Бисопропел

Бисопропел спада у групу селективних блокатора β-адренергичких рецептора. То је селективни β1-адренергични блокатор који нема ефекат стабилизације мембране и унутрашњи симпатомиметички ефекат. Лек има антиангинална и антихипертензивна својства.

Са продуженом употребом лека долази до примарног смањења повећаног општег периферног васкуларног отпора. Осим тога, код људи са ЦХФ, лек инхибира активност симпатоадреналног система, као и РААС. [1]

Индикације Бисопропел

Користи се за лечење ЦХФ, исхемијске болести срца (ангина пекторис) и за смањење повишеног крвног притиска .

Образац за издавање

Отпуштање терапеутске супстанце врши се у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче; унутар паковања - 2 или 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Антихипертензивни ефекат повезан је са смањењем минутног волумена крви, потискивањем ослобађања бубрежног ренина и смањењем симпатичке стимулације у односу на периферне судове.

Антиангинални ефекат се развија блокадом β1-адренергичких рецептора, што узрокује слабљење срчане функције смањењем минутног волумена и откуцаја срца. Као резултат тога, потреба миокарда за кисеоником је ослабљена. [2]

Лек има изузетно слаб афинитет према β2-крајевима глатких мишића судова и бронхија, а поред тога и према β2-крајевима ендокриног система. Након појединачне дозе Бисопроела, његово дејство траје 24 сата. [3]

Фармакокинетика

Када се узима орално, бисопролол се добро апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. Биорасположивост је приближно 90% и није повезана са храном. Вредности Цмак бележе се након 1-3 сата. Синтеза протеина је приближно 30%.

Активност првог интрахепатичног пролаза је прилично слаба (испод 10%). У јетри се приближно 50% дозе биотрансформише стварањем неактивних метаболита.

Око 98% лекова се излучује путем бубрега (50% има непромењен облик, а остатак је у облику метаболичких компоненти). Приближно 2% порције се излучује цревима. Полувреме је 10-12 сати.

Дозирање и администрација

Морате да користите лек орално, 5-10 мг, 1 пут дневно; максимална дневна количина оброка је 20 мг. Потребно је лично одабрати дозе, узимајући у обзир вредности откуцаја срца и терапијску ефикасност. Таблете се прогутају без жвакања, испиру обичном водом, на празан стомак ујутру или уз доручак.

У случају исхемијске болести срца или повишеног крвног притиска, потребно је узимати 5-10 мг бисопропела 1 пут дневно.

Код ЦХФ -а терапију треба започети минималном дозом, постепено је повећавајући током неколико недеља. Величина почетне порције је 1,25 мг, једном дневно (у року од 7 дана). Друге недеље се користи порција од 2,5 мг дневно, а треће - 3,75 мг дневно.

У периоду од 4-8 недеља терапије узима се 5 мг лекова. Током недеље 8-12, порција би требала бити 7,5 мг. Након 12. Недеље примењује се максимална дневна доза - 10 мг.

Повећање порције се прилагођава узимајући у обзир ниво откуцаја срца и крвни притисак, као и опште стање пацијента. Ако је потребно, доза се може постепено смањивати. Забрањено је нагло отказивање терапије, циклус лечења треба довршити полако, уз постепено смањивање удела лека.

Особе са тешким бубрежним (ЦЦ вредностима- испод 20 мл у минути) и јетреним дисфункцијама не би требало да узимају највише 10 мг супстанце дневно.

• Апликација за децу

Нема клиничких података о терапијском ефекту и безбедности лека када се прописује у педијатрији, због чега се не користи за децу.

Користите Бисопропел током трудноће

Забрањена је употреба лека за хепатитис Б или трудноћу, јер нема поузданих клиничких података који потврђују његову безбедност. Ако је апсолутно неопходно узимати бисопропел код трудница, терапију треба отказати 72 сата пре очекиваног термина (будући да новорођенче може развити хипогликемију, брадикардију и респираторну депресију). Ако је немогуће отказати лекове након порођаја, морате пажљиво пратити стање бебе. Знаци хипогликемије развијају се у прва 3 дана.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• кардиогени шок;
• СССУ;
• блокада (такође синоатријална) 2-3-ог степена;
• брадикардија (показатељи срчане фреквенције испод 50 откуцаја у минути);
• снижен крвни притисак (систолни крвни притисак - мањи од 90 мм Хг);
• БА и друге опструктивне лезије респираторног тракта;
• поремећаји периферног протока крви у тешком степену;
• употреба у комбинацији са ИМАО (искључујући ИМАО-Б);
• псоријаза (такође породична историја тога);
• повећана нетолеранција на лек и његове елементе.

