Депривокс

Депривок је антидепресив. Уврштен је у категорију изборних ССРИ-ова неуронског типа.

Индикације Депривокса

Користи се за лечење депресије, као и ОЦД.

Образац за издавање

Отпуштање у таблете - 10 комада унутар блистера. У засебном пакету - 2, 5 или 10 блистер плоча са таблицама.

[1], [2]

Фармакодинамика

Испитивања синтезе са завршетком показала су да је супстанца флувоксамин снажан ССРИ како ин витро тако и ин виво. Има минимални афинитет са подтиповима серотонинских рецептора.

Лијек има слабу способност синтезе са α-, као и ß-адренорецепторе, а поред тога са мускаринским, хистаминергичним, ацетилхолинским или допаминергијским завршетком.

Фармакокинетика

Флувоксамин се у потпуности апсорбује након ингестије таблете. Максималне вредности плазме се примећују око 3-8 сати након употребе дрога. Због чињенице да је лек изложен дејству првог пролаза, ниво биорасположивости достиже само 53%. Фармакокинетички параметри супстанце се не мењају у комбинацији са храном.

У стању ин витро флувоксамин се синтетише са 80% протеином из плазме. Запремина дистрибуције износи 25 л / кг.

Супстанца подвргава интензивном метаболизму јетре. Иако ин витро тестовима велики изоензима (учесник активни лек дојелова метаболичких процеса) представља елемент ЦИП2Д6, фигуре у плазми код особа са смањеним нивоом активности ЦИП2Д6 елемента незнатно већи од оних вредности код особа са интензивном процесу метаболизма.

Полуживот плазме је отприлике 13-15 сати након једне употребе лека и лагано је продужен (до 17-22 сати) у случају вишеструке употребе. У овом случају, параметри равнотежне концентрације плазме након поновљене употребе супстанце достижу период од 10-14 дана.

Интензивна трансформација компоненте се посматра унутар јетре - углавном кроз процес оксидативне деметилације. Истовремено, формирају се најмање 9 продукта распадања излучених бубрезима. Неактивни су два главна производа распада супстанце. Флувоксамин је снажан инхибитор елемента ЦИП1А2. Поред тога, умерено успорава ефекте ЦИП2Ц компонената са ЦИП3А4, а такође има ограничавајући ефекат ретардације на елементу ЦИП2Д6.

Фармакокинетика активне компоненте Депривокса је линеарна (у случају узимања поједине дозе ЛС).

Еквилибријске вредности плазме превазилазе вредности израчунате из информација за једну дозу и такође несразмјерно веће уколико се користе веће дневне дозе.

Дозирање и администрација

Лијек треба прогутати без жвакања док пере водом.

Са депресијом (код одраслих).

Величина потребне почетне дозе је 50 или 100 мг дневно. Морате га јести једном дневно; препоручује се пре спавања. Повећање дозирања може бити са именовањем лекара, то урадите постепено, све до тренутка када се добије клинички резултат. Најефикаснија је дневна доза од 100 мг. Неопходно је одабрати дневну дозу појединачно, узимајући у обзир реакцију пацијента на лек. Дозвољено је узимање не више од 300 мг. У случају постављања дозирања које прелазе границу од 150 мг, потребно је подијелити његову употребу на неколико метода дневно (2-3 пута). Према захтевима СЗО, након што знаци депресије код пацијента нестану, треба наставити терапију бар још за 6 месеци.

Да би се спречио развој релапса, неопходно је узимати 100 мг Депривока дневно.

У лечењу ОЦД (код деце од 8 година и одраслих).

Почетна дневна доза је једнака 50 мг током првих 3-4 дана курса, а затим се постепено повећава све док се не постигне максимална ефикасна доза (уопштено, његова величина је 100-300 мг дневно). Максимална доза одрасле особе дневно је 300 мг, а дојенчад (деца старија од 8 година) је 200 мг. Дозе, које не прелазе 150 мг, се конзумирају једном дневно (препоручује се пре спавања). У случају постављања дозирања веће од 150 мг, потребно је поделити део у 2-3 употребе дневно. Након постизања ефекта лека, наставите курс даље, у дозама која је одабрана узимајући у обзир терапеутски резултат. У одсуству симптома побољшања после 10 недеља курса, неопходно је преиспитати одговарајућу накнадну примену лекова.

