Дроп

Лек за стабилизацију крвног притиска Тарка се односи на блокаторе калцијумских канала - лекове засноване на верапамилу.

Индикације Дроп

Употреба лекова Тарк-а је погодна за побољшање стања људи са есенцијалном хипертензијом ако се њихов крвни притисак стабилизује после узимања трандолаприла и / или верапамила.

Образац за издавање

Тарка се производи у капсуларном облику и односи се на препарате продужене изложености.

У једној капсули Тарка представља два активна састојка:

• трандолаприл у количини од 2 мг;
• верапамил г / к у количини од 180 мг.

Капсуле Тарка су густо светло-ружичасте желатинасте форме, унутар којих се налази гранулирана маса трандолаприла и таблета верапамила г / к.

Блистер плоча садржи десет капсула лека. У картонској кутији од картонске амбалаже налазе се две блистер плоче и упутства за употребу Тарк-а.

Фармакодинамика

Капсуле Тарка је фармацеутска комбинација верапамила калцијског антагониста са АЦЕ инхибитором трандолаприл.

Фармаколошки ефекат верапамила је због инхибиције протока калцијум-јона кроз одложене калцијумове тубуле на ћелијским зидовима глатке мишићне структуре судова и срчаног мишића.

Верапамил има такве способности:

• смањује индексе притиска у мирном стању или током физичког оптерећења (вазодилатацијом);
• смањује степен отпорности периферних судова и смањује потребу за срчаним мишићима у кисеонику;
• смањује контрактилну функцију срчаног мишића, без утицаја на симптоматску регулацију срчане активности.

Функционална оријентација трандолаприл блокира серумски ренин-ангиотензин-алдостерон комплекс у снижавању нивоа ангиотензина ИИ у крвном серуму, у смањењу сужавања крвних судова активности и нормализацију производње алдостерона. Трандолаприл у Тарки побољшава периферно вазодилатацију стимулисањем простагландинског система. Вероватно, сличан механизам се одвија под хипотензивним ефектом АЦЕ инхибитора, а такође је одговоран за појаву одређених нежељених ефеката.

Код пацијената са високим крвним притиском, лечење АЦЕ инхибиторима доводи до смањења крвног притиска, без обзира на положај тела. Компензацијско убрзање кардијалне активности на овој позадини није примећено. Отпор периферних артерија се смањује: излаз срца остаје непромењен или се повећава.

 Може доћи до повећања реналне циркулације. Ипак, стопа филтрације се не мења. Да би се постигао сталан пад крвног притиска, неки људи морају да се лече неколико седмица. У овом случају, ефекат узимања Тарк-а је сачуван чак и уз продужени третман. У будућности, крвни притисак се не повећава ни са оштрим прекидом у лечењу Тарк-ових капсула.

Током експеримената, између активних састојака Тарка нису пронађене негативне интеракције. Стога се претпоставља да је синергијски ефекат верапамила и трандолаприла последица комбинованих фармаколошких својстава. Ова комбинација се сматра ефикаснијом од узимања сваког од лекова одвојено.

Фармакокинетика

Таркове капсуле садрже верапамил г / к, који има одложено ослобађање, као и трандолаприл са убрзаним ослобађањем.

Верапамил се апсорбује око 90%. Просјечни индекс биодоступности је 22%, а уз дуготрајни пријем може порасти на 30%.

Присуство дијететских маса у стомаку не спречава степен биорасположивости верапамила.

Просечно трајање добијања максималне концентрације у серуму је 4 сата. Еквилибријум са дуготрајним уношењем лека са учесталошћу једном дневно се детектује после 3-4 дана.

Удруживање верапамила са албуминима у плазми може бити 90%.

Полувреме после дугог третмана са Тарк-ом је око осам сати. Приближно 3,5% коришћене количине лека се излучује бубрежном филтрацијом непромењено. Метаболити у 70% се излучују са уринарном течном материјом, а код 16% - са калоријским масама.

Биолошка доступност може се повећати код пацијената са цирозом. У овом случају, кинетичка својства верапамила остају непромењена.

Трандолаприл се апсорбује релативно брзо, апсорпција може бити од 30 до 60%, без обзира на присуство прехрамбене масе у стомаку.

Гранични ниво лека детектује се након пола сата након ингестије.

Трандолаприл из капсула Тарка брзо оставља серум, уз просечан полуживот мање од 60 минута. Лек се подвргава процесу хидролизе у плазми уз формирање трандолаприлата.

Трајање просечне серумске концентрације може се кретати од 3 до 8 сати. Пуна биорасположивост је 13%.

Однос између трандолаприлата и плазма албумина је близу 80%. Веза са АЦЕ се сматра засићеном. Највећи део референтног трандолаприлата такође је повезан стварањем незасићене протеинске везе. Равнотежа се може постићи након 4 дана сталног пријема Тарка.

Полувреме трандолаприлата се процењује на 15 и 23 сата.

Од 9 до 14% од потрошене количине, трандолаприл напушта тело уринарном течном у облику непромењеног трандолаприлата.

Вредности клиренса трандолаприлата показују линеарну корелацију са клиренсом креатинина и налазе се у опсегу од 0.15-4 Л / х, што зависи од дозирања. Ниво серумског трандолаприлата је значајно повећан код пацијената са клиренсом креатинина мањи од 30 мл у минути. Након поновљеног прихватања пацијената са хроничним облицима бубрежне инсуфицијенције стање стања равнотеже се посматра четири дана.

