Агрелид

Агрелиде је познат у медицинској пракси као лек из групе антиплателет агената са међународним именом Анагрелиде. Према општеприхваћеној фармацеутској класификацији, овај агенс се односи на антипластичне и имуномодулирајуће лекове, нарочито на антитуморска средства. Као резултат, договорен је шифрован под шифром Л01КСКС35. Једна капсула садржи 0.5 мг главне активне супстанце, која је анагрелид хидрохлорид монохидрат и неколико додатних компоненти.

Овај лек се широко користи у онколошкој пракси. Његову употребу одређује висок садржај тромбоцита у крвотоку особе. Као резултат, промене у реолошким карактеристикама крви се примећују повећањем вискозности. Ово доприноси повећању вероватноће формирања тромба. Агрелиде могу користити одрасли и деца преко 7 година. Међутим, потребно је узети у обзир присуство нежељених реакција и стриктно придржавати се шеме узимања лијека. Неопходно је придржавати се одређене шеме повећања и смањења дозе.

Индикације Агрелида

Индикације за употребу Агрелида заснивају се на његовој главној акцији, која се манифестује смањењем броја тромбоцита у крвотоку. Овај ефекат се користи како за лечење, тако и за спречавање повећане формирања тромба.

Овај лек је потребан за лечење тромбоцитозе код болести чија је патогенеза пролиферација миелоичног ткива. Као резултат таквих процеса, постоји повећање нивоа тромбоцита у крви.

Осим главног ефекта, агреглид смањује број леукоцита и црвених крвних зрнаца, али уз поштовање дозирања, ови параметри се не мењају значајно.

Индикације Агглигиде такође укључује симптоматску терапију, када одређене болести прате клиничке манифестације у облику тромбохеморагичних реакција. У већини случајева, такви патолошки услови карактеришу хронични ток и стога захтевају пажљиву селекцију дозирања.

Повишени нивои тромбоцита у крви значајно мењају своје реолошке параметре, који се састоје у повећању вискозности и повећању тромбогенезе.

Образац за издавање

Форма ослобађања лека обезбеђује испоруку главне активне супстанце на место њеног цепања и апсорпције. Облик Агрелиде је капсула. Захваљујући томе, агент није изложен ензимима испред времена и улази у стомак непромењен. Капсуле су садржане у бочицама од по 50 комада.

Главна активна супстанца, која даје карактеристичне терапеутске ефекте, је анагрелид. Једна капсула садржи одређену количину анагрелида, што одговара једној дози. Према томе, капсула медикамента садржи 0,5 мг анагрелида, што је хидрохлорид монохидрат.

Поред тога, лек има помоћне компоненте као што су магнезијум стеарат, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, анхидрована лактоза и кросповидон.

Капсула се састоји од желатина, силицијум диоксида, пречишћене воде, титанијум диоксида (Е 171) и натријум-лаурил сулфата. Захваљујући сличној композицији, лек са главном активном супстанцом заштићен је капсулом од дејства активног медија организма до правог тренутка.

Капсула је екстерно непрозирна љуска желатина са белим или благо кремастим нијансом. Величина # 4, а натпис на свакој капсули представља дозирање од "0.5 мг". Осим тога, ови подаци су такође написани на поклопцу виале. Капсуле су практично беле грануле.

Фармакодинамика

 Обезбеђује смањење укупног броја тромбоцита у крвотоку. Уз оралну примену овог лијека примећује се смањење нивоа тромбоцита у периферним дијеловима циркулаторног система, зависно од дозе.

Клиничке студије су показале инхибицију анагрелида због прекомерног раста мегакариоцита. Овај ефекат зависи од дозе. У крви здравих људи који су узимали Агрелид, дошло је до кршења постмититске фазе развоја мегакариоцита. Поред тога, дошло је до смањења њихове величине.

Терапеутске дозе Агрелида доприносе не само значајном смањењу нивоа тромбоцита, већ и малој леукопенији и анемији.

