Амоксицилин

Амоксицилин је антибиотик из групе пеницилина који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. То је полусинтетички дериват пеницилина и има широко антибактеријско дејство.

Амоксицилин делује тако што инхибира синтезу бактеријског ћелијског зида. Он се везује за протеине које бактерије користе да би одржале своје ћелијске зидове одрживим и умножавале (протеини који везују пеницилин). Овај поремећај доводи до слабљења структуре ћелијског зида, што на крају изазива лизу (уништење) бактерија.

Индикације Амоксицилин

1. Инфекције респираторног тракта :

   • Акутни синуситис
   • Акутни бронхитис и погоршање хроничног бронхитиса
   • Упала плућа
   • Тонзилитис (запаљење крајника)

2. Инфекције уха, грла и носа :

   • Отитис медиа (запаљење уха)
   • Фарингитис (упаљено грло).

3. Инфекције мокраћних путева :

   • Циститис (запаљење бешике)
   • Пијелонефритис (запаљење бубрега)

4. Инфекције коже и меких ткива :

   • целулит
   • Апсцеси
   • Инфекције рана

5. Гастроинтестиналне инфекције :

   • Тифус и паратифус
   • Инфекције салмонелозом

6. Гинеколошке инфекције :

   • Ендометритис (запаљење слузокоже материце)
   • гонореја (када се користи у комбинацији са другим антибиотицима)

7. Друге инфекције :

   • Сепсис
   • Перитонитис (запаљење перитонеума).
   • Инфекције повезане са хируршким захватима

Образац за издавање

1. таблете

• Конвенционалне таблете : Најчешће садрже 250 мг или 500 мг амоксицилина.
• Дисперзибилне таблете : Ове таблете се растварају у води, што је погодно за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем.

2. Капсуле

• Стандардне капсуле : Обично садрже 250 мг или 500 мг амоксицилина и намењене су за оралну примену.

3. Прашак за припрему оралне суспензије

• Суспензија : Намењена углавном деци, поједностављујући дозирање за млађе старосне групе. Прашак се разблажи у води и обично је доступан у дозама које обезбеђују 125 мг или 250 мг амоксицилина на 5 мл готове суспензије.

4. Прашак за ињекције

• Ињекција : Користи се за озбиљније инфекције и у условима када орална примена није могућа. Дозе се могу разликовати у зависности од специфичних потреба и услова лечења.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања : Амоксицилин инхибира синтезу ћелијског зида бактерије, што доводи до смрти бактерија. Везује се за протеине зване транспептидазе, који су укључени у формирање пептидогликана, главне компоненте ћелијског зида бактерије. То доводи до поремећаја синтезе пептидогликана и слабљења ћелијског зида, што на крају доводи до смрти бактеријске ћелије.
2. Спектар деловања : Амоксицилин је генерално активан против широког спектра грам-позитивних бактерија, као што су

Грам-позитивне бактерије:

• Стрептококус пнеумоние
• Стрептоцоццус пиогенес

Грам-негативне бактерије:

• Хаемопхилус инфлуензае
• Моракелла цатаррхалис
• Есцхерицхиа цоли
• Протеус је диван
• Салмонелла спп.
• Схигелла спп.
• Неиссериа гоноррхоеае
• Неиссериа менингитидис
• Хелицобацтер пилори (у комбинацији са инхибитором протонске пумпе)
• Стрептоцоццус агалацтиае
• Ентероцоццус фаецалис
• Стапхилоцоццус ауреус (сојеви осетљиви на метицилин)
• Стрептоцоццус вириданс
• Цоринебацтериум спп.
• Листериа моноцитогенес

3. Отпорност : Неке бактерије могу бити отпорне на амоксицилин због производње бета-лактамаза, ензима који хидролизује бета-лактамски прстен амоксицилина и чини га неактивним. Да би се превазишао овај проблем, инхибитор бета-лактамазе као што је клавуланска киселина се додаје неким лековима, укључујући амоксицилин, како би се амоксицилин заштитио од разградње.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Амоксицилин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Храна не утиче значајно на његову апсорпцију.
2. Дистрибуција : Амоксицилин се дистрибуира у ткива и телесне течности. Продире у већину ткива и течности, укључујући плућа, средње уво, синовијалну течност, урин и жуч.
3. Метаболизам : Амоксицилин се практично не метаболише у телу. Делује као антибактеријски агенс тако што инхибира синтезу ћелијског зида бактерије.
4. Излучивање : Отприлике 60-70% амоксицилина се излучује кроз бубреге у непромењеном облику. Остатак се излучује кроз црева.
5. Полу-живот : Полувреме амоксицилина из тела је приближно 1 сат. То значи да се може узимати неколико пута дневно, узимајући у обзир овај период.

Дозирање и администрација

Начин примене

Амоксицилин се може узимати независно од оброка, али узимање са храном може смањити ризик од иритације стомака. Важно је узимати амоксицилин редовно, у редовним интервалима, да би се одржао константан ниво лека у крви.

• Таблете и капсуле треба прогутати целе са водом.
• Дисперзибилне таблете пре употребе треба растворити у чаши воде.
• Суспензија се мора добро протрести пре мерења дозе. За прецизно дозирање користите специјалну мерну кашику или шољу.

Дозирање

Дозирање амоксицилина зависи од врсте и тежине инфекције, као и од старости пацијента и функције бубрега.

