Царветренд

Царветренд има вазодилатацијско дејство и неселективни ефекат блокирања β; такође показује антиоксидативне ефекте и селективно блокира активност α1-адренергичких рецептора.

Лек слаби отпор периферних судова, селективно блокирајући дејство α1-адренергичких рецептора, а осим тога сузбија утицај који има РААС-кроз неселективну блокаду β-адренергичких рецептора. Упоредо с тим, долази до смањења активности ренина у плазми, што смањује вероватноћу одложеног излучивања течности. [1]

Индикације Царветренд

Користи се у случају стабилног типа хроничне ангине пекторис, примарне хипертензије , а поред тога и у случају стабилне срчане инсуфицијенције (хронични тип).

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце остварује се у облику таблета - 14 комада унутар ћелијског паковања (запремина таблета је 3,125, 6,25, а такође и 12,5 мг), 2 паковања унутар паковања. Такође се производи у 28 комада у посебној плочи (запремина 25 мг) - 1 комад унутар кутије.

Фармакодинамика

Лек нема ИЦА и има мембрански стабилизујући ефекат. То је два стереоизомерна рацемата. Развој блокирања дејства ß1-, као и ß2-адренергичких рецептора остварује се углавном уз помоћ С (-) енантиомера, а ефекат блокирања α1 обезбеђују С (-) енантиомери, као и Р (+). Царветренд има значајан антиоксидативни ефекат и уклања слободне радикале.

У случају примене са повишеним крвним притиском, његово смањење под утицајем лекова није праћено променом процеса интрареналне циркулације и потенцирањем системске резистенције периферних судова, што се често примећује увођењем β-блокатори. [2]

Када се даје особама са ангином пекторис, спречава се развој бола и исхемије миокарда. [3]

Код особа са дисфункцијом леве коморе или ЦХФ, лек има позитиван ефекат на хемодинамику, величину леве коморе и фракцију избацивања.

Лек не мења метаболизам липида.

Фармакокинетика

Биорасположивост лека је приближно 25-30% (Р-облик), као и 15% (С-облик). Ниво Цмак у плазми се примећује након 1 сата. Пропорције између вредности дозе и плазме су линеарне. Унос хране не мења ниво биорасположивости лека.

Карведилол је високо липофилни елемент. Око 98-99% супстанце се синтетише са протеинима. Запремина дистрибуције је приближно 2 л / кг. 60-75% апсорбованог лека пролази кроз метаболичке процесе током првог интрахепатичног пролаза.

Полувреме лека је у распону од 6-10 сати. Ниво клиренса је 590 мл у минути. Излучивање се углавном врши жучом, а затим и изметом. Део се излучује у облику метаболичких елемената путем бубрега.

Метаболички процеси се одвијају унутар јетре - оксидацијом, као и глукуронизацијом у подручју ароматичног прстена. Метаболичке компоненте показују интензивно адренергичко блокирање и антиоксидативно дејство.

Ниво лекова у плазми код старијих особа је приближно 50% већи.

Појединци са повишеним крвним притиском и умереном (ЦЦ - унутар 20-30 мл у минути) или тешком (ЦЦ - <20 мл у минути) бубрежном инсуфицијенцијом показали су повећање вредности лекова у плазми за 40-55%.

Дозирање и администрација

Царветренд треба узимати орално, започињући терапију увођењем малих доза. Касније се порције постепено повећавају док се не постигне жељени ефекат.

Са примарном хипертензијом, прво морате узети 12,5 мг лекова ујутру (после јела) или 6,25 мг ујутру, а затим увече. Након 2 дана примене овог режима, део се повећава на једнократну дозу од 25 мг или 2-кратну дозу од 12,5 мг. Након 2 недеље лечења, удео се повећава на 2 пута дневно, по 25 мг.

У случају хипертензије, не може се применити више од 50 мг дневно (подељено у 2 дозе).

Током ХФ -а, лек се први пут користи у порцијама од 3,125 мг (2 примене дневно).

За ангину пекторис стабилног типа, 12,5 мг се примењује 2 пута дневно. После таквог дводневног циклуса, удео се повећава на 2 пута већу употребу од 25 мг.

Током хроничног типа ангине пекторис, може се користити највише 50 мг лекова (за 2 употребе).

Код људи са срчаном инсуфицијенцијом који лече ангину пекторис, почетна доза је 3,125 мг (2 дозе дневно).

• Апликација за децу

Забрањена употреба у педијатрији.

Користите Царветренд током трудноће

Царветренд није прописан за ХБ или трудноћу.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на елементе лека;
• кардиогени шок;
• са декомпензованим обликом ЦХ (4. Стадијум према НИХА класификацији), у коме је потребно користити инотропне супстанце;
• метаболичка ацидоза;
• Цор пулмонале и хипертензија утичу на плућа;
• феохромоцитом;
• користити заједно са верапамилом, дилтиаземом, као и другим антиаритмичким лековима;
• АВ блок 2-3 фазе (без употребе пејсмејкера);
• СССУ;
• брадикардија (вредности откуцаја срца су мање од 50 откуцаја у минути);
• снижен крвни притисак (ниво СБП -а је мањи од 85 мм Хг);
• са некомпензованим обликом срчане инсуфицијенције, у којој је потребно прописати позитивне изотропне лекове и диуретике;
• БА и друге опструктивне плућне лезије;
• тешка дисфункција јетре;
• употреба ИМАО производа (осим супстанци типа ИМАО-В).