 Узрокује инхибицију фосфодиестеразе ИИИ цикличног АМП. Ови инхибитори могу изазвати смањење адхезије тромбоцита. Појављује се изразитији терапеутски ефекат при узимању високих доза лека.

Агреглиде нема значајан утицај на параметре система згрушавања крви, дужину животног циклуса тромбоцита и морфолошке особине коштане сржи. Овај лек не утиче на системски крвни притисак, ритам и брзину срца, као и урин и ЕКГ.         

Фармакокинетика

Фармакокинетика Агрелид изазива брзо цепање анагрелида у желуцу и цревима, јер се више од 75% капсуле апсорбује управо у цревима. Након оралног давања лијека са дозом од 0,5 мг до 2,0 мг, фармакокинетика Агреллида карактеришу типичне реакције за лек.

Уношење овог лијека у празан желудац у дози од 0,5 мг узрокује његову полу-елиминацију више од једног сата. На основу ових карактеристика, Агрелиде се може узимати 2 до 4 пута дневно. Поред тога, главна активна супстанца нема кумулативни ефекат.

Након оралног давања лијека, брзо се јавља његов метаболизам, због чега се највећи део излучује органима уринарног дана током дана. Поред тога, не више од 1% се издваја непромењено.

Треба имати на уму да истовремени пријем Агрелида са храном успорава његову апсорпцију, због чега је његова активна супстанца дуже у крвотоку. Уношење анагрелида у дози од 0,5 мг после оброка карактерише благи пад биолошке доступности за 15%, паралелно, полувреме елиминације се повећава на скоро 2 сата.

Фармакокинетика у једној дози од 1 мг не мења се у тешком облику бубрежне инсуфицијенције са клиренсом креатинина мањи од 30 мл / мин. Код људи са умереном јетрном инсуфицијенцијом, полу-живот пролази 8 пута.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање су одређени облику ослобађања и квантитативног састава једне капсуле. У том смислу, лек се узима интерно са једном дозом од 0.5 мг (1 капсула). У почетној фази терапије са аглиглидом неопходно је пратити стање особе за корекцију дозе и превенцију компликација.

Почетна терапија треба да има дози не више од 2 мг / дан, подијељене у неколико доза. Даље унутар недеље треба одржавати ову дозу. Ако је ефекат недовољан, постепено повећајте дози на најмању ефикасност. То значи да морате одабрати минималну дозу која би имала жељени ефекат.

Да би се утврдили резултати лечења, неопходно је пратити ниво тромбоцита, који у почетку не би требало да прелази 600 × 109 / Л, а током времена бити у опсегу од 150 до 400 × 109 / Л.

Начин примене и дозе треба изабрати појединачно. У одсуству жељеног ефекта, доза треба повећати за 0,5 мг / дан током целе седмице. Једна доза не би требало да прелази 2,5 мг, а дневни унос не би требало да прелази 10 мг / дан.

У првој недељи терапије, број тромбоцита мора бити проверен сваких 2 дана. Даље, приликом избора дозирања - довољно је проверити количину једном недељно. Први значајан помак у смањењу тромбоцита треба очекивати не прије 2-3 седмице након почетка лечења. Доза одржавања у већини случајева је 1-3 мг / дан.

Што се тиче дјеце од 7 до 14 година, рационално је започети са једном дозом 0,5 мг анагрелида и постепено повећавати на 0,5 мг 4 пута дневно. Да бисте изабрали минималну ефикасну дозу, морате пратити исту шему као и за одрасле особе.

Код старијих особа, нема потребе за ревизијом дозе у одсуству контраиндикација. Људи са хепатичном и бубрежном инсуфицијенцијом треба да анализирају предности и ризике од развоја нежељених ефеката од анагрелида.

