Ламивудин

Антивирусна средства директне акције Ламивудине, припадају групи нуклеотида и нуклеозидне реверзне транскриптазе инхибитора, доступна је на фармаколошке тржишту фармацеутске компаније Ауробиндо Пхарма Лтд., са седиштем у Индији. Међународни код лекова је АТХ Ј05А Ф05.

ХИВ инфекција је бијед савременог друштва. Али најстрашније је да за данас не постоји ефикасан третман који може у потпуности ослободити пацијента ове страшне болести. Лекари су у стању да блокирају даљи развој патологије. А у томе могу да помогну антивирусни лек као што је ламивудин. Али због своје моћне фармакодинамике, само-лијечење је категорично неприхватљиво. Таква слобода може проузроковати компликације, претежене од смртности. Због тога је неопходно да будете у контакту са својим доктором. Само он има право да преписује и откаже лек, подеси дозу, распоред пријема и трајање терапије. 

[1], [2], [3], [4],

Индикације Ламивудин

Истраживани лек Ламивудин развио је научна група произвођачке компаније као лек који је уведен у комбиновани третман ХИВ инфекције (вирус хумане имунодефицијенције).

Овај лек се може користити у терапији хепатитиса, као иу лечењу канцерозних тумора. Важно је напоменути да се сматра лек не лечи тело од вируса хумане имунодефицијенције, али значајно смањује ризик од даљег напредовања синдрома стечене имунодефицијенције (АИДС - а) и других патологија везане за ХИВ - инфекције.

[5], [6], [7]

Образац за издавање

Ламивудин, који ефикасно ради на тандему других лекова за заустављање дејства ретровируса, пуштен је на тржиште медицинских лекова у облику оралних отопина. Ово није једини облик ослобађања овог лијека. На полици апотека, можете наћи пластичне тегле у картонској кутији која садржи 60 таблета Ламивудин превучених заштитним слојем.

Главна активна супстанца, која показује и карактеристике медикамента, је хемијско једињење ламивудин, чија концентрација је 10 мг, присутна у 1 мл раствора. Једна таблета ове супстанце садржи 150 мг.

Додатне хемијских компоненти садржане у леку су: сахароза, лимунска киселина, метхилпарабен, пропилен гликол, натријум цитрат, натријум-хидроксид, пропил парахидроксибензоат, разблаженом хлороводоничном киселином, укуса или јагоде банана ароме, као и у пречишћеној води.

Лијек је бистра течност. Његова сенка може бити од безбојне до бледо жуте боје. Запремина бочице је 240 мл.

[8], [9]

Фармакодинамика

Када ретроградни вирус који припада лентивирусној врсти улази у тело, почиње споро, али систематски, уништава ћелијске структуре, узрокујући развој такве болести као ХИВ инфекције (АИДС). Овај процес практично није реверзибилан. Може се само успорити или блокирати.

Према томе, фармакодинамика ламивудина претпоставља присуство способности активне активне супстанце да инхибира реверзну транскриптазу датог ретровируса. Трифосфат ламивудин је довољно селективан и ефикасан, блокира синтезу ХИВ-1 и ХИВ-2 сојева. У комплексном третману са зидовудином, лек квалитативно блокира репликацију ХИВ-1, а истовремено доприноси повећању броја ћелијских структура ЦД4. Таква комбинација као зидовудин и ламивудин значајно смањују вероватноћу даљег развоја болести и ризика од смртности од ње.

Заједничка међузависност ова два хемикалија има мало цитотоксичне ефекте на лимфоцитима периферне крви, коштане сржи, моноцита - макрофага ћелија, лимфоцита ћелија структура која нам омогућава да процени могућности терапеутског индекса Ламивудине дроге сматра.

[10], [11], [12], [13], [14],

Фармакокинетика

Када уђете у протокол о лијечењу лијека, поред фармакодинамике, лијечник који је присутан заинтересован је за фармакокинетику лијека. На крају крајева, важан фактор у било ком третману је способност лијека да се брзо апсорбује од стране слузнице, односно брзина којом лек може донијети позитивну промјену клиничке слике болести. А пошто последње место не узима могућност организма, остаци или метаболити лекова се ефикасно излучују.

Као што показују клиничке и лабораторијске студије, лек одређује његову биорасположивост у распону од 80 - 85%, што је добар показатељ. 

Максимална количина активне активне компоненте лека у крвној плазми се примећује већ сат након примене. У случају терапеутске препоручене дозе, ова вредност (Цмак) је од 1 до 1,9 μг / мл.

