ампицилин

Ампицилин је антибиотик из пеницилин групе која се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Овај антибиотик је бета-лактамски антибиотик и ради убијањем бактерија мешањем њихове способности да изграде ћелијски зид, који је неопходан да преживе и репродукују.

Ампицилин поремети поступак синтезе на зиду бактеријске ћелије у последњој фази подјела бактеријске ћелије везивањем и активирањем специфичних протеина (протеини који везују пеницилин) који играју кључну улогу у изградњи бактеријских ћелијских зидова. То доводи до слабљења и накнадног уништења зида, што резултира бактеријске смрће.

Индикације ампицилин

1. Инфекције дисајних путева:

   • Бронхитис
   • Упала плућа
   • Ангина

2. Инфекције мокраћних путева:

   • Циститис
   • Пијелонефритис
   • Простатитис

3. ГИ (гастроинтестиналне) инфекције:

   • Салмонелоза
   • Схигелоза (дизентерија).

4. Гинеколошке инфекције:

   • Ендометрис
   • Гонореја (често у комбинацији са другим антибиотицима)

5. Инфекције коже и меких ткива:

   • Апсцеси
   • Провоти
   • Заражене дерматозе

6. Менингитис:

   • Лечење менингитиса изазваног менингококом и другим осетљивим организмима

7. Сепсис:

   • Бактеријска сепса узрокована осетљивим бактеријама

8. Превенција инфекције:

   • Превенција заразних компликација у хирургији, посебно у хирургији трбушне и гинекологије

Образац за издавање

1. оралне таблете

Ампицилин таблете обично се намијењеју усмено и доступне су у различитим дозама, као што је 250 мг и 500 мг. Овај облик је погодан за лечење код куће.

2 капсуле

Попут таблета, ампицилин капсуле намењене су оралној употреби и често су доступне у дозама од 250 мг и 500 мг. Капсуле је лако прогутати и погодно за употребу.

3. Прах за припрему усмене суспензије

Овај облик ампицилина користи се за креирање суспензије непосредно пре употребе, пружајући погодан начин да се лек за децу и одрасле имају потешкоће са тешкоћама или капсулама. Суспензија обично има дозу изражену као мг по мл.

4. Прах за ињекције

Ампицилин је такође доступан као прах који је разблажен за интравенозну или интрамускуларну примену. Овај образац се користи у болничким подешавањима за лечење озбиљних инфекција које захтевају тренутну акцију антибиотика. Дозе могу варирати у зависности од озбиљности стања и специфичности инфекције.

Избор облика дозирања ампицилина зависи од многих фактора, укључујући пацијентову старост, тип и тежину инфекције и способност пацијента да усмено узме лек.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Ампицилин инхибира синтезу бактеријског ћелијског зида, што доводи до смрти бактерија. Веже се за протеине који се називају транспептидазе, које су укључене у формирање пептидогликана, главне компоненте бактеријског ћелијског зида. То доводи до поремећаја синтезе пептидогличана и слабљење ћелијског зида, који на крају доводи до смрти бактеријске ћелије.

2. Спектар деловања: Ампицилин је генерално активан против грам-позитивних бактерија као што је

ГРАМ-ПОЛИЦЕ БАТЕРИЈЕ:

• Стрептоцоццус пнеумониае
• Стрептоцоццус пиогенес (Бета-Хемолитиц Гроуп А Стрептоцоццус)
• Стрептоцоццус Агалацтиае (Бета-хемолитичка група Б Стрептоцоццус)
• Стрептоцоццус Вириданс
• Ентероцоццус фаецалис
• Стапхилоцоццус Ауреус (метицилински сојеви осетљиви)

Грам-негативни бактерија:

• Хемопхилус грип
• Моракелла Цатаршалис
• Есцхерицхиа цоли
• Протеус Мирабилис
• Салмонелла спп.
• Схигелла спп.
• Неиссериа гонорроеае
• Неиссериа менингитидис
• Хелицобацтер пилори (у комбинацији са другим дрогама за искорјењивање)