Иако нема информација о системским тестовима у вези идентификације граница дозвољеног трајања употребе дрога, због чињенице да је ОКП је хронична болест, сматра се прикладно да настави са терапијом преко 10 недеља, па чак и особе које имају терапијски исход посматра. Дозирање је одабрано за сваког пацијента посебно, на пажљив начин - како би се осигурало да особа одржава терапију одржавања у најмању делотворним деловима. Периодично, неопходно је прегледати потребу за наставком курса. Људима којима је фармакотерапија помогла може се добити и психотерапија у понашању као помоћно лечење.

Да бисте отказали лек, потребно је постепено, а не радити оштро. Након одлучивања о укидању лијека, доза се постепено смањује у периоду од 1-2 недеље како би се смањила вероватноћа синдрома повлачења. Ако се, као резултат смањења дозирања или након завршетка употребе дроге, симптоми поменутог синдрома и даље јављају, потребно је вратити на претходни режим третмана. Даље смањење дозирања може се наставити (под надзором лекара), али још постепено.

Неадекватан бубрег или јетре, као и кардијалне патологије.

Људи са овим поремећајима треба да започну терапију са Депривоком користећи најмању могућу ефикасну дозу. Истовремено током терапије пацијент треба стално пратити од стране љекара.

[4]

Користите Депривокса током трудноће

Епидемиолошки подаци показују да је техника бирачких ССРИ (укључујући материјалне и флувоксамин) током трудноће, посебно у својим каснијим фазама, може да повећа шансу за развој хипертензије, неонатални плућа (упоран тип). Инциденца такве повреде као последице употребе дрога била је утврђена у 5 по 1000 трудноћа. Генерално, постоји 1-2 таквих случајева на 1000.

Забрањено је прописати Депривок трудницама. Таква апликација може се оправдати искључиво у ситуацијама када стање болесника захтева коришћење овог лијека.

Појављени су појединачни случајеви развоја синдрома повлачења код новорођенчади као резултат употребе лекова у каснијим фазама трудноће. Због час ССРИ-у 3. Кварталу појединих деце има проблема са дисањем / гутање, и поред тога хипогликемија, напада, поремећаја мишићног тонуса, и тремор цијанозом. Такође, примећени су нестабилни температурни индикатори, тресење, осећај поспаности, летаргија и раздражљивост, стални плак, поремећај спавања и повраћање. Све ове манифестације могу захтевати продужење периода хоспитализације.

Мали делови лијека прелазе у мајчино млеко, због чега је забрањено да је преписује матичарима.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама: комбинована употреба са рамелтеоном, тизанидином или МАОИ. Терапија је дозвољено да почне барем 2 недеље после престанка употребе неповратног МАОИ и наредног дана после престанка реверзибилне МАОИ (као што линезолид или моклобемида). Да бисте почели да користите било који лек из категорије МАОИ, дозволите је најмање једну недељу након завршетка апликације Депривокс.

Забрањено је постављати и особе са нетолеранцијом супстанце малеат флувоксамина или других елемената лека.

