Дифенин

Дифенин, такође познат по свом међународном незаштићеном називу Фенитоин, је лек који се широко користи у неурологији за лечење и превенцију одређених врста напада и епилепсије. Фенитоин припада класи лекова познатих као антиконвулзанти или антиепилептички лекови.

Фенитоин стабилизује граничну активност неурона у мозгу, ограничавајући прекомерно ширење нервног сигнала који може довести до нападаја. Делује тако што успорава натријумове канале у нервним ћелијама, што помаже у смањењу активности у мозгу која је потребна за покретање епизоде напада.

Индикације Дипхенина

1. Епилепсија: Дифенин се обично користи за спречавање различитих типова напада, укључујући генерализоване тоничко-клоничке нападе, парцијалне нападе и друге облике епилепсије.
2. Мигрене: У неким случајевима, Дифенин се може користити као профилактички агенс за смањење учесталости и тежине мигрена.
3. Срчане аритмије: Фенитоин се понекад користи за лечење одређених врста срчаних аритмија.
4. Тремор: Дифенин се може користити за смањење тремора код пацијената са различитим неуролошким обољењима, као што је Паркинсонова болест.
5. Неуралгија тригеминуса: У ретким случајевима, Дифенин се може преписати за лечење неуралгије тригеминуса, иако то није најчешћа употреба.

Образац за издавање

1. Таблете: Дифенин је обично доступан у облику таблета за оралну употребу. Таблете могу имати различите дозе у зависности од специфичне медицинске намене.
2. Решење: Понекад се Дифенин може испоручити као раствор за оралну примену. Раствор се може користити у случајевима када се таблете не могу прогутати или ако је потребна тачнија доза.
3. Ињекциони раствор: Дифенин се такође може представити у облику раствора за ињекције, који се користи за брзо уношење лековите супстанце у организам. Ова врста облика ослобађања се обично користи у ситуацијама када је потребно брзо дејство или када је немогуће узимати лек на уста.

Фармакодинамика

1. Блокирање нативних натријумових канала: Фенитоин блокира обнављање нативних натријумових канала, што спречава поновно покретање неурона и смањује њихову ексцитабилност.
2. Смањење неуронске ексцитабилности: Овај механизам деловања спречава појаву и ширење епилептичног пражњења у мозгу.
3. Превенција епилептичких напада: Фенитоин се користи као профилактички агенс за спречавање развоја различитих типова епилептичких напада, укључујући парцијалне и генерализоване.
4. Антиаритмички ефекат: Поред својих антиепилептичких ефеката, фенитоин може имати и антиаритмички ефекат кроз инхибицију активности срчаних натријумових канала.
5. Додатни ефекти: У неким случајевима, фенитоин такође може да испољи анксиолитичка својства и својства опуштања мишића, што може бити корисно у лечењу неких других стања као што су анксиозни поремећаји и спастичност.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Фенитоин се може применити орално или интравенозно. Када се узима орално, апсорпција фенитоина се јавља у горњем делу гастроинтестиналног тракта, углавном у дуоденуму. Брзина и обим апсорпције могу да варирају у зависности од лека и појединачног пацијента.
2. Дистрибуција: Фенитоин је у великој мери везан за протеине плазме, углавном за албумин. Овај фактор може утицати на дистрибуцију фенитоина у ткивима и његову фармаколошку активност.
3. Метаболизам: Фенитоин се метаболише у јетри, где су главни метаболити хидроксиловани фенитоин (5-(4-хидроксифенил)-5-фенилхидантоин) и фенитоична киселина. Метаболизам фенитоина се може одвијати на неколико путева, укључујући хидроксилацију, глукуронидацију и оксидацију ароматичног прстена.
4. Излучивање: Фенитоин се елиминише првенствено преко бубрега. Код пацијената са нормалном функцијом бубрега, полувреме елиминације фенитоина је приближно 22 сата, али може бити продужено код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

Дозирање и администрација

1. Начин примене:

   • Таблете: Таблете се обично узимају орално, односно на уста. Треба их прогутати целе са водом. Немојте ломити, жвакати или дробити таблете осим ако није наведено у упутствима.
   • Решење: раствор дифенина се може узимати орално. Дозирање треба мерити помоћу приложене капаљке или мерне чашице.
   • Ињекциони раствор: медицинско особље даје интравенозно раствор за ињекцију дифенина.

2. Дозирање:

   • Дозирање дифенина може значајно да варира у зависности од специфичног здравственог стања пацијента.
   • Доза обично почиње ниском и постепено се повећава под надзором лекара док се не постигне оптимални терапеутски ефекат.
   • Уобичајена почетна доза за одрасле је 100 мг 2-3 пута дневно. Међутим, ово може да варира у зависности од одговора пацијента на лек и природе болести.
   • Деци се могу давати ниже дозе у зависности од њиховог узраста и тежине.