3. Отпорност: Неке бактерије могу бити отпорне на ампицилин због производње бета-лактамаза, ензима који хидролизује бета-лактамски прстен ампицилина и чини га неактивним. Стога се у неким случајевима ампицилин може користити у комбинацији са инхибитором бета-лактамазе као што је клавуланска киселина како би се спречило уништавање антибиотика.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Ампицилин се обично брзо и у потпуности апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Апсорпција се побољшава када се лек узима на празан стомак.
2. Дистрибуција: Након апсорпције, ампицилин се широко дистрибуира у ткивима и телесним течностима, укључујући плућа, средње ухо, жучи, урин, кости, кости и друге. Такође продире у преграду за плацентацију и излучује се у мајчином млеку.
3. Метаболизам: Ампицилин се не метаболизује у телу. Делује као антибактеријски агент инхибирајући синтезу бактеријске ћелије.
4. Излучивање: Ампицилин се излучује из тела углавном бубрезима у непромењеном облику. Део лека се такође излучује кроз црев.
5. Полуживот: Полуживот ампицилина из тела је око 1-1,5 сати код одраслих. Можда је дуже код деце.

Дозирање и администрација

Метода примене

1. Орална управа (таблете, капсуле, суспензија):

• Таблете и капсуле треба узети са водом без жвакања.
• Суспензија би требало да се уздрма пре употребе.
• Боље је узимати ампицилин на празан стомак, 30 минута пре оброка или 2 сата након оброка да побољша његова апсорпција.

2 Парентерална управа (ињекције):

• Разблажите прашак препорученом количином воде за ињекције.
• Ињекције могу бити интрамускуларна или интравезна, у зависности од упутстава лекара.

Дозирање

Дозирање за одрасле:

1. За благе до умерене инфекције (орално):

   • 250-500 мг сваких 6 сати.

2. За тешке инфекције (орално или парентерално):

   • 500 мг сваких 6 сати И.М. Или и.в.
   • Дозе се могу повећати на 1 г сваких 6 сати у зависности од тежине инфекције.

3. Менингитис (парентерално):

   • 2 г сваких 4 сата ИВ.

4. Сепсис (парентерално):

   • 1-2 г Сваких 4-6 сати в / в.

Дозирање за децу:

1. Опште инфекције (орално):

   • 25-50 мг / кг / дан у подељеним дозама сваких 6-8 сати.

2. Тешке инфекције (парентерално):

   • 50-100 мг / кг / дан у подељеним дозама сваких 4-6 сати.
   • За менингитис доза се може повећати на 200-400 мг / кг / дан.

Трајање третмана:

• Трајање лечења зависи од врсте и тежине инфекције и клиничког одговора пацијента на терапију. Ток лечења је обично 7-14 дана, али може бити дужи у случају менингитиса или других тешких инфекција.

Посебна упутства

• Важно је завршити цео ток лечења, чак и ако се симптоми побољшају, да спрече бактерије да развију отпор.
• Ампицилин може проузроковати узнемиреност стомака, тако да га треба узимати са храном ако се догоди нелагодност.
• Пацијенти треба да се надгледају за алергијске реакције, посебно ако постоји историја осетљивости на пеницилине.

Користите ампицилин током трудноће

Употреба ампицилина током трудноће треба да се спроведе само под надзором лекара и након пажљивог процене користи мајци и потенцијалним ризицима до фетуса. Лекар треба да одлучи да ли ће прописати ампицилин, узимајући у обзир клиничку ситуацију, сигурност и ефикасност лека за одређени случај.

