне артерије, тонове мишића, у стању је да повећа ниво АТП у ћелијама тела.

[1]

Индикације Агапурина

Пентоксифилин као главна активна супстанца Агапурина и њених аналога први пут је синтетисан 70-их година прошлог века. Предак лека се сматра Немачка, немачки произвођачи се сматра једним од најефикаснијих лекова, иако лекове који садрже Пентокифиллине, који је остварен у другим земљама, нису инфериорни ни у квалитету или перформансама утицај на микроциркулацију и реолошких параметара крви.

Главни индикатори за употребу:

1. Антикоагулантни ефекат, значајан пад нивоа вискозности крви
2. Ангиопротективни ефекат
3. Повећан проток крви, повећана течност крви
4. Побољшање свих реолошких параметара крви
5. Повећање нивоа АТП у еритроцитима, леукоцити, као резултат - побољшање њихове пластичности
6. Активација производње цитокина (цитопротективна акција)
7. Релаксација глатких мишића
8. Проширење судова плућа
9. Повећајте тон дијафрагме
10. Спречавање ткивне хипоксије

Носологија, која приказује пријем Агапурина:

• Вестибуларни поремећаји
• Отосклеротске патологије
• Оклузивање посуда мрежњаче
• Оклузија ретиналне артерије
• Спазм артерија мрежњаче
• Болести унутрашњег уха
• Цереброваскуларне патологије и њихове последице
• Атеросклероза, укључујући атеросклерозу екстремитета
• Рејнудов синдром
• Периферне ангиопатије, укључујући дијабетичне ангиопатије
• тромбоангиитис облитеранса
• Варикозне вене доњих екстремитета, укључујући оне праћене улцерацијом
• Гангрене
• Парестезија
• Фростбите
• Интермитентна клаудикација
• Повреда церебралне циркулације (исхемија)
• Дисциркулаторна енцефалопатија
• Трофични поремећаји ткива (чиреви, последице тромбофлебитиса)
• Акротсианоз
• Пост-строке стања
• Главобоља повезана са исхемијским поремећајем
• Губитак меморије
• ИХД је исхемијска болест срца
• Неуроинфекција вирусне етиологије
• Сепсис
• Услови након инфаркта миокарда
• Импотенција повезана са васкуларним поремећајима
• Астма - астма
• ЦОПД је хронична опструктивна болест плућа.

Треба напоменути да овај лек има много аналога, који су такође развијени на бази пентоксифилина. У зависности од индикација, лекар може да изабере лек. Међу аналогијама најпопуларнији су такви лекови:

• Арбифлекс
• Вазонит
• Пентамон
• Пентоксифилин
• Меллинорм
• Еском
• Трентал
• Флекитал

Индикације за употребу могу бити различите, понекад супротне инструкције и контраиндикације, на примјер, у трудноћи. Ограничено трајање лека може бити узроковано акутном потребом, превазилазећи ризик од нежељених ефеката, када користи и ефикасност пентоксифилина знатно премашују његове потенцијалне компликације. Поред тога, стално се проучавају особине лијека, јер се Агапурин сматра релативно "младим" леком. Вероватно је да ће се листа његовог исказа ускоро значајно проширити и да ће многим болестима повезаним са отказом циркулације добити нови начин ефикасног лечења.

[2]

Образац за издавање

Лек је доступан у таблетираној и ињекционој форми, у другој дозацији, која је назначена за различите васкуларне патологије, у зависности од тежине болести. Уобичајено, ако се кршење дијагностикује као озбиљно, ињекције Агапурина се дају интравенозно или интрамускуларно, терапија одржавања или лечење хроничних болести претпоставља узимање лека у облику таблета.

Облик издавања:

• Ињекциони раствор - ампуле од 5 мл, у амбалажи 5 ампуле
• Таблете у дозама од 100 милиграма, 60 таблета у бочици
• Таблете - 400 милиграма активног састојка - 10 таблета у блистеру, 2-10 блистера у оригиналном пакирању
• Таблете - 600 милиграма пентоксифилина, 10 таблета у блистеру, 2 до 10 блистера у пакирању
• Агапурин ретард - 400, 600 милиграма активне супстанце, у блистеру од 10 таблета, у пакету од 2 блистера

Структура укључује такве компоненте:

• Пентоксифилин (100, 400, 600 мг)
• : Монохидрат лактозе (лактоза монохидрат, млечни шећер)
• Талц
• Цорнстарцх
• Магнезијум стеарат (магнезијум стеарат, стеаринска киселина)
• Колоидни силицијум диоксид (колоидни силицијум диоксид)
• Натријум кармелоза, глицерол (натријум кармелоза)
• Сахароза
• Метилпарабен (метилпарабен у минималној количини)
• Гумми арабицум (гума од акација)
• Титанијум диоксид (титан диоксид)
• Микрокристална целулоза

