Аналгин

Аналгин (натријум метамизол) је неопиоидни аналгетик и антипиретик који се широко користи за ублажавање болова и снижавање телесне температуре. Спада у класу деривата пиразолона и такође има слаб антиинфламаторни ефекат. Аналгин се широко користи у многим земљама, али је његова продаја ограничена или забрањена у неким државама због ризика од озбиљних нежељених ефеката као што је агранулоцитоза.

Механизам деловања Аналгина је да инхибира синтезу простагландина, супстанци које играју важну улогу у изазивању упале, бола и грознице. Он блокира ензим циклооксигеназу, који је неопходан за производњу простагландина, чиме се смањује бол и грозница.

Индикације Аналгина

1. анестезија :

   • Синдроми акутног и хроничног бола различитог порекла, нпр. после операција, повреда, код обољења мишићно-скелетног система.
   • Колике (бубрежне, жучне).
   • Туморски бол и бол са метастазама у костима.
   • Менструални болови.
   • Главобоља, зубобоља.

2. Антипиретик :

   • Грозничави услови код прехладе и заразних болести, када је употреба других антипиретика неефикасна или контраиндикована.

Образац за издавање

1. таблете

Најчешћи облик аналгина су оралне таблете. Таблете обично садрже:

• 500 мг активног састојка (метамизол натријум) по јединици.

Таблете се могу узимати са водом и најбоље их је узимати након оброка како би се смањио ризик од иритације стомака.

2. Раствор за ињекције

Аналгин је доступан као раствор за ињекције који се може давати интрамускуларно или интравенозно. Ово обезбеђује брзо олакшање од јаког бола или грознице:

• Концентрација раствора је типично 500 мг/мЛ.

3. Супозиторије (ректалне супозиторије)

За ректалну употребу, аналгин је такође доступан у облику супозиторија, што може бити згодна алтернатива за децу или одрасле који имају потешкоћа са узимањем таблета:

• Дозирање супозиторија може варирати, али често садрже и 500 мг активног састојка.

4. Орални раствор (капи)

Течни облик аналгина може се користити за оралну примену у облику капи, посебно погодан за дозирање код деце:

• Концентрација и доза могу варирати, упутства за употребу морају се стриктно поштовати.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања : Тачан механизам деловања аналгина није у потпуности схваћен, али се сматра да се везује за централне и периферне рецепторе да би формирао активне метаболите који блокирају циклооксигеназу (ЦОКС) и инхибирају стварање простагландина, укључујући простагландин Е2, који појава бола и упале.
2. Аналгетско дејство : Аналгин има снажно аналгетичко дејство и може се користити за смањење различитих врста болова, укључујући главобољу, зубобољу, болове у мишићима, као и код реуматских и других инфламаторних процеса.
3. Антипиретичко дејство: Аналгин делује антипиретично због дејства на центре за регулацију температуре у хипоталамусу мозга, што помаже у смањењу телесне температуре код грознице.
4. Анти-инфламаторни ефекти : Иако аналгин није типичан антиинфламаторни лек, може помоћи у смањењу упале блокирањем формирања простагландина и смањењем инфламаторних одговора.
5. Остала дејства : Аналгин такође има антиспазмодичне ефекте који помажу у ублажавању грчева глатких мишића унутрашњих органа.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Након оралне примене метамизол из гастроинтестиналног тракта се обично добро и брзо апсорбује. Апсорпција може бити мало одложена када се узима истовремено са храном.
2. Дистрибуција : Метамизол се широко дистрибуира у ткивима и органима тела. Продире кроз плацентну баријеру и излучује се у мајчино млеко. Везивање за протеине крвне плазме је ниско.
3. Метаболизам : Метамизол се метаболише у јетри и формира активне метаболите, као што је 4-метиламинопиридин, као и неактивне метаболите. Ови метаболити подлежу даљој глукуронидацији.
4. Излучивање : Метамизол и његови метаболити се излучују углавном преко бубрега, и непромењена једињења и у облику метаболита. Око 70-90% дозе се излучује урином у прва 24 сата након примене.
5. Полувреме елиминације : Полувреме метамизола је око 2-3 сата, иако може бити продужено код старијих пацијената или у присуству оштећене функције бубрега.

Дозирање и администрација

Орална примена (таблете)

• Одрасли: Уобичајена доза је 500 мг 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза не би требало да прелази 3000 мг.
• Деца старија од 10 година (или преко 32 кг): Доза се израчунава по стопи од 8-16 мг/кг тела 3-4 пута дневно.

Ректална примена (супозиторије)

• Одрасли: Обично користите супозиторије са дозом од 500 мг до 1.000 мг 2 до 3 пута дневно.
• Деца: Доза се такође израчунава према тежини, обично не прелази 10-15 мг/кг тела 2-3 пута дневно.

Парентерална примена (ињекције)

• Одрасли: 500 мг - 1000 мг метамизол натријума који се даје интрамускуларно или интравенозно 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза не би требало да прелази 2000-3000 мг.
• Деца: 8-16 мг/кг примењено интравенозно или интрамускуларно, не више од 3 пута дневно.