Ампицилин припада категорији Б ФДА класификације за употребу током трудноће, што значи да његова сигурност за плод није у потпуности успостављена на основу контролисаних студија у људима, али нема доказа о штетним ефектима на плод када се не користе у труднице. Међутим, као и код било којег лека, ризици и користи морају бити пажљиво уравнотежени за сваку појединачну ситуацију.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на ампицилин, остале пеницилине или друге бета-лактам антибиотике треба да избегавају употребу овог лека.
2. Инфекције мононуклеозе: Употреба ампицилина се не препоручује у инфекцијама у пратњи мононуклеозе синдрома због ризика од уртикарије.
3. Озбиљно оштећење јетре: Пацијенти са озбиљним оштећењем јетре треба да узму ампицилин са опрезом или избегавају његову употребу.
4. Алергија: Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге бета-лактамске антибиотике (нпр. Цефалоспорини или карбапенеми) могу бити у повећаном ризику од алергијских реакција на ампицилин.
5. Пролив и суперинфекције: Употреба антибиотика, укључујући ампицилин, може проузроковати пролив и повећати ризик од суперфиција.
6. Дуготрајна употреба: Дуготрајна употреба ампицилина може довести до развоја отпора микроорганизама, па се лек треба користити са опрезом и само ако је прописао лекар.
7. Деца и адолесценти: Употреба ампицилина код деце и адолесцената захтева посебну пажњу и надзор лекара, посебно у погледу дозирања.
8. Трудноћа и дојење: Употреба ампицилина током трудноће и дојења може бити овлашћена само ако је апсолутно неопходна и под медицинским надзором.

Последице ампицилин

1. Алергијске реакције:

   • Разрок
   • Уртикарија
   • Свраб
   • Куинцкеов едем (изненадни и значајан пораст запремине ткива, најчешће лице и врата)
   • Анафилактички шок (ретки, али то је озбиљно и потенцијално опасно стање опасности)

2. Гастроинтестинални поремећаји:

   • Мучнина
   • Повраћање
   • Дијареја
   • Бол у трбуху
   • Псеудомембрански колитис (упала дебелог црева изазваног антибиотицима)

3. Дисфункција јетре:

   • Повећане ензиме јетре
   • Јаундице (ретко)

4. Ефекти на хематопоетички систем:

   • Леукопенија (смањена број белог крвног ћелија)
   • Неутропенија (смањена броја неутрофила)
   • Анемија
   • Тромбоцитопенија (смањен број тромбоцита)

5. Нервни систем:

   • Главобоља
   • Вртоглавица
   • Несаница
   • Нападаји (ретки и обично код пацијената са оштећењем бубрега)

6. Остале реакције:

   • Затајење бубрега (ретко)
   • Вагинална кандидијаза
   • Орална кандидијаза (тхрусх)

Прекомерна доза

1. Поремећаји гастроинтестиналног поремећаја: Нагли пораст нуспојава карактеристичан за ампицилин, као што је мучнина, повраћање, дијареја и диспепсија.
2. Алергијске реакције: Могући развој алергијских реакција као што су уртикарија, пруритус, едем лица, тешкоће и анафилактички шок.
3. Поремећаји јетре и бубрега: токсични ефекат на јетру и бубреге, који се могу очитовати као повећање нивоа хепатичких ензима у крви и знаковима затајења бубрега.
4. Неуролошки симптоми: неуротоксични симптоми као што су главобоља, вртоглавица, ослабљена свест и нападаја.

Интеракције са другим лековима

1. Пробенецид: Пробенецид може успорити излучивање ампицилина, што може довести до повећања свог нивоа у крви и продужити његово трајање деловања.
2. Метотрексат: Ампицилин може повећати токсичност метотрексата, посебно при високим дозама, повећавајући ниво у крви и погоршавајући своје нуспојаве.
3. Антибиотици: Комбиновање ампицилина са другим антибиотицима као што су тетрациклини или макролиди могу смањити ефикасност оба лека.
4. Антикоагуланти: Ампицилин може повећати ефекат антикоагуланса као што је Варфарин, који може довести до повећања времена згрушавања и повећани ризик од крварења.
5. Дрога који утичу на дигестивни тракт: Антациди, лекови који садрже гвожђе или лекови који спори цревна перисталсис могу смањити апсорпцију ампицилина, што може довести до смањења његове ефикасности.