Атаракс

Атаракс (хидроксизин) је лек који припада класи анксиолитикова (лекова против анксиозности) и антихистаминика прве генерације. Широко се користи за лечење анксиозности и напетости, као и као седатив и за смањење свраба код алергијских реакција. Хидроксизин се такође користи за седацију пре медицинских процедура.

Фармаколошка својства

1. Анксиолитичко дејство:

   • Хидроксизин смањује активност у одређеним областима централног нервног система, што резултира смањењем анксиозности и напетости без значајног депресирања респираторног система, што је често нежељени ефекат јачих транквилизатора као што су бензодиазепини.

2. Седација:

   • Помаже у смањењу узбуђења и олакшава заспивање, што га чини корисним у лечењу поремећаја спавања повезаних са анксиозношћу.

3. Антихистаминичко дејство:

   • Хидроксизин блокира хистаминске рецепторе у телу, што помаже у смањењу алергијских реакција као што су свраб коже, осип и копривњача.

Индикације Атаракса

1. Алергијске реакције: Лек се може користити за ублажавање симптома алергијских реакција као што су свраб, копривњача, алергијски цурење из носа и кожни осип.
2. Стрес и анксиозност: Хидроксизин се може користити као анксиолитик за ублажавање анксиозности, напетости и нервозе.
3. Несаница: Због свог седативног дејства, Атаракс се може користити за побољшање сна код пацијената са несаницом.
4. Остала стања: У неким случајевима, Атаракс се може прописати као антиеметик (против повраћања) или за смањење нападаја код епилепсије. Такође се може користити као премедикација пре операција или процедура.
5. Дерматолошке болести: Хидроксизин се може користити за лечење свраба и иритације коже, као што су екцем или контактни дерматитис.

Образац за издавање

1. Пилуле:

   • Атаракс је најчешће доступан у облику таблета за оралну употребу.
   • Таблете могу садржати 10 мг, 25 мг или 50 мг хидроксизина, у зависности од дозе.

2. Капсуле:

   • У неким земљама, Атаракс може бити доступан у облику капсула, које су такође намењене за оралну примену.

3. Сируп:

   • За децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета, Атаракс може бити доступан у облику сирупа, што олакшава узимање лека.

4. Раствор за ињекције:

   • У неким случајевима, интрамускуларни раствор може бити доступан за употребу код хоспитализованих пацијената за брзу седацију.

Фармакодинамика

1. Антихистаминичко дејство:

   • Хидроксизин је антихистамински лек који блокира периферне и централне Х1-хистаминске рецепторе.
   • Ово има ефекат смањења ослобађања хистамина и сузбијања његовог дејства, што смањује симптоме алергијских реакција као што су свраб, црвенило, цурење из носа и оток.

2. Анксиолитичко дејство:

   • Хидроксизин има анксиолитичке ефекте, односно способност да смањи анксиозност и напетост.
   • То је због његове способности да блокира централне Х1 рецепторе, као и његових ефеката на серотонин и адренергички систем.

3. Седација:

   • Хидроксизин има седативна својства која помажу у смањењу узбуђења централног нервног система.
   • Због тога је корисно за ублажавање несанице и помаже у побољшању квалитета сна.

4. Мускулоспазмолитичко дејство:

   • Хидроксизин такође има способност да смањи напетост мишића и грчеве због свог дејства на централни нервни систем.

5. Антиеметичко дејство:

   • У неким случајевима, хидроксизин се може користити за ублажавање мучнине и повраћања, посебно када се комбинује са антихистаминским својствима.

6. Антиеметичко дејство:

   • Хидроксизин се такође може користити као антиеметик за ублажавање мучнине и повраћања, посебно у случајевима који укључују хистамин или друге факторе који изазивају мучнину.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Хидроксизин се обично брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 1-2 сата након узимања.
2. Дистрибуција: Добро се дистрибуира у органима и ткивима тела, укључујући и мождано ткиво. Хидроксизин има висок афинитет према протеинима крвне плазме (приближно 90%).
3. Метаболизам: Хидроксизин се метаболише у јетри формирањем активног метаболита цетирозина уз учешће ензима цитохрома П450. Цетирозин има антихистаминска својства и способан је да продре кроз крвно-мождану баријеру.
4. Излучивање: Метаболити хидроксизина се излучују углавном урином као коњугати и у слободном облику.
5. Полуживот: Полуживот хидроксизина је око 20 сати, што може довести до потребе за узимањем лека више пута током дана како би се одржао константан ниво у крви.