Фармакодинамика

Фармаколошка дејства су последица активности пентоксифилина против аденозинских (пуринеергичких) рецептора П1 и П2. Активна супстанца лекова блокира их, изазивајући инхибицију ПДЕ (фосфодиестеразе), ензим који може одвојити нуклеотиде из полинуклеотидног ланца ДНК. Као резултат тога, тромбоцити почиње да акумулира циклични аденозин монофосфат (цАМП), смањује агрегација тромбоцита рате знатно повећава флексибилност еритроцита и смањује густину крви ниво вискозности. Дакле, фармакодинамика Агапурина има за циљ вазодилатацију, смањење нивоа агрегације, активацију микроциркулације и концентрацију АТП у спољашњем окружењу. У основи, дејство лека се дешава у капилари и малим посудама, тамо се побољшавају реолошке особине крви, а захваљујући свом приливу, ткива са кисеоником постаје интензивнија.

Фармакодинамика:

• Анти-инфламаторни ефекат
• Цитопротективни ефекат
• Активација микроциркулације крви
• Оксигенација крвотока (ЦНС, удови)
• Спречавање хипоксије миокарда
• Повећање тона интеркосталних, степеништа и дијафрагме - респираторна мускулатура
• Активација колатералног крвотока
• Спречавање или смањење учесталости идиопатских (ноћних) напада
• Повећање концентрације АТП и значајно побољшање биоелектричних параметара централног нервног система

Фармакокинетика

Агапурин има високу стопу апсорпције. Фармакокинетика се карактерише готово потпуном апсорпцијом у дигестивном тракту (до 95%). Активна материја долази у спој са еритроцитима протеинске структуре (мембране), процес биотрансформација јавља у ћелијама јетре и еритроцита. Скоро сви пентоксифилин се ослобађа у облику интрацелуларних производа метаболизма, у облику метаболита. Метаболички производи формирани у јетри, су подељени у метаболита И (1-5-хидроксихексил-3,7-диметхилкантхине) и метаболите В (1-3-карбоксипропил-3,7-диметхилкантхине), ова једињења концентришу у крвној плазми и уклоњени из тела током кретања и уринирања црева (метаболит В са урином до 95%). Не више од 2% активног састојка се излучује у чистој форми - у облику пентоксифилина. Време елиминације не прелази 4 сата након прве примене. Треба напоменути да Агапурин у стању да издваја са мајчиним млеком, тако да дојење није именовала или заменити дојење са вештачким мешавине. Такођер нормални фармакокинетику лекова може бити умањена до озбиљних нефропатологии датим максимални ренална екскреција са леком.

Дозирање и администрација

Режим и дозирање зависе од носиља и тежине болести. У овом смислу не може бити универзалних именовања, ипак постоје опште препоруке које су дане у наставку.

Начин примене и доза по облицима:

1. Таблет форма. Лек се узима након оброка, таблета која пије без жвака, стисне великом количином течности (воде)
2. Пријем треба одредити режимом - таблета се пије истовремено у дану
3. Иницијална доза лека је 200 милиграма три пута дневно
4. Са појавом нежељених ефеката, доза се смањује на исти начин као режим - 100 мг 2 пута и куцање. Након 3-4 дана, 100 мг се може узимати три пута дневно
5. Максимална дневна доза не би требало да прелази 1200 милиграма
6. Агапурин ретард (продужени лек) се узима мање пута - 1-2 пута дневно, зависно од индикација
7. Ињекције се могу примењивати интрамускуларно и интравенозно:

• Интрамускуларно 100 мг 102 пута дневно без употребе растварача
• Интравенозно, лек се разблажи у 250 или 500 мл натријум хлорида (као опција у раствору глукозе - 5%). Начин примене је спор, не прелази 150 милилитара на сат. Максимална дневна доза ињекције Агапурина је 2 ампула
• Интраартеријална ињекција капања - ампула се раствара у 20 или 50 мл натријум хлорида. Увод треба да буде спор, на ампули - 10 минута. Максимална дневна доза је 3 ампула дневно
• Дужина терапије зависи од клиничке слике болести и очекиваног терапеутског ефекта

Ове препоруке нису догма и не могу се сматрати директном препоруком да се лек користи. Начин примене и дозе одређује љекар који присјећа у складу с пацијентовим стањем и индикацијама дијагностиковане васкуларне патологије.

