Дилокол

Дилоксол је лек са антитромботичким ефектом.

Лек уништава процесе агрегације тромбоцита, блокира синтезу аденозин дифосфата и завршетака који се налазе на мембрани тромбоцита, а истовремено активира гликопротеинске завршетке ИИб / ИИИа. [1]

Терапеутско средство помаже у слабљењу агрегације тромбоцита повезаних са активношћу других агониста, а такође успорава њихову активацију, која се јавља под утицајем ослобођеног аденозин дифосфата.

Индикације Дилокол

Користи се за спречавање симптома атеротромбозе:

• код особа које су претходно претрпеле инфаркт миокарда или исхемијски мождани удар са утврђеним артеријским периферним поремећајем (васкуларна атеротромбоза и артеријске лезије ногу);
• код људи са активним коронарним синдромом: без повећања СТ индекса (нестабилна ангина и не-К-инфаркт), укључујући и оне који су прошли операцију премоснице при извођењу коронарне ангиопластике; са повећањем вредности СТ (заједно са аспирином).

Поред тога, прописује се за спречавање атеротромботичних и тромбоемболијских поремећаја у атријалној фибрилацији.

Образац за издавање

Отпуштање медицинског производа продаје се у облику таблета - 14 комада унутар ћелијског паковања; унутар паковања - 1 или 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Клопидогрел има ефекат неповратном променом дејства завршетака АДП -а на тромбоците. Тромбоцити се оштећују под утицајем клопидогрела, задржавајући се у овом стању током читавог животног циклуса; обнављање нормалне функције тромбоцита се јавља у складу са брзином обнављања тромбоцита (око 7 дана). [2]

Статистички значајно успоравање агрегације тромбоцита повезано са величином оброка развија се након 2 сата од тренутка примене једне оралне дозе клопидогрела. Дозе од 75 мг лекова за вишекратну употребу значајно инхибирају агрегацију тромбоцита повезане са активношћу АДП већ првог дана. Ово успоравање се постепено повећава, достижући равнотежне вредности након 3-7 дана. При равнотежним вредностима, просечна вредност сузбијања агрегације тромбоцита, примећена при дневној дози од 75 мг, је 40-60%.

Након прекида терапије, агрегација тромбоцита и трајање крварења враћају се на претходни ниво, често након отприлике 1 недеље.

Фармакокинетика

Са више оралних доза од 75 мг дневно, клопидогрел се брзо апсорбује. На основу прорачуна уринарног излучивања метаболичких елемената клопидогрела, његова апсорпција је мања од 50%.

Главни производ распадања у циркулацији има линеарну фармакокинетику (ниво у плазми се повећава у складу са величином дозе лека) у опсегу доза од 0,05-0,15 г клопидогрела.

Већина клопидогрела је укључена у интрахепатичне метаболичке процесе. Његов главни метаболички производ, дериват карбоксилне киселине, не мења агрегацију тромбоцита. Садржи око 85% једињења сличних активном елементу који циркулише унутар плазме. Ниво интраплазматске Цмак метаболичког елемента је забележен приближно 1 сат након примене Дилоксола.

Горе наведене компоненте су реверзибилно укључене у синтезу протеина ин витро (за 98 и 94%). Утврђено је да ова синтеза није засићена у великим количинама ин витро.

Око 50% лека се излучује урином, а око 46% се излучује фецесом. Полуживот метаболичког производа је 8 сати са једном или више доза.

Дозирање и администрација

Дилоксол се узима орално, без обзира на унос хране. Обично се узима 75 мг лека 1 пут дневно.

У случају АЦС-а (са повећањем и без повећања СТ елемента), терапија почиње једнократним оптерећењем од 0,3 г, а затим се користи 75 мг, 1 пута дневно. У комбинацији са аспирином повећава се вероватноћа крварења, због чега не треба користити дозе веће од 0,1 г. Максимални терапеутски ефекат се обично примећује након 3 месеца терапије.

