Атарак

Атарак (хидроксизин) је лек који припада класи анксиолитика (средства против анксиозности) и антихистаминика прве генерације. Широко се користи за лечење анксиозности и напетости, као и седатив и за смањење свраба код алергијских реакција. Хидроксизин се такође користи за седацију пре медицинских процедура.

Фармаколошка својства

1. Анксиолитичко дејство :

   • Хидроксизин смањује активност у одређеним областима централног нервног система, што резултира смањењем анксиозности и напетости без значајног депресирања респираторног система, што је често нуспојава јачих средстава за смирење као што су бензодиазепини.

2. Седација :

   • Помаже да се смањи узбуђење и олакша заспање, што га чини корисним у лечењу поремећаја спавања повезаних са анксиозношћу.

3. Антихистаминско дејство :

   • Хидроксизин блокира хистаминске рецепторе у телу, што помаже у смањењу алергијских реакција као што су свраб коже, осип и копривњача.

Индикације Атарака

1. Алергијске реакције: Лек се може користити за ублажавање симптома алергијских реакција као што су свраб, копривњача, алергијски цурење из носа и осип на кожи.
2. Стрес и анксиозност: Хидроксизин се може користити као анксиолитик за ублажавање анксиозности, напетости и нервозе.
3. Несаница: Због свог седативног дејства, Атарак се може користити за побољшање сна код пацијената са несаницом.
4. Друга стања: У неким случајевима, Атарак се може преписати као антиеметик (против повраћања) или за смањење активности напада код епилепсије. Такође се може користити као премедикација пре операција или процедура.
5. Дерматолошке болести: Хидроксизин се може користити за лечење свраба и иритације коже, као што су екцем или контактни дерматитис.

Образац за издавање

1. пилуле :

   • Атарак је најчешће доступан као оралне таблете.
   • Таблете могу да садрже 10 мг, 25 мг или 50 мг хидроксизина, у зависности од дозе.

2. капсуле :

   • У неким земљама, Атарак може бити доступан у облику капсула, које су такође намењене за оралну примену.

3. сируп :

   • За децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета, Атарак може бити доступан у облику сирупа, што олакшава узимање лека.

4. Раствор за ињекције :

   • У неким случајевима, интрамускуларни раствор може бити доступан за употребу код хоспитализованих пацијената за брзу седацију.

Фармакодинамика

1. Антихистаминско дејство :

   • Хидроксизин је антихистамински лек који блокира периферне и централне Х1-хистаминске рецепторе.
   • Ово утиче на смањење ослобађања хистамина и сузбијање његовог деловања, чиме се смањују симптоми алергијских реакција као што су свраб, црвенило, цурење из носа и оток.

2. Анксиолитичко дејство :

   • Хидроксизин има анксиолитичко дејство, односно способност да смањи анксиозност и напетост.
   • То је због његове способности да блокира централне Х1 рецепторе, као и његовог дејства на серотонин и адренергичке системе.

3. Седација :

   • Хидроксизин има седативна својства која помажу у смањењу ексцитације централног нервног система.
   • То га чини корисним за ублажавање несанице и помаже у побољшању квалитета сна.

4. Мускулоспазмолитичко дејство :

   • Хидроксизин такође има способност да смањи напетост мишића и грчеве због свог утицаја на централни нервни систем.

5. Антиеметичко дејство :

   • У неким случајевима, хидроксизин се може користити за ублажавање мучнине и повраћања, посебно када се комбинује са антихистаминским својствима.

6. Анти-еметичко дејство :

   • Хидроксизин се такође може користити као антиеметик за ублажавање мучнине и повраћања, посебно у случајевима који укључују хистамин или друге факторе који изазивају мучнину.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Хидроксизин се обично брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у крви се обично постижу 1-2 сата након ингестије.
2. Дистрибуција : Добро се дистрибуира у органима и ткивима тела, укључујући и мождана ткива. Хидроксизин има висок афинитет према протеинима крвне плазме (приближно 90%).
3. Метаболизам : Хидроксизин се метаболише у јетри формирањем активног метаболита цетиризина уз учешће ензима цитокрома П450. Цетирозин има антихистаминска својства и може да продре кроз крвно-мождану баријеру.
4. Излучивање : Метаболити хидроксизина се излучују углавном урином у облику коњугата и слободних облика.
5. Полувреме : Полувреме хидроксизина је око 20 сати, што може резултирати потребом да се лек узима више пута током дана да би се одржао константан ниво у крви.