Дозирање и администрација

Начин примене

• Орална примена: Атаракс таблете или капсуле се узимају орално, без обзира на унос хране, али са довољно воде да се олакша гутање.
• Сируп: Користи се за лакше дозирање, посебно код деце или одраслих са потешкоћама са гутањем.

Дозирање

За одрасле

• Анксиозност: Уобичајена почетна доза је 25 мг узимана 3-4 пута дневно. Доза се може прилагодити у складу са клиничким одговором и подношљивошћу до максималне дозе од 100 мг дневно.
• Седација пре медицинских процедура: Обично се прописује 50-100 мг 30 минута пре процедуре.

За децу

• Анксиозност и седација: Дозирање за децу се заснива на телесној тежини - приближно 1 мг/кг телесне тежине дневно. Ова доза се обично дели на неколико доза (нпр. 12,5 мг три пута дневно).
• Свраб и алергијске реакције: Такође 1 мг/кг телесне тежине дневно, подељено у неколико доза.

Посебна упутства

• Хидроксизин може повећати дејство алкохола и других депресора централног нервног система. Конзумирање алкохола треба избегавати током лечења.
• Вожња возила или руковање машинама током лечења хидроксизином се не препоручује, јер може изазвати поспаност или вртоглавицу.
• Потребан је опрез при употреби хидроксизина код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре и код старијих пацијената због ризика од нежељених ефеката.

Користите Атаракса током трудноће

Када се користи током трудноће, потребан је посебан опрез јер његова безбедност за труднице и фетус у развоју није у потпуности утврђена.

Утицај на трудноћу

1. Тератогени ефекти:

   • Хидроксизин продире кроз плаценту. Студије на животињама су показале могуће тератогене ефекте, али контролисане студије код трудница нису спроведене. Из тог разлога, употреба хидроксизина током трудноће, посебно у првом тромесечју и пре порођаја, се не препоручује.

2. Утицаји на фетус и новорођенчад:

   • Узимање хидроксизина током последњих недеља трудноће може изазвати депресију централног нервног система код новорођенчета. Такође постоје информације о могућем развоју синдрома одвикавања код новорођенчади ако је мајка узимала хидроксизин на крају трудноће.

Препоруке

• Употреба хидроксизина током трудноће је прихватљива само када потенцијална корист за мајку премашује потенцијални ризик за фетус. Увек се треба консултовати са лекаром пре почетка употребе овог лека.
• Током трудноће, жене треба да избегавају употребу лекова осим ако није апсолутно неопходно и по савету лекара, узимајући у обзир могуће ризике и користи.

Алтернативе

• Ако је потребно лечити анксиозност или алергије током трудноће, могу се размотрити и друге безбедније алтернативе. Постоје антихистаминици и лекови против анксиозности који се сматрају безбеднијим током трудноће. Увек се консултујте са својим лекаром за најприкладнију и најбезбеднију опцију лечења.

Контраиндикације

1. Алергија на хидроксизин или друге компоненте лека: Пацијенти са познатом преосетљивошћу на хидроксизин треба да избегавају његову употребу.
2. Рана трудноћа и дојење: Хидроксизин се не препоручује за употребу током трудноће и дојења јер његова безбедност за фетус или дете није утврђена.
3. Порфирија: Лек може изазвати погоршање ове болести.
4. Продужени QT интервал: Хидроксизин може продужити QT интервал, што је опасно код пацијената са придруженом предиспозицијом или постојећим продужењем QT интервала.
5. Тешко оштећење јетре: Хидроксизин се метаболише у јетри и његова употреба можда није безбедна код тешког оштећења јетре.
6. Тешко оштећење бубрега: Пошто се хидроксизин излучује путем бубрега, прилагођавање дозе може бити потребно код тешког оштећења бубрега.
7. Глауком: Хидроксизин може повећати интраокуларни притисак, што његову употребу чини ризичном за пацијенте са глаукомом.
8. Ретенција урина: Пошто хидроксизин може погоршати овај проблем, треба га користити са опрезом код пацијената са болестима уринарног тракта.