За одрасле

• Уобичајене инфекције :

  • 250-500 мг сваких 8 сати или
  • 500-875 мг сваких 12 сати

• Озбиљније инфекције :

  • Може се повећати на 1000 мг сваких 8 сати.

• гонореја :

  • Једна доза од 3 г.

За децу

• За децу млађу од 3 године (само суспензија):

  • 20-40 мг амоксицилина по кг телесне тежине дневно, подељено у 3 дозе.

• За децу старију од 3 године :

  • Дозирање је слично као код одраслих, али укупна количина не би требало да прелази 500 мг одједном.

Трајање лечења

Трајање лечења је обично 7-14 дана, у зависности од инфекције. Међутим, за неке врсте инфекција, као што су стрептококне инфекције грла, препоручује се најмање 10 дана да би се спречио развој реуматске грознице.

Посебна упутства

• Важно је завршити цео курс антибиотика, чак и ако се симптоми побољшају, како би се избегао развој резистенције бактерија.
• Амоксицилин може да ступи у интеракцију са другим лековима, тако да је важно да обавестите свог лекара о свим лековима које узимате.
• Ако се јави алергијска реакција као што је осип, свраб, отицање лица или отежано дисање, одмах престаните са узимањем амоксицилина и потражите медицинску помоћ.

Користите Амоксицилин током трудноће

Амоксицилин се генерално сматра једним од најсигурнијих антибиотика за употребу током трудноће. Међутим, употреба било ког лека током трудноће треба да се врши само под надзором лекара. Пре него што почнете да узимате амоксицилин током трудноће, обавезно се консултујте са својим лекаром или акушером-гинекологом.

Ваш лекар треба да процени предности антибиотика за мајку и потенцијалне ризике за бебу. Такође је важно узети у обзир ваше тренутно здравствено стање, фазу трудноће и друге факторе. У неким случајевима могу се дати предност алтернативним третманима или другим антибиотицима.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на амоксицилин, друге пеницилине или друге бета-лактамске антибиотике треба да избегавају употребу овог лека.
2. Инфекције типа мононуклеозе : Употреба амоксицилина се не препоручује код инфекција праћених синдромом мононуклеозе због ризика од уртикарије.
3. Озбиљно оштећење јетре: Пацијенти са озбиљним оштећењем јетре треба да узимају амоксицилин са опрезом или избегавају његову употребу.
4. Алергија : Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге бета-лактамске антибиотике (нпр. цефалоспорине или карбапенеме) могу бити изложени повећаном ризику од алергијских реакција на амоксицилин.
5. Деца и адолесценти : Употреба амоксицилина код деце и адолесцената захтева посебну пажњу и надзор од стране лекара, посебно у погледу дозирања.
6. Трудноћа и дојење : Употреба амоксицилина током трудноће и дојења може бити дозвољена само у случају крајње нужде и под медицинским надзором.
7. Дијареја и суперинфекције : Употреба антибиотика, укључујући амоксицилин, може изазвати дијареју и повећати ризик од суперинфекција.
8. Продужена употреба: Продужена употреба амоксицилина може довести до развоја резистенције микроорганизама, стога лек треба користити са опрезом и само по препоруци лекара.

Последице Амоксицилин

1. Пробавни поремећаји: на пример, дијареја, мучнина, повраћање, бол у стомаку, диспепсија и дисбиоза.
2. Алергијске реакције: Могу се јавити кожне манифестације као што су уртикарија, пруритус, кожни осип, ангиоедем, анапилаксија.
3. Утицај на хематопоезу: Могу се приметити поремећаји формирања крви као што су анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
4. Ефекти на јетру: Може доћи до промена у параметрима функције јетре, укључујући повећање активности јетрених ензима.
5. Нервни систем: Могу се јавити главобоља, вртоглавица, поспаност, анксиозност и поремећаји спавања.
6. Алергијски ангиитис: Ово је ретка, али озбиљна компликација коју карактерише упала крвних судова и оштећење унутрашњих органа.
7. Повећана осетљивост на сунчеву светлост: Неки пацијенти могу искусити повећану осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до опекотина од сунца или соларног дерматитиса.
8. Промене у саставу цревне микрофлоре: Употреба амоксицилина може довести до дисбактериозе и развоја суперинфекције.

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални поремећаји : Нагли пораст нежељених ефеката карактеристичних за амоксицилин, као што су мучнина, повраћање, дијареја и диспепсија.
2. Алергијске реакције : Могућ развој алергијских реакција као што су уртикарија, свраб, едем лица, отежано дисање и анафилактички шок.
3. Поремећаји јетре и бубрега : Токсичан ефекат на јетру и бубреге, који се може манифестовати повећањем нивоа јетрених ензима у крви и знацима бубрежне инсуфицијенције.
4. Неуролошки симптоми : Неуротоксични симптоми као што су главобоља, вртоглавица, оштећена свест и напади.

Интеракције са другим лековима

1. Пробенецид : Пробенецид може успорити излучивање амоксицилина, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужења његовог трајања.
2. Антибиотици : Комбиновање амоксицилина са другим антибиотицима као што су тетрациклини или макролиди може смањити ефикасност оба лека.
3. Лекови који утичу на дигестивни тракт : Антациди, лекови који садрже гвожђе или лекови који успоравају перисталтику црева могу смањити апсорпцију амоксицилина, што може довести до смањења његове ефикасности.
4. Антикоагуланси : Амоксицилин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до продужења времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
5. Метотрексат : Амоксицилин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећањем нивоа у крви и погоршањем његових нежељених ефеката.