Ако се лек узима са храном, максимална концентрација се смањује, док ниво биолошке доступности остаје непромењен.

Полувреме лека (Т _1/2 ) у просеку одговара временском интервалу од пет до седам сати. Лекови показују низак ниво комуникације са крвним протеином. Серија података потврђује чињеницу да лековита активна супстанца улива у цереброспиналну течност (ЦСФ) и централни нервни систем. После два до четири сата, концентрација лекова у ЦСФ (у односу на исти параметар у крви) је 0,12.

Углавном, лек се излучује од пацијента кроз бубреге заједно са урином (више од 70% ламивудина). У просеку, његов системски клиренс је приближно означен са цртом од 0,32 л / кг на сат.

Активна материја сматра лека (око 10%) се метаболише у јетри до ламивудин трифосфат што показује дужи полуживот, која у просеку одговара временском интервалу од 16 до 19 часова.

Стога, ако се функција бубрега смањује, неопходна је корекција дозе лека.

Фармакокинетика лека у терапијској терапији код младих пацијената (испод дванаест година) је скоро иста као код одраслих пацијената. Разлика је само у биорасположивости ламивудина. Овај индикатор је значајно смањен и креће се од 55 до 65%.

[15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Група фармацеута - програмери било које компаније произвођача даје своје препоруке о распореду администрације и дозама предложеног лека. Али људско тело је индивидуално, као онај букет болести која може да га оплоди. Због тога, начин примене и доза, у овом случају лека, могу бити кориговани током лечења од стране љекара који присуствује према клиничкој слици болести. У овом случају, специјалиста који прописује терапију треба да има искуства у раду са ХИВ-инфицираним пацијентима.

Задржани лекови могу бити пијани, без обзира на време оброка. Лијек треба прогутати цијелом, без жвакања, са довољно количине течности.

Одрасли ХИВ-инфицирани пацијенти и адолесценти, чија тежина прелази 30 кг, добијају почетну дозу од 150 мг, подијељену у две дозе или 300 мг једном дневно током дана. Трајање терапије предодређује такав индикатор као ниво ЦД 4 пацијентових лимфоцита.

У овом случају, дозирање ламивудина се такође прилагођава клиренсу клиренса креатинина.

• Ако пада у границу од 30 до 50 мл / мин, препоручена доза је 150 мг. У овом случају, помоћна количина је 150 мг (једна доза дневно).
• Ако пада у границу од 15 до 30 мл / мин, препоручена доза је 150 мг. У овом случају, подупираћа је 100 мг (једна доза дневно).
• Ако пада у границу од 5 до 15 мл / мин, препоручена доза је 150 мг. У овом случају, помоћна количина је 50 мг (једна доза дневно).
• Ако је испод 5 мл / мин, препоручена доза је 50 мг. Слично томе, износ одржавања лека је 25 мг (један дневни унос).

Када третман ХИВ инфекције код младих пацијената, чија тежина не достигне тежину од 30 кг и старија од 3 месеца, антивирусним ламивудин лек администриран у просечној дневној дози - 4 мг по килограму телесне тежине, дистрибуирају на двије фазе током дана. У овом случају, вриједно је осигурати да израчуната дневна количина лијека не прелази 300 мг ламивудина. Трајање терапијског лечења је веома индивидуално и препоручује лекар који присуствује томе. Дозирање треба прилагодити током раста тежине детета.

Као иу случају одраслог пацијента, доза ламивудина се може прилагодити клиренсом креатинина малих пацијената.

• Ако пада у границама од 30 до 50 мл / мин, препоручена доза је 4 мг по килограму телесне тежине. У овом случају, пратећа количина је 4 мг по килограму тежине (једна доза дневно).
• Ако пада у границу од 15 до 30 мл / мин, препоручена доза је 4 мг по килограму телесне тежине. У овом случају, помоћна количина је 2,6 мг по килограму тежине (једна доза дневно).
• Ако пада у границу од 5 до 15 мл / мин, препоручена доза је 4 мг по килограму телесне тежине. У овом случају, пратећа количина је 1,3 мг по килограму тежине (једна доза дневно).
• Ако је испод 5 мл / мин, препоручена доза је 1,3 мг по килограму телесне тежине. У овом случају, пратећа количина је 0,7 мг по килограму тежине (једна доза дневно).

За децу која нису стигла до три месеца, подаци о прихватању лијека су ограничени.

