ампицилин

Ампицилин је антибиотик из групе пеницилина који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Овај антибиотик је бета-лактамски антибиотик и делује тако што убија бактерије ометајући њихову способност да изграде ћелијски зид, који им је неопходан за преживљавање и репродукцију.

Ампицилин ремети процес синтезе бактеријског ћелијског зида у последњој фази деобе бактеријске ћелије тако што везује и активира специфичне протеине (протеине који везују пеницилин) који играју кључну улогу у изградњи ћелијских зидова бактерија. То доводи до слабљења и накнадног уништавања зида, што доводи до смрти бактерија.

Индикације ампицилин

1. Инфекције респираторног тракта :

   • Бронхитис
   • Упала плућа
   • Ангина

2. Инфекције мокраћних путева :

   • Циститис
   • Пијелонефритис
   • Простатитис

3. ГИ (гастроинтестиналне) инфекције :

   • Салмонелозе
   • Шигелоза (дизентерија).

4. Гинеколошке инфекције :

   • Ендометритис
   • гонореја (често у комбинацији са другим антибиотицима)

5. Инфекције коже и меких ткива :

   • Апсцеси
   • Проври
   • Инфициране дерматозе

6. менингитис :

   • Лечење менингитиса изазваног менингококом и другим осетљивим организмима

7. сепса :

   • Бактеријска сепса узрокована осетљивим бактеријама

8. Превенција инфекције :

   • Превенција инфективних компликација у хирургији, посебно у абдоминалној хирургији и гинекологији

Образац за издавање

1. оралне таблете

Таблете ампицилина су обично намењене за орално узимање и доступне су у различитим дозама, као што су 250 мг и 500 мг. Овај облик је погодан за лечење код куће.

2. Капсуле

Као и таблете, капсуле ампицилина су намењене за оралну употребу и често су доступне у дозама од 250 мг и 500 мг. Капсуле се лако гутају и згодне за употребу.

3. Прашак за припрему оралне суспензије

Овај облик ампицилина се користи за прављење суспензије непосредно пре употребе, пружајући погодан начин за узимање лека за децу и одрасле који имају потешкоћа да гутају таблете или капсуле. Суспензија обично има дозу изражену у мг по мл.

4. Прашак за ињекције

Ампицилин је такође доступан у облику праха који се разблажи за интравенску или интрамускуларну примену. Овај облик се користи у болничким условима за лечење озбиљних инфекција које захтевају хитну акцију антибиотика. Дозе се могу разликовати у зависности од тежине стања и специфичности инфекције.

Избор дозног облика ампицилина зависи од многих фактора, укључујући старост пацијента, врсту и тежину инфекције и способност пацијента да узима лек орално.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања : ампицилин инхибира синтезу ћелијског зида бактерије, што доводи до смрти бактерија. Везује се за протеине зване транспептидазе, који су укључени у формирање пептидогликана, главне компоненте ћелијског зида бактерије. То доводи до поремећаја синтезе пептидогликана и слабљења ћелијског зида, што на крају доводи до смрти бактеријске ћелије.

2. Спектар деловања : Ампицилин је генерално активан против грам-позитивних бактерија као што су

Грам-позитивне бактерије:

• Стрептококус пнеумоние
• Стрептоцоццус пиогенес (бета-хемолитички стрептокок групе А)
• Стрептоцоццус агалацтиае (бета-хемолитички стрептокок групе Б)
• Стрептоцоццус вириданс
• Ентероцоццус фаецалис
• Стапхилоцоццус ауреус (сојеви осетљиви на метицилин)

Грам-негативне бактерије:

• Хаемопхилус инфлуензае
• Моракелла цатаррхалис
• Есцхерицхиа цоли
• Протеус је диван
• Салмонелла спп.
• Схигелла спп.
• Неиссериа гоноррхоеае
• Неиссериа менингитидис
• Хелицобацтер пилори (у комбинацији са другим лековима за искорењивање)

3. Отпорност : Неке бактерије могу бити отпорне на ампицилин због производње бета-лактамаза, ензима који хидролизује бета-лактамски прстен ампицилина и чини га неактивним. Стога, у неким случајевима, ампицилин се може користити у комбинацији са инхибитором бета-лактамазе као што је клавуланска киселина да би се спречило уништавање антибиотика.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Ампицилин се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција се побољшава када се лек узима на празан стомак.
2. Дистрибуција : Након апсорпције, ампицилин се широко дистрибуира у ткивима и телесним течностима, укључујући плућа, средње ухо, жуч, урин, кости, кожу и друге. Такође продире кроз плацентну баријеру и излучује се у мајчино млеко.
3. Метаболизам : ампицилин се не метаболише у телу. Делује као антибактеријски агенс тако што инхибира синтезу бактеријског ћелијског зида.
4. Излучивање : Ампицилин се излучује из организма углавном бубрезима у непромењеном облику. Део лека се такође излучује кроз црева.
5. Полувреме : Полувреме ампицилина из тела је приближно 1-1,5 сати код одраслих. Код деце може бити дуже.

Дозирање и администрација

Начин примене

1. орална примена (таблете, капсуле, суспензија):

• Таблете и капсуле треба узимати са водом без жвакања.
• Пре употребе суспензију треба добро протрести.
• Боље је узимати ампицилин на празан стомак, 30 минута пре оброка или 2 сата после оброка да би се побољшала његова апсорпција.

2. Парентерална примена (ињекције):

• Разблажите прашак препорученом количином воде за ињекције.
• Ињекције могу бити интрамускуларне или интравенозне, у зависности од упутстава вашег лекара.

Дозирање

Дозирање за одрасле:

1. За благе до умерене инфекције (орално):

   • 250-500 мг сваких 6 сати.

