Анафранил

Анафранил је трговачки назив лека чија је активна супстанца кломипрамин. Кломипрамин припада класи трицикличних антидепресива (ТЦА) и користи се за лечење разних психијатријских и неуролошких стања.

Кломипрамин инхибира поновно преузимање серотонина и норепинефрина у неуронима централног нервног система, што повећава концентрацију ових неуротрансмитера у синаптичком пукотину и појачава њихов ефекат. Такође има антихолинергичко, антихистаминско и седативно дејство.

Индикације Анафранилла

1. Депресија: Анафранил се може користити за лечење различитих облика депресије, укључујући велики депресивни поремећај (велики депресивни поремећај).
2. Опсесивно-компулзивни поремећај (ОЦД): Овај лек се широко користи за лечење ОКП, озбиљног менталног стања које карактеришу наметљиве мисли (опсесије) и компулзивне радње (компулзије).
3. Напади панике: Анафранил се може користити за лечење паничног поремећаја са или без агорафобије.
4. Анксиозни поремећаји: Може се користити и за лечење различитих анксиозних поремећаја.
5. Природна енуреза (инконтиненција спавања): Код деце и адолесцената, Анафранил се може користити за лечење мокрења у кревет.

Образац за издавање

Таблете: Ово је најчешћи облик ослобађања и узимају се орално (на уста). Таблете могу бити доступне у различитим дозама.

Фармакодинамика

1. Блокирање поновног преузимања неуротрансмитера: Кломипрамин инхибира поновно преузимање неуротрансмитера серотонина и норепинефрина у синаптичким пукотинама. То доводи до повећања концентрације ових неуротрансмитера у мозгу, што може побољшати расположење и смањити симптоме депресије.
2. Блокирање адренергичких рецептора: Кломипрамин такође има антагонистички ефекат на адренергичке рецепторе, што може имати додатне антидепресивне ефекте.
3. Блокирање серотонинских рецептора: Неке студије сугеришу да кломипрамин такође може да делује на серотонинске рецепторе, иако механизам ове акције није у потпуности схваћен.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене, кломипрамин се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Међутим, апсорпција може да варира у зависности од појединачних фактора као што је присуство хране у стомаку.
2. Метаболизам: Кломипрамин се метаболише у јетри уз учешће цитокрома П450, углавном подвргавајући се деметилацији и хидроксилацији. Настали метаболити имају нижу активност од самог кломипрамина.
3. Биорасположивост: Орална биорасположивост кломипрамина је приближно 50-60% због снажног метаболизма првог проласка кроз јетру.
4. Дистрибуција: Кломипрамин се у великој мери везује за протеине плазме (око 97-98%). Има велику запремину дистрибуције, што значи да се може широко дистрибуирати у ткивима тела.
5. Излучивање: Кломипрамин и његови метаболити се излучују првенствено путем бубрега као коњугати и неметаболизовани облици. Његов полуживот је приближно 19-37 сати.
6. Метаболити: Главни метаболити кломипрамина су дезметилкломипрамин (норкломипрамин) и хидроксикломипрамин. Такође имају антидепресивну активност, али у мањој мери од самог кломипрамина.

Дозирање и администрација

1. Иницијална доза: Уобичајена почетна доза за одрасле је 25 мг 1-3 пута дневно. Ова доза се може постепено повећавати под медицинским надзором.
2. Доза одржавања: Уобичајена доза одржавања за одрасле је 50-100 мг дневно, подељено у неколико доза.
3. Максимална доза: Максимална препоручена дневна доза за одрасле обично не прелази 250 мг, али у неким случајевима може достићи 300 мг дневно.
4. Дозирање за децу: Дозирање за децу је обично ниже и треба је прописивати појединачно у зависности од узраста и тежине детета.
5. Трајање курса: Трајање тока лечења одређује лекар и може трајати од неколико месеци или чак година, у зависности од тога колико добро пацијент реагује на лечење.

Љек треба узимати орално, најбоље уз или одмах након оброка, како би се смањила могућа иритација слузокоже желуца. Да бисте избегли пропуштање дозе, узимајте лек сваки дан у исто време.

Користите Анафранилла током трудноће

1. Неонатални ефекти:

   • Лечење трудница кломипрамином може изазвати неонаталне проблеме. Било је неколико извештаја о случајевима новорођенчади чије су мајке узимале кломипрамин током трудноће са симптомима као што су респираторни дистрес, раздражљивост и дрхтање (Остергаард & Педерсен, 1982).