У случају профилаксу после контакта комуникацију са ХИВ-ом - инфицираних пацијената одраслих особа (нпр, медицинско особље или блиско контактирање родбину пацијента), најкасније 72 сата након контакта (цут, секс, ињекције и тако даље) антиретровиралну дрога ламивудином именован у дозама од 150 мг. У току месеца (четири недеље) узимају се две дневне дозе.

Ако пацијент има историју бубрежне и / или јетрне инсуфицијенције, потребно је прилагодити дози лијека у питању.

Требало би бити веома опрезан приступ прописаној дози болесника пре пензионисања и пензионисања. Овај опрез је повезан са оним узрастима повезаним промјенама које увијек утјечу на тијело ове категорије пацијената.

Антивирусни лек који се узима у обзир користи се само у комплексном рељефу болести и не препоручује се као лек за монотерапију.

ХИВ-а - позитивних људи и њихово окружење, да буду свесни да узимање антиретровиралну терапију (укључујући антиретровиралној лек ламивудин) инхибира само развој болести, али ни на који начин не спречава ризик од преношења на друге особе преко крви, сексуалним контактом или отворене ране. Још увијек постоји велика вероватноћа, у односу на позадину имунодефицијенције, да се добије још једна вирусна болест, као и компликације различите врсте. Дакле, такви пацијенти су на посебној контроли доктора.

Ако пацијент има историју хепатитиса Б или Ц, онда је против терапије антивирусног третмана код таквог пацијента вероватно прогресија тешких компликација са потенцијално високом смртношћу.

Неки пацијенти су заинтересовани за питање могућности, против антиретровиралне терапије, да управљају возилима и / или комплексним механизмима који захтевају повећану пажњу. До данас нема података о овом питању, али фармакодинамика Ламивудина не указује на проблеме у овом питању. Друга могућност је да ово може бити отежано самим условом пацијента и озбиљном клиничком слику болести.

[25], [26], [27], [28]

Користите Ламивудин током трудноће

У периоду чекања на рођење дјетета или дојења, будућа или права млада мајка уложиће све напоре да минимизира унос неког фармаколошког агента традиционалне и нетрадиционалне медицине. То је због њеног страха да ће нанети штету фетусу или новорођенчади. Као што показују све врсте студија, употреба ламивудина током трудноће је значајно ограничена.

Резултати клиничких студија потврдили су способност лека у питању да слободно продре у плацентну баријеру. Такође се налази у мајчином млеку.

С тим у вези, употреба лекова током трудноће и лактације може се оправдати само уз озбиљну клиничку слику о женској болести.

Увођење овог лека на зечеве показало је интраутеринску смрт ембриона.

Постоји низ документарних потврда које указују на кашњење психолошког и физиолошког развоја детета, појаву конвулзивних симптома и развој неуролошких болести. Међутим, директна веза са администрацијом лека није утврђена.

Али забрана узимања се не односи на ситуације у којима је вероватноћа преноса ретроградног вируса детету висока.

Забрањени пријем лека у периоду лактације. Или млада мајка прими лечење, али прекида храњење новорођене бебе са дојкама, преносећи га на вештачко храњење. 

Контраиндикације

Да би се добио очекивани терапеутски ефекат хапшења болести, лек мора активно да утиче на подручја људског тела који су узнемирени. Ово је једини начин да се постигну неопходне промјене. Али људско тијело је јединствена целина и утјече на друге системе, органе и процесе. 

Стога, с обзиром на горе наведено, може се констатовати да постоје контраиндикације за употребу Ламивудина.

1. Појединачна нетолеранција ламивудина тела пацијента или једно од секундарних хемијских једињења које чине лек.
2. Не користите у протоколу лечења новорођенчади чија старост није достигла три месеца.

[19], [20], [21]

Последице Ламивудин

Појединачна фармакодинамика лека, њен погрешан пријем, одступање од распореда или дозирања, индивидуална осетљивост на одређено хемијско једињење - све ово може изазвати нежељене ефекте који се манифестују приликом узимања лека. Доктори не могу увек недвосмислено указати на директну зависност уношења лијека и појаву патолошких симптома, али се ипак може манифестовати:

1. Анемија.
2. Поремећај сна.
3. Парестезиј.
4. Хиперлактатемија.
5. Појава главобоље.
6. Лактоацидозом.
7. Напади кашља.
8. Тромбоцитопенија.
9. Дијареалне манифестације.
10. Неутропенија.
11. Погоршање панкреатитиса.
12. Повећан ниво јетрених ензима.
13. Истинска аплазија еритроцита.
14. Губитак, изазивање, понекад, повраћање рефлекса.
15. Изглед хладних симптома.
16. Синдром бола у горњем делу абдомен.
17. Повећани серумски нивои амилазе.
18. Алергијске манифестације, укључујући ангиоедем.
19. Алопециа
20. Брзи замор тијела.
21. Артралгиа.
22. Рабдомиолисома.
23. Метаболички поремећаји.
24. Слабо укупно здравље.
25. И низ других манифестација.