Ниво трандолаприла у серуму код пацијената са цирозом јетре, у поређењу са здравим људима, обично је око десет пута већи.

Будући да фармакокинетички тип интеракције појединих компонената верапамила и трандолаприла није проучаван, кинетичке вредности и првог и другог лијека примењују се на лек Тарк.

Дозирање и администрација

Одрасли пацијенти треба узимати једну капсулу Тарк дневно, пожељно ујутро, без обзира на присуство хране у стомаку. Капсуле Тарка се прогута у целој држави: немогуће је жвакати и излијећи садржај капсуле.

[3], [4]

Користите Дроп током трудноће

Пријем Тарк од стране трудних пацијената је забрањен.

Специјалисти нису успјели доказати сигурност употребе Тарк-а током трудноће. Напротив, документовани су случајеви интраутерине плућне хипоплазије, инхибиција интраутериног раста плода, хипопластични поремећаји развоја лобање.

Жене репродуктивног узраста, пре почетка лечења са Тарком, треба уверити у одсуство трудноће, а такође користити поуздане методе контрацепције.

Главни састојци Тарк-а се излучују у мајчино млеко, тако да је лечење лековима током лактације такође контраиндиковано.

Контраиндикације

Таркове капсуле нису прописане за такве болне услове:

• склоност ка алергији на овај лек или на друге лекове-АЦЕ инхибиторе;
• епизода антриовентрикуларне блокаде ИИ или ИИИ степена, у одсуству функционалне ИВР;
• наследни или идиопатски облик ангиоедема;
• кардиогени шок;
• акутни облик инфаркта миокарда, праћен компликацијама;
• слабост синусног чвора код пацијената у одсуству функционалног ИВР;
• инсуфицијенција срчане активности у фази декомпензације;
• флатер и / или атријална фибрилација;
• период гестације и дојења детета.

Последице Дроп

Најчешће, Тарк-ов пријем праћени су таквим нежељеним симптомима као што су кашаљ, главобоље, тешкоћа са дефекацијом, вртоглавица, врућих бљесака.

Други нежељени ефекти могу се јавити и ређе:

• тромбоцитопенија, леукопенија;
• алергија;
• промена телесне тежине у смеру смањења;
• поремећаји спавања, анксиозност, апатија;
• трепавице у удовима, поремећај осетљивости екстремитета, вестибуларни поремећаји;
• погоршање вида;
• атриовентрикуларна блокада првог степена;
• бронхитис, стагнација у плућима;
• бол у стомаку, проливу или запртје, жеђ, запаљење панкреаса;
• жутица, хепатитис;
• едем на лицу, кожни осип, хиперхидроза, црвенило коже;
• бол у мишићима, зглобовима;
• повећање дневног волумена урина;
• повећање дојке, еректилна дисфункција;
• осећање уморно.

[1], [2],

Прекомерна доза

Прихватање надуваних дозирања Тарк-а може бити праћено таквим знацима:

• прекомјерно снижење крвног притиска;
• поремећаји метаболизма електролита;
• успоравање или повећање срчане фреквенције;
• губитак свести;
• шок стања;
• атриовентрикуларни блок;
• срчани застој

Постоје случајеви смрти пацијената као резултат превелике дозе Таркка.

У случају предозирања, помоћ треба усмерити на одржавање виталних телесних функција. Користити инфузију лекова с калцијумом, β-адренергичном стимулацијом, пречишћавањем желуца и црева.

Због продужених особина Таркових лијекова, неопходно је успоставити медицинску контролу над пацијентовим условима најмање 2 дана.

Хемодијализа у таквим случајевима се не примењује.

[5]

Интеракције са другим лековима

Тарка + антиаритмици и β-блокатори	Нежељени ефекти на активност срца
Тарка + кинидин	Повећан антихипертензивни ефекат
Тарка + антихипертензиви, диуретици и вазодилататори	Повећан антихипертензивни ефекат
Тарга + Празосин, теразосин	Повећан антихипертензивни ефекат
Тарка + лекови који се користе у терапији ХИВ-ом (на пример, ритонавир)	Повећана концентрација верапамила у серуму
Тарка + карбамазепин	Повећање садржаја карбамазепина у крви и повећање нежељених ефеката карбамазепина
Тарка + литијум препарати	Повећани неуротоксични ефекти литијума
Тарка + рифампицин	Смањење хипотензивног ефекта верапамила
Распршује сулфинпиразон	Смањење хипотензивног ефекта верапамила
Распршује миорелаксантı	Јачање релаксантних мишића
Тарка + аспирин	Повећана вероватноћа крварења
Тарка + етил алкохол	Повећање концентрације етилног алкохола у крви
Тарка + симвастатин и ловастатин	Повећање концентрације ових лекова у плазми
Тарка + калијум препарати	Повећан ризик од хиперкалемије
Тарка + хипогликемични лекови	Повећана хипогликемија и ризик од хипогликемије
Тарка + нестероидни антиинфламаторни лекови	Смањење хипотензивног ефекта

[6]

Услови складиштења

Капсуле Тарка се чувају, не уклањају из паковања, у сувим и топлим просторијама. Оптимално складиштење лека на температури од +18 до + 25 ° Ц, даље од приступа дјеце.

Рок трајања

Држите капсуле Тарк до 3 године.