Царвидек

Карвидек је сложен лек који неселективно блокира активност α1-, као и β-адренергичких рецептора. Не показује ендогене симпатомиметичке ефекте; удео блокирајућег ефекта у односу на α1- и ß-завршетке је 1д100. Лек има антиоксидативно дејство, као и умерен антагонистички ефекат на јоне калцијума.

Дуготрајна употреба лекова позитивно утиче на параметре липида у крвном серуму. Лек не мења вредности шећера у крви и смањује хипертрофију леве коморе. [1]

Индикације Царвидек

Користи се у случају ЦХФ , исхемијске болести срца , као и код повишеног крвног притиска.

Образац за издавање

Отпуштање елемента лека врши се у облику таблета - 10 комада унутар посебне траке. У кутији се налазе 2 такве траке.

Фармакодинамика

Процес вазодилатације се углавном остварује антагонистичком интеракцијом са α-адренергичким рецепторима. Лек је рацемско једињење које се састоји од 2 стереоизомера. С (-) енантиомери имају блокирајући ефекат на β-адренергичке рецепторе. Карвидек нема свој симпатомиметички ефекат.

Лек значајно побољшава активност миокарда код људи са ЦХФ -ом повезаним са дисфункцијом леве коморе - слаби накнадно оптерећење без негативног утицаја на крајњи дијастолни волумен леве коморе. [2]

Код особа са умереном фазом примарне хипертензије, при употреби лекова долази до смањења хипертрофије леве коморе. [3]

Фармакокинетика

Када се даје орално, долази до брзе апсорпције са постизањем вредности Цмак у плазми након 1-2 сата.

Ниво биорасположивости је приближно 25-35%, услед метаболичких процеса након првог интрахепатичног пролаза. Повећање вредности биорасположивости примећено је код особа са патологијама јетре и старијих особа. Са цирозом јетре, ова бројка се повећава четири пута и више. Потрошња храном не мења вредност Цмак и биорасположивост, али скраћује период достизања нивоа Цмак.

Око 99% лекова је укључено у синтезу протеина. Током интрахепатичне хидроксилације и деметилације, формирају се 3 метаболичка елемента који имају интензивнији β-блокирајући ефекат и антиоксидативни ефекат од карведилола.

Полуживот траје у распону од 6-10 сати. Већина лека се излучује фецесом и жучом у облику метаболичких компоненти. Мала количина се излучује урином.

Дозирање и администрација

Користите са повећаним крвним притиском.

Избор дозе се врши лично. Прво морате да користите 12,5 мг 1 пут дневно (током прве 1-2 недеље), док се део може поделити на 2 примене у дози од 6,25 мг; након тога се користи 25 мг лекова једном дневно.

Ако постоји потреба за повећањем дозе, потребно ју је извршити најмање 14 дана; максимални дневни унос је 50 мг у 1 дози (или је овај део подељен у 2 апликације).

Упознавање особа са исхемијском болешћу срца.

Величине сервирања су персонализоване. У почетној фази, 12,5 мг лека се конзумира 2 пута дневно (прве 1-2 недеље), а касније се користи 2 пута дневно у дози од 25 мг.

Ако је потребно повећање дозе, онда се то изводи са паузом од најмање 2 недеље; максимум дневно је 0,1 г (подељено са 2 ињекције).

Примена код особа са ЦХФ.

Дозирање треба изабрати лично, под медицинским надзором. Прво се прописује 2-кратна ињекција дневно од 3,125 мг лека (првих 14 дана). Уз добру толеранцију овог дела, он се повећава са најмање 14-дневним паузама на двоструку употребу дневно од 6,25 мг. Даље, повећање се врши на 2-кратни унос од 12,5 мг дневно, а затим до 2-кратног уноса од 25 мг. Дозирање треба повећати на максималне границе у којима се лек толерише без компликација.

Људи са тешким стадијумом ЦХФ (и људи са благим или умереним ЦХФ -ом тежине мање од 85 кг) могу узимати највише 25 мг лека 2 пута дневно.

Особе тежине преко 85 кг, са умереном или благом ЦХФ, треба да користе највише 50 мг Карвидека 2 пута дневно.

Пре повећања дозе потребно је обавити лекарски преглед пацијента како би се утврдило да ли су се појавиле манифестације вазодилатације или ХФ.

Ако постоји потреба за отказивањем лекова, спроводи се постепено, у периоду од 7-14 дана. Ако је терапија прекинута на период дужи од 2 недеље, наставља се са оброком од 3,125 мг, 2 пута дневно, након чега се бира доза, пратећи горе наведена упутства.

Лек треба узимати са храном како би се смањила брзина апсорпције терапијске супстанце и озбиљност ортостатских симптома.

Ако су потребне дозе испод 6,25 мг, користе се таблете одговарајуће запремине.

• Апликација за децу

Не може се прописати у педијатрији (млађи од 18 година).