[1]

Користите Агрелида током трудноће

Студије које би доказале ефикасност овог лијека на тијелу трудне жене нису спроведене. У том смислу, употреба лека није пожељна због недостатка поузданих података о његовој употреби.

Поред тога, ово се односи на жене које доје, јер пенетрација главне активне супстанце у млеко није позната. У случају када жена постане трудна приликом пријема агрегида, она треба да буде свесна нежељених ефеката његових деловања и утицаја на развој фетуса.

Да би се избегла таква ситуација, неопходно је додатно користити контрацепцију приликом примјене овог лијека. То могу бити оралне контрацепције или баријерски метод заштите.

Оба употреба лека током трудноће и током периода лактације треба разговарати са доктором. Ово је због недостатка информација о ефектима анагрелида на фетус, као и већ рођене бебе. Стога, током пријема лека треба зауставити дојење.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Агрелида укључују индивидуалне особине тела и присуство истовремене патологије. Нетолеранција агрегида може бити због генетске реакције тијела на одређене састојне супстанце. Нежељени ефекти могу се развити на главној активној супстанци - анагрелиду или било којој другој помоћној компоненти. Такође, забрањена је употреба лека код деце млађе од 7 година.

Контраиндикације за употребу Агрелида у облику истовремене патологије могу спречити употребу овог лијека у дужем временском периоду.

Такви услови укључују јетруку инсуфицијенцију тежу од благих. Индикатор озбиљности болести је повећање садржаја ензима јетре више од 5 пута. Да би се контролисало функционисање јетре, потребно је узети у обзир ниво АЛТ и АСТ.

Такође је неопходно узети у обзир и озбиљност тока бубрежне инсуфицијенције приликом одабира дозирања за дуготрајну употребу Агреглида. Да би се утврдио степен дисфункције, као и да се контролише рад бубрега, треба узети у обзир индекс филтрације креатинина.

Упркос чињеници да је главни активни састојак лека може смањити број тромбоцита у крви, још Агрелид није лек избора за лечење компликација тромбоцитозом опасних по живот. 

Последице Агрелида

Нежељени ефекти Агреглиде уопште није веома изражен и брзо пролази без специфичног третмана. Уважавајући дозе и учесталост пријема, они уопће могу бити одсутни.

У присуству миелопролиферативних болести, учесталост и тежина нежељених ефеката практично се не мења са трајањем терапије. У изузетним случајевима, може развити у озбиљан стање стагнације срчане инсуфицијенције, кардиомиопатије, перикардитис, инфаркт миокарда, срчане већих димензија, укупне блокаде пулса срчаног мишића и атријалним флатером. Такодје постоји повреда мождане циркулације, појаве инфилтрације у плућима, пулмонарне фиброзе, плућну хипертензију, упале желуца, панкреаса, формирању улкуса у желуцу и цревима, као конвулзија.

 Када је доза повећана, нежељени ефекти Агрелида се примећују у већем интензитету и учесталости. Чешће него не могу посматрати главобољу, осећај палпитације, аритмије, срчана инсуфицијенција, смањен крвни притисак, губитак свести, диспептиц симптоме, симптоме панкреатитиса и крварења из дигестивног тракта, оштећена функционисање црева, нарочито дијареја, надимање, мучнина, синдром повраћања и болова.

Могућа је и вртоглавица, промене осјетљивости, диспнеја, кашаљ, бол у грудима, периферна грчева и различити осјећаји.

Заједничке манифестације могу укључити слабост, повећан умор, смањење броја црвених крвних зрнаца и тромбоцита у крви, крварење и тромбозу.

Често је могуће појавити бол дуж кичме, у зглобовима, мишићима и костима. Нервни систем може изазвати несаницу, поремећај свести, халуцинације и повећану раздражљивост.

Прекомерна доза

Може доћи до прекомјерне дозе у случају непоштовања препорука за кориштене дозе, као и дуготрајне примјене овог лијека без контроле. Код предозирања, кардиоваскуларни и дигестивни систем је први који реагује, јер се лек узима орално.