Дозирање и администрација

Начин примене

• Орална примена : Атарак таблете или капсуле се узимају орално, без обзира на унос хране, али са довољно воде да би се олакшало гутање.
• Сируп : Користи се за лакше дозирање, посебно код деце или одраслих са потешкоћама у гутању.

Дозирање

За одрасле

• Анксиозност : Уобичајена почетна доза је 25 мг 3-4 пута дневно. Доза се може прилагодити према клиничком одговору и подношљивости до максималне дозе од 100 мг дневно.
• Седација пре медицинских процедура : Обично се прописује 50-100 мг 30 минута пре процедуре.

За децу

• Анксиозност и седација : Дозирање за децу је засновано на телесној тежини - приближно 1 мг/кг телесне тежине дневно. Ова доза се обично дели у неколико доза (нпр. 12,5 мг три пута дневно).
• Свраб и алергијске реакције : Такође 1 мг/кг телесне тежине дневно, подељено у неколико доза.

Посебна упутства

• Хидроксизин може повећати ефекат алкохола и других депресива централног нервног система. Током лечења треба избегавати конзумирање алкохола.
• Не препоручује се вожња возила или руковање машинама током терапије хидроксизином, јер може изазвати поспаност или вртоглавицу.
• Треба бити опрезан при употреби хидроксизина код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре и код старијих пацијената због ризика од нежељених ефеката.

Користите Атарака током трудноће

Када се користи током трудноће, треба бити посебно опрезан јер његова безбедност за труднице и фетус у развоју није у потпуности утврђена.

Утицај на трудноћу

1. Тератогени ефекти :

   • Хидроксизин продире у плаценту. Студије на животињама су показале могуће тератогене ефекте, али контролисане студије код трудница нису спроведене. Из тог разлога се не препоручује употреба хидроксизина током трудноће, посебно у првом тромесечју и пре порођаја.

2. Ефекти на фетус и новорођенчад :

   • Узимање хидроксизина током последњих недеља трудноће може изазвати депресију централног нервног система код новорођенчета. Постоје и информације о могућем развоју синдрома повлачења код новорођенчади ако је мајка узимала хидроксизин на крају трудноће.

Препоруке

• Употреба хидроксизина током трудноће је прихватљива само када потенцијална корист за мајку премашује потенцијални ризик за фетус. Пре почетка овог лека увек треба консултовати лекара.
• Током трудноће, жене треба да избегавају употребу лекова осим ако је то апсолутно неопходно и по савету лекара, с обзиром на могуће ризике и користи.

Алтернативе

• Ако анксиозност или алергије треба да се лече током трудноће, могу се размотрити друге безбедније алтернативе. Постоје антихистаминици и лекови против анксиозности који се сматрају безбеднијим током трудноће. Увек се консултујте са својим лекаром за најприкладнију и најбезбеднију опцију лечења.

Контраиндикације

1. Алергија на хидроксизин или друге компоненте лека : Пацијенти са познатом преосетљивошћу на хидроксизин треба да избегавају његову употребу.
2. Рана трудноћа и дојење : Хидроксизин се не препоручује за употребу током трудноће и дојења јер није утврђена његова безбедност за фетус или дете.
3. Порфирија : лек може изазвати погоршање ове болести.
4. Продужени КТ интервал : Хидроксизин може да продужи КТ интервал, што је опасно код пацијената са повезаном предиспозицијом или већ постојећим продужењем КТ интервала.
5. Тешко оштећење јетре : Хидроксизин се метаболише у јетри и његова употреба можда није безбедна код тешког оштећења јетре.
6. Тешко оштећење бубрега : Пошто се хидроксизин излучује преко бубрега, прилагођавање дозе може бити неопходно код тешког оштећења бубрега.
7. Глауком : Хидроксизин може повећати интраокуларни притисак, чинећи његову употребу ризичном за пацијенте са глаукомом.
8. Задржавање урина : Пошто хидроксизин може погоршати овај проблем, треба га користити са опрезом код пацијената са обољењем уринарног тракта.