Користите Дипхенина током трудноће

Употреба фенитоина (дифенина) током трудноће повезана је са одређеним ризицима и потенцијалним компликацијама. Ево неких важних налаза из студија:

1. Тератогени ефекти: Фенитоин је класификован као потенцијално тератогена супстанца, посебно када се узима у раним фазама трудноће. Истраживања показују повећан ризик од урођених мана као што су расцеп усне и/или непца, срчане мане и мање аномалије код новорођенчади (Монсон ет ал., 1973).
2. Фетални хидантоински синдром: Деца изложена фенитоину ин утеро могу имати карактеристике феталног хидантоинског синдрома, који укључује краниофацијалне аномалије, микроцефалију, менталну ретардацију и друге физичке и развојне поремећаје (Гладстоне ет ал., 1992).
ли>
3. Имунолошке реакције: Фенитоин такође може да изазове имунолошке реакције, укључујући алергијске реакције, које се потенцијално могу погоршати током трудноће (Силверман ет ал., 1988).

Због ових ризика, употреба фенитоина током трудноће захтева строги медицински надзор. Лекари обично препоручују пажљиво одмеравање потенцијалних ризика и користи овог лека, посебно ако се користи за контролу епилепсије, где ризик од напада такође може да нашкоди мајци и беби.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на фенитоин или друге компоненте лека не би требало да користе Дифенин.
2. Порфирија: Дифенин је контраиндикован у присуству порфирије, ретког наследног метаболичког поремећаја који може бити погоршан фенитоином.
3. Атриовентрикуларни блок: Пацијенти са атриовентрикуларним блоком (поремећена проводљивост електричних импулса у срцу) треба да избегавају употребу дифенина, јер може повећати овај ефекат.
4. Волф-Паркинсон-Вхите синдром: Пацијенти са Волфф-Паркинсон-Вхите синдромом (атријални синдром који може довести до брзог откуцаја срца) треба да избегавају употребу дифенина.
5. Отказивање јетре: Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре треба да користе Дифенин са опрезом јер се метаболише у јетри. Можда ће бити потребно прилагодити дозу у зависности од степена оштећења јетре.
6. Трудноћа и дојење: Дифенин може бити контраиндикована за употребу током трудноће и дојења. Лекар мора да процени потенцијалне ризике и користи од његове употребе у сваком конкретном случају.
7. Друга медицинска стања: Људи са другим озбиљним здравственим стањима, као што су срчане аритмије, поремећаји крви, ментални поремећаји, итд., треба да разговарају о употреби Дифенина са лекаром пре почетка лечења.

Последице Дипхенина

1. Поспаност и вртоглавица: Ово су неки од најчешћих нежељених ефеката дифенина. Они могу утицати на вашу способност вожње и обављања других задатака који захтевају концентрацију.
2. Нестабилна моторичка координација: Пацијенти могу искусити неспретност или потешкоће у координацији покрета.
3. Осећај лоше: Неки људи се могу осећати уморно или генерално лоше.
4. Оштећење памћења: Дифенин може да утиче на краткорочну и дугорочну меморију.
5. Повећан крвни притисак: Неки пацијенти могу имати повишен крвни притисак.
6. Губитак косе: Дифенин може изазвати губитак косе код неких људи.
7. Поремећаји варења: Могу се јавити стомачни поремећаји, мучнина, повраћање или промене у апетиту.
8. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су копривњача, свраб или оток.
9. Смањење броја белих крвних зрнаца: Дифенин може да смањи број белих крвних зрнаца, чинећи тело подложнијим инфекцијама.
10. Остеопенија: Дуготрајна употреба дифенина може довести до остеопеније или смањења густине костију.

Прекомерна доза

1. Поремећаји срца: укључују аритмију, тахикардију, па чак и срчану инсуфицијенцију.
2. Централни нервни систем: Појава поспаности, депресије, конвулзија, смањене свести и коме.
3. Респираторна инсуфицијенција: Може се развити депресија дисања или застој дисања.
4. Гстроинтестинални поремећаји: Могућа мучнина, повраћање, дијареја и други гастроинтестинални поремећаји.
5. Метаболички поремећаји: Могу се јавити промене у нивоу електролита (нпр. Хипернатремија), метаболичка ацидоза или алкална неравнотежа.
6. Друге компликације: Укључују алергијске реакције, осип на кожи, грозницу и друге необичне реакције.

Интеракције са другим лековима

1. Фармакокинетичке интеракције: Фенитоин може утицати на метаболизам и концентрацију других лекова индукујући ензиме цитокрома П450 у јетри. Ово може довести до бржег метаболизма других лекова и смањења њихове ефикасности. Ови лекови укључују варфарин, карбамазепин, ламотригин, дигоксин итд.
2. Фармакодинамичке интеракције: Фенитоин може да појача или смањи ефекте других лекова, као што су централни депресиви (нпр. Алкохол, седативи, антидепресиви) или лекови који депресирају централни нервни систем.
3. Интеракције на нивоу плазме: Фенитоин може да се такмичи са другим лековима за везивање за протеине плазме, што може довести до повећања слободне фракције у плазми другог лека и повећања његовог ефекта.
4. Интеракције електролита: Фенитоин може изазвати хипергликемију и хипомагнеземију, што такође може утицати на деловање других лекова, посебно оних који утичу на нивое глукозе и магнезијума у телу.