Последице Атаракса

Уобичајене нежељене ефекте

• Поспаност: Ово је једна од најчешћих нуспојава, јер хидроксизин може деловати седативно.
• Вртоглавица: Може се јавити на позадини општег депресивног дејства на централни нервни систем.
• Умор: Осећај умора или летаргије је такође честа последица узимања хидроксизина.

Систем за варење

• Сува уста: Хидроксизин може смањити производњу пљувачке, што доводи до осећаја сувоће.
• Мучнина: Мучнина се може јавити у неким случајевима, иако је ово ређа нуспојава.
• Затвор: Хидроксизин може утицати на дигестивни систем, узрокујући затвор.

Нервни систем

• Главобоља: Понекад се главобоља може јавити као нежељени ефекат.
• Тремор или повећана узнемиреност: Ови симптоми су ређи, али се могу јавити код неких пацијената.

Кардиоваскуларни систем

• Тахикардија: Убрзан рад срца може се јавити као реакција на лек.

Алергијске реакције

• Уртикарија: Осип на кожи који може бити праћен сврабом.
• Квинкеов едем: животно угрожавајуће стање које карактерише отицање ткива, укључујући гркљан.

Остали ретки нежељени ефекти

• Дискинезија: Невољни покрети, посебно тикови лица или гестикулације.
• Фотосензитизација: Повећана осетљивост на сунчеву светлост.

Озбиљни нежељени ефекти

Иако су ретки, неки нежељени ефекти могу бити озбиљни и захтевају хитну медицинску помоћ:

• Респираторна депресија: Посебно код пацијената са постојећим респираторним обољењима.
• Напади: У посебно ретким случајевима може изазвати конвулзивне реакције.

Прекомерна доза

1. Депресија централног нервног система (ЦНС):

   • Један од главних ефеката предозирања хидроксизином је седација и депресија централног нервног система.
   • Ово се може манифестовати као дубока поспаност, смањена реакција на спољашње стимулусе, поспаност, успорено дисање, па чак и кома.

2. Кардиоваскуларни поремећаји:

   • Предозирање хидроксизином може изазвати артеријску хипотензију (низак крвни притисак), што може довести до вртоглавице, слабости, несвестице, па чак и колапса.
   • Такође је могуће развити срчане аритмије, укључујући смањен број откуцаја срца (брадикардија) или повећан QT интервал, што може довести до озбиљних поремећаја срчаног ритма.

3. Остали нежељени ефекти:

   • Други могући ефекти предозирања хидроксизином укључују проширене зенице (мидријаза), сува уста, затвор, задржавање урина, агитацију, немир и нападе.

Интеракције са другим лековима

1. Централно делујући депресанти: Атаракс може повећати депресивне ефекте других централно делујућих лекова као што су седативи, алкохол, таблете за спавање, антидепресиви и наркотици. Ово може довести до повећане седације и опуштања мишића.
2. Антихолинергички лекови: Атаракс може повећати антихолинергичке ефекте других лекова као што су антихистаминици, антипсихотици, антидепресиви, антипаркинсонски лекови и антитреморски лекови. Ово може довести до оштећења функције црева, мокрења, вида и когнитивних функција.
3. М-холиноблокатори: Атаракс може повећати ефекат м-холиноблокатора као што су антихолинергички лекови, антипсихотици, антидепресиви и антипаркинсонски агенси. Ово може повећати ризик од нежељених ефеката повезаних са блокирањем м-холинергичких рецептора.
4. Централни стимуланси: Атаракс може смањити ефикасност централних стимуланса као што су амфетамин и дексамфетамин због свог седативног дејства.
5. Инхибитори цитохрома П450 3А4 (CYP3A4): Инхибитори CYP3A4, као што су кетоконазол и ритонавир, могу повећати концентрацију атаракса у крви и појачати његове ефекте.