Користите Царвидек током трудноће

Царвидек се не користи за дојење или трудноћу.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција узрокована карведилолом или другим елементима лека;
• активна фаза срчане инсуфицијенције или срчана инсуфицијенција у фази декомпензације;
• дисфункција јетре;
• блокада у 2-3. Фази (у одсуству сталног пејсмејкера);
• тешка брадикардија (испод 50 откуцаја у минути);
• СССУ;
• Блокада СА;
• снажно смањење вредности крвног притиска;
• са опструктивним обликом лезија респираторног тракта, укључујући бронхијални грч;
• историја астме.

Последице Царвидек

Главни нежељени симптоми:

• проблеми са радом централног нервног система: вртоглавица, главобоља и слабост. Парестезије, потискивање расположења, астенија и поремећај сна су ретки;
• дисфункција ЦВС -а: смањење крвног притиска, брадикардија и ортостатски знаци. Повремено је поремећен периферни проток крви (хладни екстремитети), појачане су манифестације Раинаудове болести или повремена клаудикација и долази до несвестице. Напредовање ВФ и поремећај АВ проводљивости се посматрају појединачно;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: бол у стомаку, мучнина, дијареја и ксеростомија. Повремено се примећују затвор, повраћање и повећање вредности интрахепатичних трансаминаза;
• промене у метаболичким процесима: хипо- или хипергликемија, као и хиперхолестеролемија и повећање телесне тежине;
• кршења хематопоетских процеса: леуко- или тромбоцитопенија;
• оштећење уринарног тракта: код људи са бубрежном дисфункцијом, оштећење се може погоршати. Повремено се јавља отицање или отказивање бубрега;
• респираторни поремећаји: кихање, зачепљење носа и бронхијални грч;
• знаци алергија: епидермалне манифестације алергија (уртикарија и свраб), као и погоршање тока екцема;
• оштећење видних органа: иритација у подручју ока и оштећење вида;
• други: артралгија или мијалгија. Повремено, еректилна дисфункција.

Прекомерна доза

Код интоксикације, ХФ -а, брадикардије, повраћања, кардиогеног шока може се развити снажно смањење крвног притиска, а поред тога и генерализовани напади, конфузија, респираторни дистрес и срчани застој.

Изводе се симптоматске радње. Спроводи се контрола и корекција активности органа важних за живот; ако је потребно, пацијент се може ставити на интензивну негу.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лека са дигоксином изазива повећање потоњег. Примена заједно са СГ продужава период провођења АВ. Због тога је са почетком употребе карведилола, приликом избора његове дозе, или када се лек откаже, потребно стално пратити вредности дигоксина у плазми.

Лек може појачати активност других антихипертензивних лекова или супстанци које имају антихипертензивно дејство.

У комбинацији са карведилолом постоји ризик од повећања нивоа циклоспорина у плазми. Потребно је стално пратити ниво циклоспорина са почетком употребе Карвидека и по потреби прилагодити дозирање првог.

Изузетно пажљиво потребно је спровести општу анестезију код особа које користе лек, јер се у комбинацији са појединачним анестетицима може приметити синергистички негативан изотропни ефекат лекова.

Супстанце које имају активност β-блокирања могу повећати антидијабетички ефекат инсулина или хипогликемијских лекова који се узимају на уста.

Комбинација са клонидином може изазвати брадикардију и појачати хипотензивни ефекат карведилола. Током отказивања комбинованог лечења клонидином, прво морате престати са узимањем Карвидека, а након неколико дана - клонидина.

Супстанце које индукују интрахепатичне оксидазе микросома (попут рифампицина са фенобарбиталом) повећавају брзину метаболичких процеса, смањујући вредности карведилола у плазми; у исто време, средства која успоравају горњи процес (попут циметидина) повећавају ниво лекова у плазми.

Употреба лека заједно са средствима која блокирају активност Ца канала (са верапамилом) или антиаритмичким супстанцама типа И захтева праћење очитавања ЕКГ -а и нивоа крвног притиска, јер постоје докази о поремећајима проводљивости када се лекови користе заједно са дилтиаземом. Лек се не сме користити код особа којима се интравенозно дају ињекције верапамила или дилтиазема, јер то може изазвати тешку брадикардију и смањење крвног притиска.

Лекови који смањују ниво катехоламина (ово укључује МАОИ и резерпин) повећавају вероватноћу интензивне брадикардије и снижења крвног притиска.

Неопходно је врло пажљиво комбиновати лек са супстанцама које успоравају деловање ензима структуре хемопротеина П450 2Д6 (ово укључује пропафенон и омепразол са кинидином, као и трицикличне), јер учествује у метаболичким процесима карведилола ( може повећати вероватноћу негативних симптома лекова - нарочито, снижавање крвног притиска).

Услови складиштења

Царвидек треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце, заштићено од продора влаге. Индикатори температуре - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Царвидек се може користити 2 године од датума пуштања фармацеутског производа у промет.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Цориол, Цардивас и Цорвазан са Царведигамом, а поред тога Царвид, Царведилол, Цардиостад са Царветрендом и Цардилол. Осим тога, на листи су Медоцардил са Таллитон -ом, Протекард -ом и Лацардиа -ом.