[22], [23], [24],

Прекомерна доза

Због индивидуалних карактеристика тела, слабљење здравља код других болести, уз прихватање нехата у дозама или протоколу пријема, узајамни утицај различитих лијекова, прекомерна доза лека је могућа. Нема знакова да узимају високе дозе Ламивудина данас. Нема посебних информација о овом питању. Пошто нема доказа, а прекомерно издвајање лекова може довести до смрти.

[29], [30], [31]

Интеракције са другим лековима

Као што је горе наведено, антиретровирусни лек Ламивудин се не препоручује за употребу у монотерапији. Углавном се уводи у протокол сложеног третмана пацијената са ХИВ инфекцијом. Стога, приликом прописивања медицинског лекара, лекар који треба да дође до ње треба да зна о својим интеракцијама са другим лековима.

Приликом проучавања фармакодинамичких карактеристика пронађена је ниска каматна стопа везивања лека на крвни протеин, као и низак ниво метаболичке интеракције и способност брзе излучивања бубрега непромењене. Управо такве особине ламивудина чине га довољно инертним у раду са лековима других група, али још увек постоје ограничења за пријем.

Како су студије и мониторинг таквих пацијената показали, ламивудин се не сме узимати заједно са другим лековима који садрже једно од хемијских једињења: емприцитабин или ламивудин

Веома пажљиво треба унети у један протокол са препаратима, главни начин излучивања који пролази кроз бубреге (на пример, триметоприм). Ово је због чињенице да је на исти начин, у непромењеном облику, узимање лекова повучено, а то је већ велики терет за ово тело. Нарочито ако у историји пацијента постоје повреде у његовом раду.

Остали лекови (на примјер, циметидин или ранитидин) нису у потпуности, али оставите организам малу количину урина кроз бубреге. То их чини прихватљивим партнерима у приступу тандему са предметним лековима.

Са заједничким пријемом са својим аналогним зидовудином, постоји значајно смањење (до 30%) фармаколошких карактеристика другог. Ефекти на фармакокинетику ламивудина нису примећени.

Синтетички антибактеријски агент триметоприм изазива повећање концентрације у крви активног средства лека за око 40%. Али ако пацијент не болује од проблема са бубрезима, онда прилагодите дозу оба лека не би требало да буде.

Слична ситуација се такође примећује када се лек и сулфаметоксазол дају истовремено у истом протоколу лечења.

Не препоручује заједничку методу ламивудина и залцитабина, јер фармакодинамика првог инхибира интрацелуларну фосфорилацију последњег.

[32], [33], [34]

Услови складиштења

Извођење терапије дало је очекивани резултат, поред примјене свих препорука које је прописао лијечник, вриједи упознати и испунити услове складиштења ламивудина. Неправилни садржај лека значајно смањује или чак потпуно укида своје фармаколошке карактеристике.

Уколико су испуњени сви услови и препоруке, не може бити сумње да је ефикасност својстава медицинског производа и даље велика током целог живота производа.

Садржи ламивудин је неопходан, испуњавајући такве захтеве:

1. Место где се планира одржавање лека мора бити заштићено од директног УВ зрачења и других спектара сунчаних зрака.
2. Складиштење температуре не би требало да прелази 25 степени изнад нуле.
3. Садржи антиретровирусни лек неопходан у местима која нису доступна адолесцентима и малој деци.
4. Након отварања паковања, лек треба користити у наредном мјесецу, онда се ефективност лека значајно смањује.

[35], [36], [37]

Рок трајања

Приликом уласка на медицинско тржиште, било који производ фармацеутских компанија мора имати два датума на материјалу за паковање: прво - када је производ произведен; други је крајњи датум, након чега лек, који се испоручује са овом инструкцијом, не треба користити као ефикасан антивирусни агент за лечење ХИВ инфекције, не би требало да буде.

У овом случају, датум истека антивирусног лијека Ламивудин је две године (или 24 месеца).