Последице Царветренд

Међу споредним знацима:

• промене у подацима крвних претрага: развој хипо- или хипергликемије, хиперхолестеролемије, -калемије или -триглицеридемије, а поред тога и тромбоцито- или леукопеније, анемије и хипонатремије, као и повећање вредности алкалне фосфатазе, креатинина и уреа и смањење вредности протромбина;
• симптоми алергије: анафилактичке манифестације;
• конвулзије, вртоглавица, ортостатски колапс и парестезије, повећање телесне тежине, главобоље, депресија, поремећаји сна и губитак свести;
• сувоћа очне слузнице или иритација у подручју око, као и поремећаји вида;
• отицање, ангина пекторис, срчана инсуфицијенција, брадикардија, диспнеја, хладни екстремитети и хипотензија, лупање срца, повишен крвни притисак, Раинаудова болест и погоршање повремене клаудикације;
• назална конгестија, плућни едем и астма;
• абдоминални бол, ксеростомија, мучнина, пародонтитис, констипација или дијареја, мелена и хепатична дисфункција (повећан ниво АЛТ, АСТ и ГГТ);
• егзантем, алопеција, уртикарија, хиперхидроза, пруритус и дерматитис;
• артралгија и бол који погађају удове;
• уринарни поремећаји, бубрежна инсуфицијенција, уринарна инконтиненција и хематурија;
• хиперурикемија, глукозурија или албуминурија;
• еректилна дисфункција;
• грозница, астенија и симптоми слични грипу.

Прекомерна доза

У случају тровања, примећују се ХФ, брадикардија, кардиогени шок, смањење крвног притиска, повраћање, генерализовани напади, респираторни поремећаји, конфузија и срчани застој.

Изводи се испирање желуца, употреба сорбената, као и симптоматска дејства, праћење и мењање вредности система важних за живот; у случају брадикардије, прописана је примена 0,5-2 мг атропина.

Интеракције са другим лековима

Не можете користити лек у комбинацији са верапамилом, дилтиаземом или другим антиаритмичким супстанцама типа И (ИВ), као и МАОИ (поред МАО-Б).

Користећи СГ.

Примена заједно са дигоксином повећава његов равнотежни ниво за око 16% (индекс дигитоксина се такође повећава за око 13%) код људи са повишеним крвним притиском. Потребно је пратити ниво дигоксина у плазми на почетку третмана са Царветрендом, на његовом крају, као и прилагођавање порција.

Када се користи са СГ супстанцама, може доћи до продужења АВ проводљивости.

Потребно је пажљиво пратити стање особа које користе ß-блокаторе или лекове који снижавају показатеље катехоламина (попут резерпина или МАОИ), јер то може изазвати тешку брадикардију или развој симптома смањења крвног притиска.

Остатак антихипертензивних лекова.

Лек појачава активност других антихипертензивних лекова (међу њима су антагонисти α1-терминала). Могуће је и појачавање негативних антихипертензивних манифестација фенотиазина, вазодилататора, барбитурата са алкохолом и трициклицима.

Циклоспорин.

Приликом употребе Царверенда потребно је пратити ниво циклоспорина у плазми, јер се са овом комбинацијом повећава.

Хипогликемијски лекови, укључујући инсулин.

Због чињенице да приликом примене лека инсулин и друге хипогликемијске супстанце могу интензивније смањити индекс шећера у крви, а сам карведилол је у стању да прикрије знакове хипогликемије, веома је важно стално пратити вредности глукозе у крви.

Цлонидине.

Током отказивања сложеног третмана уз употребу Царветренда и клонидина, прво престаните са употребом првог, а затим постепено смањујте део клонидина.

Инхалациони анестетици.

Приликом увођења анестезије потребно је узети у обзир негативну антихипертензивну и изотропну интеракцију лека са анестетицима.

Лекови који индукују или успоравају дејство ензима хемопротеина 450.

Особе које користе лекове који индукују ензиме у структури хемопротеина 450 (барбитурате са рифампицином) или их успоравају (укључујући кетоконазол, еритромицин са циметидином, халоперидол и верапамил са флуоксетином) треба да буду под сталном контролом док користе такве лекове са карведилолом као индуктором ензима могу смањити серумске вредности ових последњих, а инхибитори - да их повећају.

Естрогени са НСАИЛ и кортикостероидима.

Антихипертензивни ефекат лекова се смањује у случају употребе лекова који задржавају На и течност у телу.

Симпатомиметици и α-, као и ß-адренергични агонисти.

Примена заједно са овим лековима појачава вазоконстрикторски ефекат.

Релаксанти мишића и ерготамин.

Комбинација лека и релаксаната мишића или ерготамина доводи до потенцирања блокирајућег неуромускуларног ефекта.

Деривати ксантина.

Неопходно је врло пажљиво комбиновати лек са дериватима ксантина (ово укључује теофилин са аминофилином), јер то слаби активност β-адренергичке блокаде.

Услови складиштења

Тренд карветренда мора се чувати на температурама у распону од 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Царветренд се може користити 36 месеци од тренутка стављања на тржиште терапијске супстанце.

Аналоги

Аналози лека су Атрам, Цардивас и Цориол са Царвидом, а поред тога Дилатор, Цардоз и Царведигамма са Царвидек -ом, Царведилол и Цардиостад са Протецард -ом, као и Царвиум, Таллитон и Цорвазан са Медоцардил -ом.