Карактеристике примене

1. Користите опрезно: Аналгин може изазвати озбиљне нежељене ефекте укључујући агранулоцитозу и шок реакције, посебно када се примењује интравенозно.
2. Алергијске реакције: Пре почетка лечења важно је уверити се да пацијент није алергичан на метамизол натријум или друге деривате пиразолона.
3. Употреба у трудноћи и дојењу: Аналгин се не препоручује за употребу током трудноће и дојења без савета лекара.
4. Интеракција са другим лековима: Метамизол натријум може да ступи у интеракцију са другим лековима, мењајући њихову ефикасност или повећавајући њихове нежељене ефекте.

Користите Аналгина током трудноће

Употреба аналгина током трудноће може имати негативне ефекте на фетус и трудноћу. Ево неких од главних разлога:

1. Ризик од урођених мана: Неколико студија је показало да узимање аналгина током трудноће може повећати ризик од одређених урођених мана код фетуса, као што су расцеп усне и непца.
2. Ризик од крварења: Аналгин може повећати ризик од крварења и код мајке и код бебе након рођења. То је због његове способности да инхибира агрегацију тромбоцита и смањи згрушавање крви.
3. Токсични ефекти на бубреге фетуса: У неким случајевима, употреба аналгина у последњем тромесечју трудноће може довести до токсичних ефеката на бубреге код фетуса.

Генерално, употреба аналгина током трудноће се не препоручује без консултације са лекаром или акушер-гинекологом.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на аналгин или друге пиразолоне треба да избегавају његову употребу.
2. Астматични синдром : Употреба аналгина може повећати симптоме астме код пацијената са астматичним синдромом.
3. Алергијске реакције : Пацијенти са историјом алергијских реакција на друге лекове, посебно нестероидне антиинфламаторне лекове (НСАИД), могу бити изложени ризику од развоја алергијских реакција на аналгин.
4. Бронхијална астма : Употреба аналгина може изазвати бронхоспазам код пацијената са бронхијалном астмом.
5. Хематолошки поремећаји : Аналгин може изазвати агранулоцитозу, тромбоцитопенију и друге хематолошке поремећаје; стога се не препоручује пацијентима са поремећајима крви.
6. Трудноћа и дојење: Употреба аналгина током трудноће и дојења може бити контраиндикована због потенцијалних ризика за развој фетуса и новорођенчета.
7. Деца : Употреба аналгина код деце може бити ограничена због ризика од реакција крви и других нежељених ефеката.
8. Бубрежна инсуфицијенција : Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега треба да избегавају употребу аналгина или да га користе са опрезом под медицинским надзором.

Последице Аналгина

1. Алергијске реакције: укључују копривњачу, свраб, осип, оток, а понекад и анафилактички шок. Ове реакције могу бити посебно опасне и захтевају хитну медицинску помоћ.
2. Оштећење коштане сржи: Ретка, али озбиљна нуспојава позната као агранулоцитоза, коју карактерише значајно смањење броја белих крвних зрнаца у крви, чинећи тело рањивијим на инфекције.
3. Гастроинтестинални поремећаји: укључују диспепсију (пробавне поремећаје), мучнину, повраћање, бол у стомаку и дијареју.
4. Кожне реакције: Може укључивати свраб, црвенило коже и разне врсте осипа.
5. Проблеми са бубрезима : У ретким случајевима могу се јавити проблеми са функцијом бубрега као што су повећани нивои креатинина и урее у крви.

Прекомерна доза

1. Тешка тровања : Предозирање аналгином може изазвати тешко тровање, које се манифестује погоршањем општег стања, поспаношћу, сниженим крвним притиском и дисањем.
2. Оштећење бубрега : Може се развити акутно оштећење бубрега, посебно уз продужену употребу високих доза.
3. Оштећење коштане сржи : Могуће је развити апластичну анемију или агранулоцитозу, стања у којима коштана срж не производи довољно крвних зрнаца.
4. Оштећење јетре : Предозирање аналгином такође може довести до токсичног оштећења јетре.

Интеракције са другим лековима

1. Антикоагуланси : Аналгин може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до продужења времена згрушавања и повећаног ризика од крварења.
2. Лекови који утичу на дигестивни тракт : Лекови као што су антациди или препарати који садрже гвожђе могу смањити апсорпцију аналгина из гастроинтестиналног тракта, што може смањити његову ефикасност.
3. Метотрексат : Аналгин може повећати токсичност метотрексата, посебно у високим дозама, повећањем нивоа у крви и погоршањем његових нежељених ефеката.
4. Циклоспорин : Аналгин може повећати токсичност циклоспорина повећавајући нивое у крви и повећавајући ризик од нежељених ефеката.
5. Пробенецид : Пробенецид може успорити елиминацију аналгина из организма, што може довести до повећања његовог нивоа у крви и продужити трајање његовог дејства.