Последице Депривокса

Пријем таблета може изазвати појаву таквих нуспојава:

• Реакција системска циркулација и лимфна: крварење (овде укључују крварење у гастроинтестиналном тракту, гинеколошким типа, као и са пурпуре црвеног ожиљка);
• ендокриних патологија: неадекватан индикатор секреције АДХ-а и развоја хиперпролактинемије;
• поремећаји у исхрани и метаболички поремећаји: губитак апетита, праћен анорексијом, смањена или повећана тежина, као и развој хипонатремије;
• менталне болести: осећај конфузије, појаву самоубилачких мисли, халуцинације, развој маније или самоубилачког понашања;
• поремећаји у раду Народне скупштине: појављивање сензације нервоза, поспаности, узнемирености и анксиозности. Тремор, несаница, главобоља, атаксија, а поред тога екстрапирамидални поремећаји и вртоглавица могу се развити. Такође постоје грчеве, симптоме сличне неуролептички малигни синдром карактера, а поред тога, токсичности серотонина и дисгеусиа парестезија да акатизије / психомоторне узнемирености;
• манифестације у области визуелних органа: развој миријазе или глаукома;
• повреде срчане функције: тахикардија и повећана срчана фреквенција;
• кардиоваскуларни поремећаји: ортостатски колапс;
• реакције из дигестивног тракта: развој констипације, мучнина, бол у стомаку, диспепсија, повраћање, дијареја и сувоће усне мукозних мембрана;
• манифестације хепатобилиарног система: поремећај у јетри;
• дерматолошки поремећаји и реакције субкутаних слојева: појава хиперхидрозе, знаци фотосензитивности, као и манифестације алергија (као што је свраб, осип и едем Куинцке);
• дисфункција ОДА, коштана и везивна ткива: развој мијалгије или артралгије, као и преломи костију. Епидемиолошки тестови, који су се углавном изводили код пацијената старијих од 50 година, показали су повећану вероватноћу прелома костију код људи који узимају трициклиде или ССРИ. Није било могуће утврдити механизам који је изазвао такву повреду;
• поремећена бубрежна функција и уринарни систем: проблеми са уринирањем (ово укључује уринарну инконтиненцију и ретенцију, као и енурезу и ноктурију са полакуриуријом);
• манифестације на делу млечне жлезде и репродуктивних органа: развој аноргазмија или галактореја и успореног ејакулације и менструалних поремећаја (укључујући гипоменореиа са аменореје, као крварења из материце и хиперменоррхоеа);

Системски поремећаји: развој астеније или опште стање слабости, као и синдром повлачења.

[3]

Прекомерна доза

Знаци предозирања - повраћање, дијареја и мучнина, као и вртоглавица и осећај поспаности. Поред тога, постојали су извештаји о поремећајима функције бубрега, брадикардији са тахикардијом и смањењу притиска, а поред стања кома и конвулзија.

Флувоксамин има широк спектар сигурности у случају интоксикације. Подаци о фаталном исходу због тровања са флувоксамином су појединачни. Највећа доза, која је забележена у случају превелике дозе, износи 12 г. Пацијент који је користио дозу, потом је потпуно опоравио. Постојали су случајеви развоја тешких компликација са намерним предозирањем Депривок-а у комбинацији са другим лековима.

Флувоксамин нема противотров. Код тровања лековима, неопходно је што је могуће брзо проводити желудачку провалу, а затим извршити процедуре усмјерене на уклањање знакова поремећаја, као и одржавање стања жртве. Заједно с тим, потребно је узети активни угаљ, а такође и, ако је потребно, лаксатив ЛС осмотског типа. Процедуре хемодијализе или присилне диурезе неће бити ефикасне.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати медицину са МАОИ (међу њима линезолид), јер постоји могућност развијања интравенозе серотонина.

Ефекат флувоксамина на оксидативни метаболизам других лекова.

Флувоксамин може инхибирати метаболизам оних лекова који се метаболишу од стране индивидуалних изоензима хемопротеина (ЦИП). Ин витро тестовима и ин виво показују снажан успорили ефекат лека у односу на ЦИП1А2 2Ц19, али ретардацију елемента са ЦИП2Ц9 ЦИП2Д6, а ЦИРЗА4 је мање приметан. Средства која се углавном метаболишу уз учешће ових изоензима се излучују спорије и могу повећати вредности плазме у случају комбинације са супстанцом флувоксамином.

