Билтрицид

Билтрицид садржи празиквантел, који има ефективна антхелминтичка својства.

Принцип активности лека заснива се на појачавању пропусности ћелијских ћелија хелминта под дејством Ца јона. Повећање Ца изнад нормалних нивоа у телу хелминта доводи до мишићне контракције у комбинацији са поремећајем метаболизма угљених хидрата, смањењем вредности гликогена и формирањем токсичних индикатора деривата млечне киселине. Ове промене доприносе уништавању паразита.

Постоји и снажан ефекат лека на нематоде са цистодама.

[1], [2]

Индикације Билтрицид

Користи се за такве поремећаје:

• инфекције хелминтом узроковане различитим типовима схистосома;
• инфекције узроковане плућном или хепатичном активношћу (кинески случај, али и Парагонимус вестермани, веверица, итд.).

[3], [4]

Образац за издавање

Ослобађање компоненте лека се спроводи у таблетама - 6 комада у стакленој бочици. У паковању 1 таква боца.

[5]

Фармакокинетика

После увођења празиквантела, он се потпуно апсорбује великом брзином, достижући Цмак у плазми након 1-2 сата. Након узимања 5-50 мг / кг супстанце, вредности лекова унутар периферне крви су 0,05-5 μг / мл. У поређењу са нивоом унутар периферне крви, стопа унутар мезентеричне артерије је три пута / четири пута већа.

Празиквантел у непромењеном стању превазилази БББ; показатељи унутар цереброспиналне течности су 10-20% од вриједности плазме (подаци узети из претклиничких испитивања). Узимајући у обзир малу количину информација, може се претпоставити да је ниво празиквантела унутар људске цереброспиналне течности једнак приближно 10-20% његових серумских вредности.

20% супстанце његових серумских индикатора излучује се у мајчино млијеко. Након 24 сата од тренутка једнократне употребе порције од 50 мг / кг или након 32 сата од 1-дневног циклуса третмана (20 мг / кг лека 3 пута дневно), вредности лека унутар мајчиног млека су сведене на минимум. Детектабилна ознака (4 µг / л).

Празиквантел пролази кроз брзе метаболичке процесе током првог интрахепатичног пролаза (утицај метаболизма првог пролаза). Термин полу-живот непромењеног облика супстанце је 1-2,5 сати. Термин полуживота системске радиоактивности (празикуантел заједно са метаболичким елементима) је 4 сата. Излучивање празиквантела кроз бубреге јавља се само у метаболизованом стању. Преко 80% примењеног дела се излучује кроз бубреге 4 дана (80-90% ове запремине - за прва 24 сата).

Главне метаболичке компоненте су хидроксилирани производи који настају у процесу деградације празиквантела (они су 4-хидроксициклохексилкарбонилни аналози). Приближно 60-80% ових хидроксилираних продуката се излучује кроз бубреге; још 15-37% је из жучи, а преосталих 6% се излучује кроз цријевни лумен.

Да би се постигао жељени ефекат, на паразите се мора утицати одговарајућом концентрацијом активног елемента у захтеваном временском периоду. Не постоје тачни подаци о људима, али на основу претклиничких испитивања и информација добијених у фармакокинетским истраживањима на људима, може се претпоставити да се за развој терапијског ефекта, индикатори лека у плазми треба одржавати на 0,6 μм / л (што одговара 0,1875 μг / мл) најмање 4-6 сати (али не више од 10).

[6], [7], [8]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално; пилуле за жвакање забрањене. Потребно је користити лекове пре јела или са њом. Препоручује се да се лек примењује увече (са 1-струком дозом дневно). Ако лек треба конзумирати неколико пута дневно, интервал између апликација треба да траје 5 сати. Величина порције се одређује према врсти патогеног патогена. Дозе се бирају на следећи начин:

• крвни схистосом - 40 мг / кг, 1 пут дневно (циклус траје 1 дан);
• Мунсон Сцхистосоме или Интерцалатум Сцхистосоме - 20 (2-пута) или 40 (1 једнократно) мг / кг дневно (1-дневни курс);
• Јапански шистосом или Сцхистосома меконги - 30 (2 пута) или 60 (1 пут) мг / кг дневно (курс траје 1 дан);
• Кинески или веверица - 25 мг / кг 3 пута дневно (циклус траје 1-3 дана);
• пулмонални мехурићи (такође Парагонимус вестермани) - 25 мг / кг 3 пута дневно (2-3-дневни циклус).

[16]

Користите Билтрицид током трудноће

У првом тромесечју лек није прописан. У будућности, може се користити само након процјене свих предности и мана ове опције. Одлуку мора донијети гинеколог-лијечник заједно са паразитологом.

[9], [10], [11],

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• очна цистицеркоза;
• користити заједно са рифампицином;
• лична нетолеранција на празиквантел и друге помоћне елементе лекова.

За такве прекршаје потребна је опрезност:

• неуспех активности јетрене функције, који има декомпензовану природу;
• поремећаји ритма миокарда;
• хепатоленални сцхистосомиасис.

[12], [13],

Последице Билтрицид

Међу нежељеним догађајима након узимања лека:

• полисерозит;
• крвава дијареја, мучнина, анорексија или повраћање;
• уртикарија, анафилакса, грозница или Куинцке-ов едем;
• грчеви, аритмија, вртоглавица, астенични услови или поспаност;
• мијалгија.

[14], [15]

Интеракције са другим лековима

Супстанце које индукују дејство интрахепатичних ензима смањују плазматске показатеље празиквантела (са лековима који успоравају активност ових ензима, вредности празикантела, напротив, повећавају се).

Смањење интраплазматског нивоа празиквантела се детектује када се Билтрицид комбинује са хлорокином.

[17]

Услови складиштења

Билтрицид мора да се чува на сувом, затвореном од продора деце, тамном месту. Индикатори температуре - не изнад ознаке 30 ° Ц.

[18],

Рок трајања

Билтрицид се може користити у периоду од 5 година од ослобађања терапеутског средства.

[19]

Апликација за децу

Забрањено је додељивати у случају хелминтијазе дјеци млађој од 4 године.

[20],

Аналогс

Аналози лека су супстанце Цесол и Азинокс са Празиквантелом.

[21], [22], [23]

Ревиевс

Билтрицид добија прилично добре критике - уз правилну селекцију дозе, лек делује веома ефикасно, брзо уклањајући црве. Међу недостацима се наводи велики број неповољних симптома, који се често јављају код употребе лекова, као и прилично високи трошкови.

[24], [25], [26]