Последице Бисопропел

Главни нежељени симптоми:

• лезије у НС подручју: могућа је појава (нарочито на почетку терапије) вртоглавице, депресије, умора, цефалалгије и поремећаја сна. Повремено се јављају халуцинације (углавном слабе и нестају након 1-2 недеље), понекад се могу развити парестезије;
• очни проблеми: коњунктивитис, сметње вида и слабљење сузења (узети у обзир особе које носе контактна сочива);
• поремећаји повезани са радом ЦВС -а: могућ је развој брадикардије, ортостатски колапс, поремећаји АВ проводљивости, ХФ декомпензација са појавом периферног едема. У почетној фази терапије, стање пацијента се може погоршати - развија се Раинаудова болест или повремена клаудикација;
• проблеми са респираторним системом: повремено се примећује диспнеја (код особа са тенденцијом на бронхијалне грчеве);
• поремећаји дигестивне функције: може доћи до мучнине, констипације, болова у трбуху, дијареје и хепатитиса или повећања плазма индекса јетрених ензима (АЛТ са АСТ);
• лезије мишићно-коштаног система: појава напада, слабост мишића, артропатија (захваћен је један или више зглобова (поли- или моноартритис));
• поремећаји ендокриног система: смањење толеранције глукозе (са латентним дијабетесом мелитусом) и развој маскираних симптома хипогликемије. Могући су поремећај потенције и повећање нивоа триглицерида;
• епидермални знаци: дерматолошке манифестације - понекад постоје осипи, свраб, хиперхидроза и црвенило епидермиса.
• У случају употребе блокатора β-адренорецептора, могу се појавити бука у ушима или оштећење слуха, алопеција, нестабилност расположења и цурење из носа алергијске природе, а поред тога и повећање телесне тежине. Могући су и краткотрајни губитак памћења и Пеиронијева болест.

Прекомерна доза

Манифестације предозирања: ХФ, снижен крвни притисак, брадикардија и бронхијални грч.

Изводи се испирање желуца, прописује се активни угаљ.

У случају смањења крвног притиска или брадикардије, глукагон се примењује у оброцима од 1-5 мг (не више од 10 мг) или атропин у дози од 1,5 мг (не више од 2 мг).

Са бронхијалним спазмом, користе се β2-адренергични агонисти (на пример, фенотерол или салбутамол).

Интеракције са другим лековима

Примена са другим антихипертензивним лековима може довести до појачавања њиховог ефекта.

Употреба лекова заједно са клонидином, резерпином, α-метилдопом или гванфацином може изазвати нагло смањење откуцаја срца.

Употреба у комбинацији са гванфацином, клонидином и дигиталисом може довести до поремећаја срчане проводљивости.

Када се бисопролол комбинује са симпатомиметицима (садржани у капима за очи, капи за нос, антитусивним лековима), активност бисопролола се може смањити.

Антагонисти Ца (деривати дихидропиридина) могу да појачају антихипертензивни ефекат лека.

Комбинација лекова са дилтиаземом или верапамилом и другим антиаритмичким лековима може довести до смањења срчане фреквенције и крвног притиска, а поред развоја срчане инсуфицијенције или аритмије (забрањено је преписивање лека заједно са антиаритмичким лековима и Ца каналом) блокатори).

Када се комбинује лек са клонидином, отказивање последњег се може извршити тек након што прође неколико дана након престанка давања бисопролола - јер то може значајно повећати крвни притисак.

Увођење заједно са дериватима ерготамина (међу њима и лекови против мигрене који садрже ерготамин) може појачати знакове поремећаја периферног крвотока.

Истовремена употреба са рифампицином можда неће значајно смањити полувреме елиминације бисопролола.

Комбинација са оралним хипогликемијским лековима или инсулином изазива омекшавање или маскирање манифестација хипогликемије (потребно је стално пратити вредности глукозе у крви).

Услови складиштења

Бисопропел се мора чувати на тамном и сувом месту, затворено од мале деце. Температура не прелази 25 ° Ц.

Рок трајања

Бисопропел се може користити 36 месеци од датума продаје фармацеутског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Бипролол, Цонцор, Бикард са Бисопрололом, а поред овог Цоронал, Бисопрол и Еуробисопролол са Дорезом.