Дакле, неопходно је ревидирати дозу када се на срчаном мишићу јављају поремећаји мучнине, повраћања и ритма и пулсне проводљивости. Анагрелид нема свој специфичан антидот. Када се појаве први симптоми предозирања, одмах се обратите лекару и будите под контролом током тешког периода.

Прекомерно дозирање прети са таквим условима као хеморагичне манифестације због смањења броја тромбоцита у крви. Неопходно је отказати лек и редовно пратити ниво тромбоцита. Коришћење Агрелида може се наставити тек након нормализације нивоа тромбоцита.

Ако су препоручене препоручене дозе анагрелида прекорачене, може доћи до смањења системског артеријског притиска са периодичним хипотоничним стањима, губитком свести и колапса. Ови симптоми могу се развити након узимања 5 мг анагрелида.

Интеракције са другим лековима

Интеракција Агрелиде са другим лековима је због његове способности да инхибира фосфодиестеразу ИИИ, па је истовремена употреба лекова са сличним механизмом деловања контраиндикована. Ови лекови укључују цилостазол, милринон, амринон, еноксимон и олпринон.

Омепразол, сукралфат и флувоксамин могу имати негативан утицај на апсорпцију главног активног састојка. Агреглиде може побољшати терапеутски ефекат других агенаса који повећавају ниво тромбоцита у крви, на пример, ацетилсалицилна киселина. Као резултат, повећава се ризик од великог крварења, па је неопходно редовно пратити њихов ниво.

Агрелид интеракције са другим лековима, као што је варфарин, дигоксин, ацетаминофен, ранитидин, фуросемид, хидроксиуреа и алопуринол суплемената никакви негативни ефекти су изазвала.

Комплексни третман са анагрелидом у комбинацији са флеботомијом показао је добре резултате, као и код комбинације анагрелида са аспирином, средстава за алкилацију, хидроксиуреа и интерферона.

[2], [3]

Услови складиштења

Услови складиштења Агрелид подразумијева примјену одређених препорука за усклађеност са температуром, влажношћу и складиштеним простором. Овај лек захтева одржавање температуре на нивоу не више од 25 степени.

Место на којем се очекује даље складиштење не би требало утицати директна сунчева светлост. Такође је неопходно водити бригу о неприступачности деце на овај лек. Агреглиде је контраиндикована за употребу код дојенчади чија старост не прелази 7 година. Међутим, ако имају приступ леку, могуће је превелико издржавање или блокада капсуле горњег респираторног тракта.

Услови складиштења Агрелиде осигуравају очување назначених терапеутских својстава медицинског производа током рока трајања. У зависности од неусаглашености са захтевима за складиштење, агреглид може изгубити своје карактеристичне ефекте и, након примјене, узрокује нежељене реакције.

Није препоручљиво узимати овај фармацеутски производ када се складишти у неповољним условима како би се избјегао развој нежељених реакција, познат и спонтан.

[4]

Рок трајања

Рок употребе се карактерише временским периодом током којег лек задржава своје терапеутске особине и узрокује штету. Међутим, усаглашавање са условима складиштења је неопходан услов. У одсуству спровођења препорука, анагрелид може изгубити доказане особине и негативно утиче на тело.

Рок употребе овог лека је 5 година. Агрелиде се не сме користити у случају оштећења амбалаже у којој се лијек складишти. Свако паковање садржи 50 капсула у бочици, уколико је оштећено, могуће је не поштовати услове складиштења препарата.

Датум истека се обрачунава узимајући у обзир сигурност главне активне супстанце и помоћних компоненти. Чим се истекне последњи период узимања лекова, потребно је престати да га користите.

Агрелид је ефикасна лек за употребу као комбинованог лечења многих болести, која се заснива на развоју тромбоците нивоа повећања са променама реолошких карактеристика крви и повећане формирањем тромба.