За особе старије од 75 година, лечење треба започети без конзумирања утоваривачког дела.

У случају атријалне фибрилације, 75 мг лека се узима 1 пута.

• Апликација за децу

Забрањено је преписивање у педијатрији.

Користите Дилокол током трудноће

Дилоксол се не користи за дојење и трудноћу.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• отказивање јетре;
• алергија на клопидогрел;
• преосетљивост на додатне елементе лека;
• активни облик крварења.

Потребан је опрез када се користи код особа са хроничним оштећењем бубрега, наследним слабљењем активности изоензима ЦИП2Ц19 или ризиком од крварења. Осим тога, код људи који користе НСАИД, хепарин, аспирин и супстанце које инхибирају гликопротеин ИИб / ИИИа.

Последице Дилокол

Међу нежељеним ефектима:

• промене у индикацијама крви: леуко-, гранулоцито-, неутро-, панцито- и тешка тромбоцитопенија, еозинофилија, анемија (такође апластична), тромбоцитопенична пурпура и агранулоцитоза;
• оштећење имунитета: унакрсна нетолеранција на тиенопиридине (тиклопидин или прасугрел), серумска болест и анафилактоидни симптоми;
• ментални проблеми: халуцинације и конфузија;
• неуролошки поремећаји: цефалалгија, парестезије, промене укуса, интракранијално крварење и вртоглавица;
• офталмолошки поремећаји: ретинално, коњунктивно или окуларно крварење;
• отоларинголошке лезије: вртоглавица;
• кардиоваскуларни поремећаји: васкулитис, снижене вредности крвног притиска, хематом, крварење из ране након операције и тешка крварења;
• респираторни поремећаји: крварење из носа или плућа, бронхоспазам, интерстицијски пнеумонитис, еозинофилна пнеумонија и хемоптиза;
• пробавни проблеми: болови у трбуху, надутост, крварење у гастроинтестиналном тракту, гастритис, дијареја, мучнина, чиреви и затвор. Крварење (које утиче на гастроинтестинални тракт или ретроперитонеалне природе), хепатитис, активно отказивање јетре, ретроперитонеално крварење, панкреатитис, абнормална функција јетре, колитис (лимфоцитни или улцерозни тип) и стоматитис;
• дерматолошке лезије: свраб, Куинцкеов едем, крварење испод коже, осип (такође ексфолијативан), екцем, булозни дерматитис, лишај планус, пурпура, уртикарија, синдром нетолеранције на лекове и ДРЕСС синдром;
• дисфункција ОДА: миалгија, артритис, артралгија и хемартхроза;
• поремећаји уринарне активности: хематурија, гломерулонефритис и повећање вредности креатинина у крви;
• системске манифестације: фебрилно стање.

Прекомерна доза

Симптоми тровања: појава хеморагичних компликација и продужење периода крварења.

Неопходно је зауставити настало крварење и извршити процедуру трансфузије тромбоцита.

Интеракције са другим лековима

Неопходно је пажљиво комбиновати Дилокол са НСАИЛ, јер то може повећати вероватноћу крварења унутар гастроинтестиналног тракта.

Тестови спроведени са микросомима људске јетре открили су да лек успорава активност изоензима ЦИП 2Ц9, који је део ензима хемопротеин П450 (2Ц9). Као резултат тога, индекс плазме лекова као што су толбутамид или фенитоин може се повећати, јер се њихови метаболички процеси одвијају уз учешће ЦИП 2Ц9.

Потребно је напустити комбинацију лека са биљним супстанцама (гинко билоба, зелени чај, бели лук, ђумбир, гинсенг, лековити анацицлус, есцулус, пубертетна унцариа, ангелица, двогодишњи першун и црвена детелина), будући да имају антитромботички ефекат.

Услови складиштења

Дилоксол треба чувати на температурама између 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Дилоксол се може користити 24 месеца од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Артхрогрел, Авик и Ареплек са Гридоклеином, као и Агрел и Атероцард.