Лечење депривоком у комбинацији са сличним лековима мора бити кориговано до најниже и истовремено ефикасне дозе. Индикације унутар плазме, ефекте или нежељене ефекте истовремених лијекова треба пажљиво пратити, након чега следи смањење дозе ако је потребно. Конкретно, ово је важно код лекова који имају озбиљни индекс дроге.

Супстанца је рамелтеон.

Укључење флувоксамин 100 мг двапут дневно током 3 дана, а затим користите једну дозирања рамелтеон (16 мг) заједно са флувоксамин дозирањем индукује повећање АУЦ вредности рамелтеон око 190 пута у поређењу са употребом ово друго у монотерапији. Такође се повећао и врхунски ниво лека (70 пута).

Комбинације са лековима који имају уски индикатор лека.

Захтева да пажљиво прате одлука флувокамин са лековима од горе наведених категорија (међу онима са теофилин, фенитоин, тацрина циклоспорина и метадона, и карбамазепин и мексилетин). Њихов метаболизам се спроводи искључиво уз помоћ ЦИП система или уз учешће ЦИП-а, који су успорени флувоксамином. Ако је потребно, требало би да промените дозу овог лијека.

Неуролептици и трицикли.

Постоје извештаји о повећаним плазма вредности триклитсе (као што су амитриптилин, кломипрамина и имипрамин) и антипсихотици (укључујући оланзапин и квуетиапин клозепином), које се углавном метаболишу уз учешће хемопротеин П450 1А2 у комбинацији са флувоксамином. Захтева реализација виевед надолни податке дозирање лека у случају њиховог комбиновања са Депривоксом.

Бензодиазепини.

У случају комбинацији са Депривоксом може се уочити пораст нивоа плазми бензодиазепина метаболише оксидацијом (међу онима са диазепам мидазолам Триазолам и алпразолам ц). Потребно је смањити дозирање ових средстава када се комбинује са супстанцом флувоксамином.

Ситуације са растућим индексима унутар плазме.

Као резултат истовремене употребе са ропиниролом, повећање нивоа плазме овог лијека је могуће, што повећава вероватноћу интоксикације. Због тога је у процесу терапије неопходно пратити стање пацијента и умањити дози ропинирола, ако је потребно (када се комбинује са флувоксамином, а након што се други прекине).

Пошто се вредности плазме пропранолола, у комбинацији са депривоксом, повећавају, можете очекивати смањење величине дозе.

Комбинација са варфарином доводи до значајног повећања нивоа плазме, као и повећања ПТВ-а.

Ситуације са повећаним ризиком од нежељених ефеката.

Постоје одвојени подаци о развоју кардиотоксичних ефеката у случају комбинације лека са тиоридазином.

Плаземски индекс кофеина може се повећати када се комбинује са флувоксамином. Могући развој нежељених дејстава кофеина (као што су срчана палпитација, несаница, тремор и мучнина, као и осећај анксиозности). Као резултат, људи који често конзумирају напитке који садрже кофеин морају смањити унос док користе флувоксамин.

Интеракције лекова.

Можда потенцизација серотонергичких дејстава када се лек комбинује са другим серотонергијским лековима (међу њима су шентјанжевина, триптани, ССРИ и трамадол).

Симултанеоус третман са литијум ПМ (пацијенти који пате од тешких облика болести) треба спровести пажљиво, јер како литијума (и евентуално триптофана материје) је способан да појача серотонергичка пропертиес флувоксамин. Због тога, комбинација ових лекова треба ограничити на употребу само код особа са тешком депресијом, отпорном на терапију.

Неопходно је пажљиво пратити стање људи који комбинују Депривок са оралним антикоагулансима, јер је у овом случају могуће повећати вероватноћу крварења.

Неопходно је уздржати се од пијења алкохола током периода употребе флувоксамина.

[5]

Услови складиштења

Депривок треба држати ван домашаја мале деце. Температурни услови - не више од 25 ° Ц.

[6]

Рок трајања

Депривок се може користити у периоду од 3 године од дана пуштања лека.