2. Токсични ефекти:

   • Студије сугеришу да кломипрамин може изазвати токсичне ефекте код новорођенчади, укључујући смањен тонус мишића, отежано дисање и поспаност. Ови ефекти могу бити повезани са концентрацијом лека у неонаталној плазми (Сцхиммелл ет ал., 1991).

3. Ризици од урођених аномалија:

   • Постоји повећан ризик од урођених аномалија када се кломипрамин узима током периода органогенезе (први триместар трудноће). Овај ризик је сличан ризику који је повезан са другим трицикличним антидепресивима и инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ) (Танго ет ал., 2006).

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Пацијенти са познатом алергијом на кломипрамин или друге компоненте лека не би требало да га користе.
2. Употреба инхибитора моноамин оксидазе (МАОИ): Анафранил је контраиндикована у комбинацији са инхибиторима моноамин оксидазе иу року од 14 дана након престанка њихове употребе, јер то може довести до озбиљних нежељених ефеката као што је серотонински синдром.
3. Акутни стадијум инфаркта миокарда: Лек треба користити са опрезом или га у потпуности избегавати у акутном стадијуму инфаркта миокарда.
4. Акутна интоксикација алкохолом: Употреба може бити непожељна у случају акутне интоксикације алкохолом због могућности појачавања седативног ефекта.
5. Високи крвни притисак: Кломипрамин може да повећа крвни притисак и треба га користити са опрезом код пацијената са хипертензијом.
6. Глауком затвореног угла: Лек је контраиндикован код глаукома затвореног угла због ризика од повећања интраокуларног притиска.
7. Друга стања: Избегавајте употребу код пацијената са активном епилепсијом или тешком агитацијом или агресивношћу.

Последице Анафранилла

1. Поспаност и умор: Ово су неки од најчешћих нежељених ефеката трицикличних антидепресива, укључујући Анафранил.
2. Сува уста: Појачано лучење течности против слузи може изазвати сува уста.
3. Затвор или проблеми са мокрењем: Кломипрамин може смањити покретљивост црева и повећати тонус бешике.
4. Повећан или смањен крвни притисак: Неки пацијенти могу да доживе хипертензију, док други могу да доживе хипотензију.
5. Губитак апетита или повећање телесне тежине: Анафранил може да изазове и губитак апетита и повећање телесне тежине код различитих пацијената.
6. Смањен либидо и сексуална дисфункција: Ово може укључивати и смањену сексуалну жељу и проблеме са ерекцијом или оргазмом.
7. Дрхтавица, вртоглавица и главобоља: Ови симптоми се могу јавити на почетку лечења и обично се смањују са повећањем дозе.
8. Суве очи: Неки пацијенти могу да доживе повећану сувоћу очију.
9. Психомоторна ретардација: Ово стање карактерише споро размишљање и кретање.
10. Менталне реакције: укључују анксиозност, немир, несаницу, узнемиреност, агресију или могућност погоршања симптома депресије.

Прекомерна доза

1. Срчане аритмије, укључујући тахикардију (убрзан рад срца) или аритмије као што су атријална фибрилација или вентрикуларна фибрилација.
2. Значајно смањење крвног притиска.
3. Пућни едем.
4. Вртоглавица и поспаност.
5. Губитак свести.
6. Грчеви.
7. Повећан интраокуларни притисак.
8. Акутна ментална активност, укључујући агресију или узнемиреност.
9. Отежано дисање.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори моноамин оксидазе (МАОИ): Истовремена употреба кломипрамина са МАОИ може довести до озбиљних нежељених ефеката као што су хипертензија (висок крвни притисак) и серотонински синдром. Пре него што почнете са лечењем кломипрамином, морате престати да узимате МАОИ и сачекајте временски период који је наведен у упутствима за лек пре него што почнете са лечењем кломипрамином.
2. Алкохол и пилуле за спавање: Кломипрамин појачава депресивне ефекте алкохола и других лекова који депресирају централни нервни систем (као што су пилуле за спавање), што може довести до поспаности и појачаних других нежељених ефеката.
3. Антихолинергички лекови: Кломипрамин појачава антихолинергичке ефекте других лекова као што су лекови против нападаја, антихистаминици и антидепресиви, што може довести до појачане сувих уста, затвора, задржавања урина и других нежељених ефеката.
4. Симпатомиметици: Кломипрамин може да појача ефекте симпатомиметика као што су епинефрин и норепинефрин, што може довести до повећања крвног притиска.
5. Антиаритмички лекови: Кломипрамин може да промени електрокардиографске параметре, што може довести до озбиљних аритмија када се узима истовремено са антиаритмичким лековима.