[4]

Користите Агапурина током трудноће

Према упутствима, није препоручљива употреба током трудноће. Међутим, у клиничкој породничкој пракси, није неуобичајено да будућу мајку препише лек који садржи пентоксифилин. Током периода трудноће могућа су различита абнормалност циркулације крви, а ови услови су веома опасни за развој фетуса. У таквим случајевима, прије присутног лекара поставља се питање корелације нежељених ефеката за мајку и претњи за бебу. Један од најопаснијих услова је гестоза, која се развија у другом тромесечју због венске загушености или блокаде капилара. Процес почиње са отпуштањем, онда постоји дисфункција бубрега, постоји протеин у урину, главобоља и чак грчеви. Такође, ФПН је фетоплацентална инсуфицијенција, праћена грчевима васкуларног система постељице и хипоксије фетуса.
Коришћење током трудноће у таквим случајевима није само дозвољено, већ и неопходно, јер лек може да обнови нормалну микроциркулацију и циркулацију крви у целини. Сврха лијека помаже активирању протока крви, смањује ризик од агрегације тромбоцита (адхезије), побољшава реолошке особине крви. Експанзија судова омогућава осигурање правилног снабдијевања крви ткивима и неутрализује потенцијалну опасност од хипоксије фетуса. Таква именовања су оправдана, будући да користи телу мајке и бебе знатно премашују све могуће нежељене ефекте пентоксифилина.

Будите опрезни да одредите труднице које имају историју ИаБЗ или дуоденалног чира, као и оне који имају низак ниво коагулације. Такође, лек треба прекинути на крају трудноће да би се избегао ризик од крварења током процеса рођења. Генерално, Агапурин, као и његови аналоги, широко се користи у гинеколошкој и породничкој пракси као ефикасан вазодилататор, који нема патолошки ефекат на развој фетуса.

Контраиндикације

Као и други ефикасни лекови вазодилататора, Агапурин има своје специфичне контраиндикације.

Контраиндикације:

• Појединачна нетолеранција метикантина, укључујући пентоксифилин
• Гестацијски период, дојење
• Деца, тинејџери, млади млађи од 18 година
• Свако крварење
• Ретинално крварење (хеморагија мрежњаче)
• Инфаркција миокарда, акутни инфаркт миокарда
• Порфир
• Хеморагични мождани удар
• Аритмија
• Коронарна атеросклероза у акутној фази
• Церебрална атеросклероза у акутној фази
• Хипотензија (ризик од значајног пада крвног притиска)
• Хеморагијска диатеза
• Патогеност бубрега у коме је клиренс креатинина мањи од 30 мл / мин

Следећи услови нису директне контраиндикације које треба користити, међутим, потребно је узети у обзир како би се избегле компликације:

• Хронична срчана инсуфицијенција
• ЈАВ - болест пептичног улкуса
• Дуоденални чир у анамнези
• Бубрежна инсуфицијенција
• Хепатитис
• Недавно пренета хируршка интервенција (губитак крви)
• Дијабетес (терапија захтева прилагођавање на основу дозирања)

Пример Агапурина не утиче на психомоторне реакције и не утиче на концентрацију пажње, сећања, координације покрета и психике.

Последице Агапурина

Пријем Агапурина ретко су праћени непожељним манифестацијама, ипак вреди помињати, како би се избегле компликације.

Нежељени ефекти могу се манифестовати у облику таквих симптома:

• Оштар пад крвног притиска (хипотензија)
• Тахикардија
• Крварење, укључујући унутрашње
• Глиогликемија
• Аритмија
• Прелазна главобоља, грчеви
• Повећана нервозна ексцитабилност
• Поремећај спавања
• Сцотома (слепо место у виду)
• Хиперхидроза (повећано знојење)
• Ретко - алергијске реакције у облику осипа, уртикарије, иритације коже, свраб
• Едем у патологији бубрега
• Ретко - конвулзивни синдром
• Вртоглавица
• Повећана крхкост ноктију
• Смањен апетит, мучнина
• Уз продужени приступ, погоршање холециститиса (холестатски хепатитис)
• Тромбоцитопенија

Нежељени ефекти су ријетки, уз одговарајуће лијечење, према препорукама лекара, такве ситуације се примећују само у 3 случајева за сваких 1000 пацијената. Међутим, неопходан је опрез код постављања болесника са инфарктом миокарда, ниским крвним притиском, нефропатологијом и хепатитисом, као и старијим пацијентима.

[3]

Прекомерна доза

Овердосе се манифестује у виду споредних ефеката - крварења, мучнина, повраћање, вртоглавица, хипотензија, хипогликемија, алергијске реакције, ретко - напада. По правилу, ови случајеви су повезани са вишком или дозе лека, или у случају превише честог прихватања. Најозбиљнија претња је предозирање, праћено анафилаксијом и нападима.

Како се манифестује предозирање?