2. За тешке инфекције (оралне или парентералне):

   • 500 мг сваких 6 сати им или ив
   • Дозе се могу повећати на 1 г сваких 6 сати у зависности од тежине инфекције.

3. Менингитис (парентерални):

   • 2 г свака 4 сата ИВ.

4. Сепса (парентерална):

   • 1-2 г сваких 4-6 сати в/в.

Дозирање за децу:

1. Опште инфекције (оралне):

   • 25-50 мг/кг/дан у подељеним дозама сваких 6-8 сати.

2. Тешке инфекције (парентерално):

   • 50-100 мг / кг / дан у подељеним дозама сваких 4-6 сати.
   • За менингитис, доза се може повећати на 200-400 мг/кг/дан.

Трајање лечења:

• Трајање лечења зависи од врсте и тежине инфекције и клиничког одговора пацијента на терапију. Ток третмана је обично 7-14 дана, али може бити дужи у случају менингитиса или других тешких инфекција.

Посебна упутства

• Важно је да се заврши цео ток лечења, чак и ако се симптоми побољшају, како би се спречило да бактерије развију отпорност.
• Ампицилин може изазвати стомачне тегобе, па га треба узимати са храном ако се појави нелагодност.
• Пацијенте треба пратити због алергијских реакција, посебно ако постоји историја осетљивости на пеницилине.

Користите ампицилин током трудноће

Употреба ампицилина током трудноће треба да се спроводи само под надзором лекара и након пажљиве процене користи за мајку и потенцијалних ризика за фетус. Лекар треба да одлучи да ли ће преписати ампицилин, узимајући у обзир клиничку ситуацију, безбедност и ефикасност лека за конкретан случај.

Ампицилин спада у категорију Б ФДА класификације за употребу током трудноће, што значи да његова безбедност за фетус није у потпуности утврђена на основу контролисаних студија на људима, али нема доказа о штетним ефектима на фетус када се користи у трудне животиње. Међутим, као и код сваког лека, ризици и користи морају бити пажљиво избалансирани за сваку појединачну ситуацију.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на ампицилин, друге пеницилине или друге бета-лактамске антибиотике треба да избегавају употребу овог лека.
2. Инфекције типа мононуклеозе : Употреба ампицилина се не препоручује код инфекција праћених синдромом мононуклеозе због ризика од уртикарије.
3. Озбиљно оштећење јетре: Пацијенти са озбиљним оштећењем јетре треба да узимају ампицилин са опрезом или избегавају његову употребу.
4. Алергија : Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге бета-лактамске антибиотике (нпр. цефалоспорине или карбапенеме) могу бити изложени повећаном ризику од алергијских реакција на ампицилин.
5. Дијареја и суперинфекције : Употреба антибиотика, укључујући ампицилин, може изазвати дијареју и повећати ризик од суперинфекција.
6. Продужена употреба: Продужена употреба ампицилина може довести до развоја резистенције микроорганизама, стога лек треба користити са опрезом и само по препоруци лекара.
7. Деца и адолесценти : Употреба ампицилина код деце и адолесцената захтева посебну пажњу и надзор од стране лекара, посебно у погледу дозирања.
8. Трудноћа и дојење : Употреба ампицилина током трудноће и дојења може бити дозвољена само ако је то апсолутно неопходно и под медицинским надзором.

Последице ампицилин

1. Алергијске реакције :

   • Осип
   • уртикарија
   • Свраб
   • Куинцкеов едем (нагло и значајно повећање запремине ткива, најчешће лица и врата)
   • Анафилактички шок (ретко, али је озбиљно и потенцијално опасно по живот)

2. Гастроинтестинални поремећаји :

   • Мучнина
   • Повраћање
   • дијареја
   • Бол у стомаку
   • Псеудомембранозни колитис (упала дебелог црева узрокована антибиотицима)

3. Дисфункција јетре :

   • Повећани ензими јетре
   • жутица (ретко)

4. Ефекти на хематопоетски систем :

   • Леукопенија (смањен број белих крвних зрнаца)
   • Неутропенија (смањен број неутрофила)
   • Анемија
   • Тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита)

5. Нервни систем :

   • Главобоља
   • Вртоглавица
   • Несаница
   • Напади (ретки и обично код пацијената са оштећењем бубрега)

6. Остале реакције :

   • Отказивање бубрега (ретко)
   • Вагинална кандидијаза
   • Орална кандидијаза (дрозд)

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални поремећаји : Нагли пораст нежељених ефеката карактеристичних за ампицилин, као што су мучнина, повраћање, дијареја и диспепсија.
2. Алергијске реакције : Могући развој алергијских реакција као што су уртикарија, свраб, едем лица, отежано дисање и анафилактички шок.
3. Поремећаји јетре и бубрега : Токсичан ефекат на јетру и бубреге, који се може манифестовати повећањем нивоа јетрених ензима у крви и знацима бубрежне инсуфицијенције.
4. Неуролошки симптоми : Неуротоксични симптоми као што су главобоља, вртоглавица, оштећена свест и напади.

Интеракције са другим лековима

1. Пробенецид : Пробенецид може успорити излучивање ампицилина, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужити трајање његовог деловања.
2. Метотрексат : ампицилин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећањем нивоа у крви и погоршањем његових нежељених ефеката.
3. Антибиотици : Комбиновање ампицилина са другим антибиотицима као што су тетрациклини или макролиди може смањити ефикасност оба лека.
4. Антикоагуланси : ампицилин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до продужења времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
5. Лекови који утичу на дигестивни тракт : Антациди, лекови који садрже гвожђе или лекови који успоравају перисталтику црева могу смањити апсорпцију ампицилина, што може довести до смањења његове ефикасности.