Допегит

Допегит (метилдопа) је лек који се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије). Спада у класу антихипертензивних лекова који помажу у снижавању крвног притиска.

Метилдопа делује тако што се у телу претвара у допамин. Допамин је, заузврат, неуротрансмитер који је укључен у регулацију крвног притиска. Делује на рецепторе у мозгу, што доводи до смањења симпатичке активности и, као резултат, смањења васкуларног отпора и крвног притиска.

Важно је запамтити да Допегит (метилдопа) треба користити само по препоруци лекара, јер сваки пацијент може имати своју оптималну дозу и реакцију на лек. Као и други лекови, Допегит има своје нежељене ефекте, укључујући поспаност, вртоглавицу, гастроинтестиналне поремећаје, промене у крви и друге. Због тога је важно да о свим симптомима или питањима разговарате са својим лекаром.

Индикације Допегита

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Ово је главна индикација за употребу Допегита. Користи се за снижавање крвног притиска код пацијената са хипертензијом.
2. Прееклампсија и еклампсија током трудноће: Метилдопа се може користити за контролу крвног притиска код трудница са прееклампсијом (висок крвни притисак током трудноће) или еклампсијом (озбиљна компликација прееклампсије коју карактеришу напади и кома).
3. Феохромоцитом: Ово је редак тумор који може довести до високог крвног притиска. Метилдопа се може користити за снижавање крвног притиска код пацијената са феохромоцитомом.
4. Мигрена: Метилдопа се понекад може користити за спречавање мигрене код пацијената за које су други лекови неефикасни или неприкладни.

Образац за издавање

Метилдопа, позната под трговачким именом Допегит, најчешће је доступна у облику таблета. Таблете могу имати различите дозе активне супстанце, на пример, 250 мг или 500 мг.

Фармакодинамика

Дејство метилдопе је повезано са његовом конверзијом у алфа-метилнорепинефрин у неуронима посредне зоне мозга. Овај агенс се заузврат претвара у норепинефрин и епинефрин, неуротрансмитере који контролишу крвни притисак и рад срца.

Фармакодинамичко дејство Допегита је следеће:

1. Смањење крвног притиска: Механизам смањења крвног притиска је због чињенице да алфа-метилнорепинефрин, настао из метилдопе, делује као агонист алфа-адренергичких рецептора. То доводи до вазодилатације и смањења периферног отпора, што заузврат смањује крвни притисак.
2. Централно дејство: Метилдопа такође утиче на централни нервни систем, смањујући активност симпатикуса, што такође помаже у снижавању крвног притиска.
3. Смањење стварања катехоламина: Метилдопа инхибира конверзију тирозина у допу и, последично, стварање норепинефрина и епинефрина.
4. Превенција хипертензивне кризе: Због свог дуготрајног деловања и способности да стабилизује крвни притисак, метилдопа се такође може користити за спречавање хипертензивне кризе.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Метилдопа се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Метаболизам: Након апсорпције, метилдопа се подвргава метаболизму у јетри. Он се првенствено метаболише у алфа-метилнорепинефрин, који је активни метаболит. Овај метаболит је у великој мери одговоран за антихипертензивни ефекат метилдопе.
3. Елиминација: Метилдопа и њени метаболити се излучују првенствено преко бубрега. Елиминација се одвија у непромењеном облику иу облику метаболита.
4. Полувреме: Полуживот метилдопе може да варира између пацијената, али је обично око 1-2 сата. Међутим, ефекат лека може трајати дуже због његових метаболита.
5. Везивање за протеине: Метилдопа се у великој мери везује за протеине плазме, што значи да само мали део лека остаје у слободном облику и доступан је за дистрибуцију у ткиву.
6. Фактори утицаја: Фармакокинетика метилдопе може бити измењена код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега. Такође је важно размотрити могуће интеракције са другим лековима које могу утицати на њихов метаболизам или елиминацију.

Дозирање и администрација

Начин примене:

1. Орална примена: Метилдопа се обично узима орално у облику таблета.
2. Интравенска примена: Ако је потребно, на пример, код тешке хипертензије, метилдопа се може применити интравенозно.

Дозирање:

• Почетна доза: Уобичајена почетна доза је 250 мг два или три пута дневно. Ефикасност и подношљивост дозе треба да процени лекар.
• Доза одржавања: Доза одржавања може да варира од 500 мг до 2 г дневно, подељено у неколико доза.
• Максимална доза: Максимална дневна доза не би требало да прелази 3 г.

Контрола државе:

• Важно је редовно пратити крвни притисак пацијента како би се проценила ефикасност лечења и могућа прилагођавања дозе.
• Током лечења метилдопом, треба вршити периодичне тестове крви, укључујући тестове функције јетре, посебно на почетку терапије.

Функције апликације:

• Метилдопа може да изазове поспаност или вртоглавицу, па је важно проценити способност пацијента да управља возилима и машинама.
• Пацијенти треба да избегавају нагло престанак узимања лека, јер то може довести до наглог повећања крвног притиска.