• Вртоглавица
• Смањење крвног притиска
• Хиперемија коже
• Тахикардија
• Поспаност, слабост
• Повећана телесна температура
• Глиогликемија
• Губитак свести
• Симптоми унутрашњег крварења (повраћање са примјесом крви)
• Цхиллинесс
• Тонски-клонични конвулзије

 Ови услови захтевају хитну медицинску помоћ, пошто је готово немогуће повући лек код куће, не постоји специфичан антидот за то. Једина ствар коју можете учинити код куће јесте опрати стомак и узети било какав ентеросорбент. Исте акције се спроводе иу болници, поред њих, пацијенту се приказује симптоматска терапија која ублажава тешке симптоме. Такође, пацијент мора бити под сталним надзором лекара који прати све виталне функције, посебно за дисање и артеријски притисак.

Да би се избегла интоксикација узрокована прекомерном дозом, могуће је уз помоћ јасног поштовања препорука лекара који се појави, ако режим и доза уноса нису прекорачени, ризик од компликација се минимизира.

[5]

Интеракције са другим лековима

Интеракција медикамената је због његове фармакодинамике, лек је у могућности да активира било који антихипертензивни агенс, вазодилаторе, синтетичке амине (ганглион блокере). Стога, сви лекови који могу да утичу на коагулабилност крви, уз истовремени прихват, ојачавају своје деловање, узрокујући синергијски ефекат. Директни и индиректни антикоагуланси, лекови који садрже Валпроинском киселином, одређене врсте антибиотика, посебно цефалоспорина у комбинацији са агапурин може изазвати нежељене споредне симптоме, неопходно је размотрити именовање таквих лекова.

Интеракције са другим лековима:

1. Повећана ефикасност:

• У комбинацији са тромболитиком
• Уз истовремену употребу антихипертензивних лекова
• У комбинацији са инсулином или другим хипогликемичним лековима у облику таблета
• Уз истовремену примену цефалоспорина (цефоперазон, цефамандол, цефотетан)
• У комбинацији са ПВК-валпроатом (Депакин, Валпарин, Цонвулек)

1. С таквим лековима опрезно опишите:

• У комбинацији са циметидином, ниво активне супстанце (пентоксифилина) у крвној плазми може се повећати
• Истовремена примјена Агапурина и других пурина, ксантина може изазвати нежељене ефекте из нервног система (повећана нервна ексцитабилност)
• У комбинацији са анти-астматичним лековима (теофилин), нежељени ефекти карактеристични за инхибиторе фосфодиестеразе - мучнина, дијареја, главобоља, епилептоидни услови

Пошто Агапурин брзо активира ефекат лијекова дизајнираних за смањење крвног притиска, мора се осигурати да таква комбинација лијекова не изазива оштар скок крвног притиска (хипотензија). Надаље, продужена употреба ксантине може потенцира ефекат хипогликемици и инсулина у таквим случајевима препоручује лечење цоррецтион антидијабетичких и континуирано праћење нивоа шећера у крви како би се избегла хипогликемија. Док именовање агапурин тромболитика и треба стално мерење ПТВ (протромбинском време) и ПТИ (протромбинском индекса) како би се спречило ризик од крварења, крварења.

[6], [7]

Услови складиштења

Лек у било ком облику складишти се по налогу, регулисан посебним налозима Министарства здравља. Услови складиштења утврђују се листом Б, намењеним за фармацеутске институције. Овај списак укључује групу лекова класификованих као јаке, такви лекови се чувају одвојено од других лекова. Група укључује практично све аналгетике, срчане лекове, вазодилаторе, као што су Агапурин, сулфонамиди, лекови који садрже алкалоиде, хормоне и многе друге лекове.

Услови и услови складиштења лекова са листе Б:

• Одвојени ормар, кућни комплет за прву помоћ
• Заштита од света
• Заштита од влаге
• Складиштење у оригиналној оригиналној амбалажи
• Температура ваздуха није изнад +20 степени
• Место недоступно деци

Рок трајања

Рок трајања овиси о количини главног активног састојка и облику препарата, по правилу рок трајања не прелази 5 година. Крајњи рок за коначни датум продаје је наведен на оригиналном паковању, након чега лек не треба узимати, чак и ако се лек не користи у потпуности.

Рок трајања, у зависности од облика препарата:

• Таблете (100 и 400 мг) - рок употребе до 5 година
• Таблете (600 мг) - рок трајања до 4 године
• Решење за ињекцију чувано не више од 3 године

Агапурин - ово је један од најпоузданијих и ефективним леком који помаже да значајно побољша стање пацијената са хроничним артеријском инсуфицијенцијом, уз уништавајући атеросклерозом доњих екстремитета, као и других патологија повезаних са смањеном микроциркулације и цереброваскуларне болести. Ово је обећавајући лек, чије се особине настављају проучавати, што доводи до проширења листе индикација у сврху сваке године. Позитивне повратне информације о припреми од стране лекара и пацијената говорити о утицају агапурин и његовог стварног позитивног ефекта на циркулацију крви, уз прихватање правила, као и жељени дозни режим.