Последице Атарака

Уобичајени нежељени ефекти

• Поспаност : Ово је један од најчешћих нежељених ефеката, јер хидроксизин може да делује седативно.
• Вртоглавица : Може се јавити у позадини општег депресивног дејства на централни нервни систем.
• Умор: Осећај умора или летаргије је такође уобичајена последица узимања хидроксизина.

Пробавни систем

• Сува уста : Хидроксизин може смањити производњу пљувачке, што доводи до осећаја сувоће.
• Мучнина : У неким случајевима се може јавити мучнина, иако је ово мање уобичајена нуспојава.
• Затвор : Хидроксизин може утицати на пробавни систем, изазивајући затвор.

Нервни систем

• Главобоља : Понекад се главобоља може појавити као нежељени ефекат.
• Тремор или повећана агитација : Ови симптоми су ређи, али се могу јавити код неких пацијената.

Кардиоваскуларни систем

• Тахикардија : Убрзани рад срца може се јавити као реакција на лек.

Алергијске реакције

• Уртикарија : Осип на кожи који може бити праћен сврабом.
• Куинцкеов едем : Стање опасно по живот које карактерише отицање ткива, укључујући ларинкс.

Остали ретки нежељени ефекти

• Дискинезија : Нехотични покрети, посебно тикови или гестикулације.
• Фотосензибилизација : Повећана осетљивост на сунчеву светлост.

Озбиљни нежељени ефекти

Иако су ретке, неке нуспојаве могу бити озбиљне и захтевају хитну медицинску помоћ:

• Респираторна депресија : Посебно код пацијената са већ постојећим респираторним обољењем.
• Напади : У посебно ретким случајевима може изазвати конвулзивне реакције.

Прекомерна доза

1. Депресија централног нервног система (ЦНС) :

   • Један од главних ефеката предозирања хидроксизином је седација и депресија централног нервног система.
   • Ово се може манифестовати као дубока поспаност, смањена реакција на спољашње стимулусе, поспаност, успорено дисање, па чак и кома.

2. Кардиоваскуларни поремећаји :

   • Предозирање хидроксизином може изазвати артеријску хипотензију (низак крвни притисак), што може довести до вртоглавице, слабости, несвестице, па чак и колапса.
   • Такође је могуће развити срчане аритмије, укључујући смањени број откуцаја срца (брадикардију) или повећан КТ интервал, што може довести до озбиљних поремећаја срчаног ритма.

3. Остали нежељени ефекти :

   • Други могући ефекти предозирања хидроксизином укључују проширене зенице (мидријаза), сува уста, затвор, задржавање урина, узнемиреност, немир и нападе.

Интеракције са другим лековима

1. Депресиви са централним дејством : Атарак може повећати депресивне ефекте других лекова централног деловања као што су седативи, алкохол, таблете за спавање, антидепресиви и наркотици. Ово може довести до појачане седације и опуштања мишића.
2. Антихолинергични лекови : Атарак може повећати антихолинергичке ефекте других лекова као што су антихистаминици, антипсихотици, антидепресиви, антипаркинсоници и лекови против тремора. То може довести до оштећења функције црева, мокрења, вида и когнитивне функције.
3. М-холиноблокатори : Атарак може повећати ефекат м-холиноблокатора као што су антихолинергички лекови, антипсихотици, антидепресиви и антипаркинсоници. Ово може повећати ризик од нежељених ефеката повезаних са блокирањем м-холинергичких рецептора.
4. Централни стимуланси : Атарак може смањити ефикасност централних стимуланса као што су амфетамин и дексамфетамин због свог седативног дејства.
5. Цитохром П450 3А4 (ЦИП3А4) код инхибитора: инхибитори ЦИП3А4, као што су кетоконазол и ритонавир, могу повећати концентрацију атаракса у крви и појачати његове ефекте.