Алимта

Алимта је антиметаболит и има јак антитуморски ефекат. Његов главни активни састојак је пеметрексед, вишенаменски антифолат који може успорити активност таквих елемената као ДХФР, ТС и ГАРФТ (они су главни фолат-зависни ензими укључени у биосинтезу тимидинских језгара са пурином).

Унутар ћелија, активни елемент пролази уз учешће протеинских синтетизирајућих структура фолата које имају функцију кретања, као и транспортер претходно рестаурираних фолата. У овом тренутку, пеметрексед под дејством ензима ФПГС трансформисан, добијајући полиглутаматну форму.

Индикације Алимта

Користи се у лечењу таквих малигних тумора:

• плевральнаа мезотелома ;
• локално заједнички плућни карцином;
• карцином плућа без малих ћелија и не-плућа, који имају метастатски облик (аденокарцином или карцином великих ћелија).

[1]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се остварује у облику инфузионог праха, у боцама. У кутији - 1 боца.

[2]

Фармакодинамика

Због тога, пошто полиглутамин метаболички елементи имају продужени полуживотни период, трајање терапијског ефекта лекова такође се повећава.

Употреба Алимте у комбинацији са цисплатином доводи до развоја синергизма антитуморске активности.

[3], [4], [5], [6], [7]

Фармакокинетика

Синтеза интраплазме протеина је приближно 81%; процеси синтезе се не мењају чак ни у случају инсуфицијенције бубрега код пацијента. Унутар јетре уочен је само ограничен метаболизам пеметрекседа.

Након 24 сата од тренутка коришћења лека, 70-90% непромењене компоненте се излучује кроз бубреге. Системске вредности интраплазматског клиренса пеметрекседа су 92 мл у минути. Термин полуживота у плазми код особа са здравом бубрежном функцијом је 3,5 сата.

[8]

Дозирање и администрација

Завршена медицинска течност се убризгава кроз ИВ капање, у / у методи (процедура траје 10 минута). Често се лек користи у комбинацији са цисплатином - за повећање терапеутског ефекта.

Трајање циклуса третмана и величину дозног дела бира лекар који лечи, узимајући у обзир фазу развоја патологије. Прије почетка терапије треба користити дексаметазон (4 мг 2 пута дневно (један дан прије почетка лијечења, дан почетка курса и сљедећи дан послије) како би се смањила учесталост и интензитет епидермалних реакција у односу на учинак лијека.

[15], [16]

Користите Алимта током трудноће

Не можете користити Алимтои за ХБ или трудноћу.

[9]

Контраиндикације

Контраиндиковано је да се прописује особама са историјом нетолеранције на пеметрексед или било коју од помоћних компоненти лека.

[10], [11], [12]

Последице Алимта

Међу споредним ефектима који се јављају приликом увођења инфузионе течности:

• лезије хематопоетске функције: леуко-, тромбоцито- или неутропенија, као и анемија;
• проблеми са епидермом и додацима коже: осип, мултиформни еритем, пилинг, алопеција и свраб;
• Повреде у ПНС: неуропатија моторичке или сензорне природе;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: повраћање, бол у абдомену, дијареја или констипација, анорексија, стоматитис, мучнина, повишени АСТ или АЛТ, фарингитис и колитис (повремено);
• знаци из кардиоваскуларног система: тахикардија са суправентрикуларним карактером;
• поремећаји функције урина: повећање креатинина;
• остали поремећаји: коњунктивитис, уртикарија, тешки умор, неутропенична грозница, интерстицијални облици пнеумонитиса, грозница и дехидрација.

[13], [14]

Прекомерна доза

Тровање леком може довести до супресије коштане сржи, чији су симптоми неутро- и тромбоцитопенија, као и анемија. Истовремено се могу развити дијареја, секундарне инфекције и упале које утичу на слузокожу.

Симптоматска дејства се изводе, а поред тога они прописују тренутно давање леуцоворина или тимидина.

[17], [18], [19]

Интеракције са другим лековима

Ниво клиренса пеметрекседа може значајно да се смањи када се лек комбинује са супстанцама које имају нефротоксичност и излучују се кроз бубреге.

Лек показује минималне интеракције лекова чији се метаболички процеси спроводе уз учешће ових ензима: ЦИП3А и ЦИП2Д6 са ЦИП2Ц9, као и ЦИП1А2.

Дозвољено је прописивање лекова за особе са здравом бубрежном активношћу у комбинацији са ибупрофеном.

Особе са оштећењем бубрега (у умереном или благом облику) треба да буду изузетно опрезне у примени Алимте у комбинацији са НСАИЛ.

Пеметрексед се не сме мешати са течностима као што су Рингеров или Рингер-ов лактатни раствор.

[20], [21], [22]

Услови складиштења

Алимта треба држати у затвореном простору за малу дјецу. Индикатори температуре - у опсегу од 15-25 ° Ц. Дозвољено је да се припремљена течност држи унутар 24 сата на температурним вредностима у опсегу од 2-8 ° Ц

[23], [24]

Рок трајања

Алимта се може применити у периоду од 3 године од тренутка производње лека.

Апликација за децу

Не постоје релевантне информације у вези са употребом лекова у педијатрији за лечење малигног плеуралног мезотелиома, као и не-малих ћелијских плућних карцинома.

[25], [26], [27]

Аналогс

Аналози лека су супстанце Навелбин, Такотере, Пацлитакел са Тарцева, а поред тога, Такол, Пхотодитазин и Ластет са Иресса.

 

[28], [29], [30], [31], [32]