Користите Допегита током трудноће

Метилдопа (Допегит) се генерално сматра безбедном за употребу током трудноће и широко се користи за лечење хипертензије у трудноћи. Ево кључних тачака из истраживања:

1. Сигурност и ефикасност: Метилдопа се сматра безбедном и ефикасном опцијом за лечење хипертензије током трудноће. Не само да контролише крвни притисак, већ и смањује ризик од озбиљних компликација као што је прееклампсија. Резултати студије показују да метилдопа не повећава ризик од урођених мана или спонтаних побачаја и може побољшати перинаталне исходе када је хипертензија адекватно контролисана (Хоелтзенбеин ет ал., 2017).
2. Ризик од хепатотоксичности: Упркос широкој употреби метилдопе, постоје извештаји о хепатотоксичности повезане са њеном употребом. У ретким случајевима, метилдопа може изазвати акутни хепатитис, што захтева пажљиво праћење функције јетре током лечења. Ако се развије токсичност за јетру, лечење метилдопом треба одмах прекинути (Слим ет ал., 2010).

Пре него што почнете да узимате метилдопу или било који други лек током трудноће, важно је да се консултујете са својим лекаром који ће вам помоћи да одмерите потенцијалне ризике и користи терапије.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Људи са познатом алергијом на метилдопу или било коју другу компоненту лека треба да избегавају да га узимају.
2. Проблеми са јетром: Пацијенти са тешким оштећењем јетре или инсуфицијенцијом јетре треба да користе метилдопу са опрезом јер може утицати на функцију јетре.
3. Проблеми са бубрезима: Људи са тешким оштећењем бубрега или бубрежном инсуфицијенцијом такође треба да користе метилдопу са опрезом јер може да утиче на функцију бубрега.
4. Депресија: Метилдопа може да појача симптоме депресије, па се њена употреба не препоручује код пацијената са депресијом без лекарског савета.
5. Ефекти лекова: Постоји више интеракција лекова са метилдопом, тако да пацијенти који узимају друге лекове треба да разговарају о томе са својим лекаром како би избегли нежељене ефекте.
6. Проблеми са срцем и крвним судовима: Метилдопа може утицати на срчану функцију и циркулацију и треба је користити опрезно код пацијената са кардиоваскуларним обољењима.

Последице Допегита

1. Општи симптоми:

   • Поспаност или умор
   • Главобоља
   • Вртоглавица, посебно када устанете из седећег или лежећег положаја (ортостатска хипотензија)

2. Пробавни систем:

   • Сува уста
   • Мучнина или повраћање
   • Затвор или дијареја
   • Могућа дисфункција јетре, која се може манифестовати као жутица

3. Хематопоетски систем:

   • Анемија
   • Леукопенија (смањење броја белих крвних зрнаца)
   • Тромбоцитопенија (низак број тромбоцита)

4. Нервни систем:

   • Парестезија (осећај пецкања или пецкања)
   • Крчеви
   • Депресивна стања

5. Имуни систем:

   • Алергијске реакције, укључујући грозницу, осип, ангиоедем

6. Кардиоваскуларни систем:

   • Брзи откуцаји срца
   • Оток

7. Други ретки, али озбиљни ефекти:

   • Паркинсонизам или екстрапирамидни поремећаји (ређе)
   • Хиперпролактинемија (повећан ниво пролактина), која може довести до гинекомастије код мушкараца или галактореје код жена

Прекомерна доза

1. Озбиљно смањење крвног притиска: Ово се може манифестовати као вртоглавица, несвестица, слабост или осећај депресије.
2. Брадикардија: Смањен број откуцаја срца, што може довести до смањеног протока крви и хипоксије.
3. Поспаност и сан: Ово може бити последица централног деловања метилдопе.
4. Брадипнеја: смањена брзина дисања.
5. Губитак свести: У тешким случајевима предозирања може доћи до губитка свести и коме.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори моноамин оксидазе (МАОИ): Интеракција метилдопе са МАОИ може довести до повећања његовог хипотензивног ефекта, што може изазвати озбиљан пад крвног притиска.
2. Алфа-блокатори: Комбинација метилдопе са алфа-блокаторима може повећати хипотензивни ефекат, што може довести до прениског крвног притиска.
3. Трициклични антидепресиви (ТЦА): Метилдопа може повећати кардиотоксичне ефекте ТЦА, као што су срчане аритмије.
4. МАО инхибитори: Употреба метилдопе са МАО инхибиторима може повећати хипотензивни ефекат и изазвати акутну хипотензију.
5. Лекови који повећавају активност симпатичког нервног система: Лекови као што су епинефрин или норепинефрин могу смањити хипотензивни ефекат метилдопе.
6. Лекови који депресирају симпатички нервни систем: Употреба метилдопе са лековима као што су бета-блокатори или централни антихипертензиви може појачати хипотензивни ефекат и повећати ризик од хипотензије.