Тарцева

Категорија антинеопластичних средстава је Тарцева - антитуморски лек, представник инхибитора тирозин киназе.

Индикације Тарцева

Главне индикације за именовање Тарчеве су следеће:

• Подржан третман локализованог или метастатичког нематичног ћелијског карцинома плућа, ако нема повећања развоја болести након 4 курса хемиотерапије.
• Канцерозни тумори у плућима, локализовани или метастатски распрострањени, ако један или више курсева хемиотерапије нису имали очекивани ефекат.
• Локални или метастатски неоперабилни канцер у панкреасу (као лек прве линије, у комбинацији са Гемцитабином).

[1]

Образац за издавање

Тарцева се производи у облику таблета, са заштитним премазом. Активни састојак је протитуморна супстанца ерлотиниб.

Таблете су заобљене, са глатким ивицама, прекривене филмом светло-жућкастог нијанса. На једној страни налази се натпис који одражава име и дозу таблете у мг:

• Тарцева 25;
• Тарцева 100;
• Тарцева 150.

Једна блистер таблица садржи десет таблета. Паковање од картона садржи три блистер плоче и папирну инструкцију.

Фармакодинамика

Тарцева на бази ерлотиниба је најјачи лек који инхибира тирозин киназ ЕГФ рецептора (епидермални фактор раста човека).

Тирозин-киназа је одговорна за унутрашње процесе фосфорилације ЕГФ-а, који се изражавају на врху здраве структуре туморских ћелија. Инхибиција активности фосфотирозина фактора раста инхибира развој ћелија карцинома и / или изазива њихову смрт. 

[2]

Фармакокинетика

Активна компонента Тарчева добро се апсорбује након оралне примене. Ограничени садржај серума се примећује након четири сата. Биолошка доступност у здравој особи процењује се на 59%. Присуство прехрамбених маса у желуцу може повећати биорасположивост лека.

Ограничени садржај у серуму износи 1.995 нг / мл. Концентрациона равнотежа се посматра након 7-8 дана. Пре коришћења следеће дозе Тарчева, минимални ниво активног састојка у серуму износи 1.238 нг / мл.

У узорцима ткива рака након 9 дана лечења, ниво активне супстанце је на нивоу од 1.158 нг / г. То је око 63% граничног нивоа у серуму у стању равнотеже. Након 60 минута након узимања Тарчева, ограничени садржај лека у плазми може да достигне 73%. Везивање на протеине у плазми је 95%.

Метаболизам Тарчеве се јавља у јетри, уз укључивање ензима у процес. Екстрахепатични метаболички процеси се посматрају у цревној шупљини, у плућима, директно у туморским ткивима.

Просјечни клиренс је близу 4.47 л / х. Полувреме је 36.2 сати. Производи метаболизма и непромењени остаци лека се излучују углавном са теладама (више од 90%), ау мањој мери - преко бубрега.

Комбиновани третман Тарцеве и Гемцитабине нема утицаја на очување супстанце ерлотиниб у серуму.

[3], [4], [5], [6], [7],

Дозирање и администрација

Узимајте Тарцева орално, једном дневно, 60 минута пре оброка, или два сата након оброка.

• Када се процесом рака без малих ћелија у плућима, препоручује се 150 мг Тарцева дневно.
• Када је процес рака у панкреасу препоручљиво узимати 100 мг Тарцеве на дан, дуго времена, у комбинацији са Гемцитабине.

[10], [11]

Користите Тарцева током трудноће

Могућност лечења Тарцеве код трудница није била довољно истражена. Предклинички тестови токсичног дејства лека у стандардним дозама указују на присуство ембриотоксичности.

С обзиром на горенаведено, није препоручљиво користити Тарцева за терапију трудних пацијената. Жене у узрасту прије почетка терапије треба искључити присуство трудноће, а такође користе поуздане методе контрацепције.

Могућност лечења лекова Тарчева током дојења није истражена, па се не препоручује коришћење овог типа лека.

Контраиндикације

Требало би избјећи Тарчев третман у таквим ситуацијама:

• са тешким оштећењем јетре и бубрега;
• са гестацијом и лактацијом;
• у педијатрији;
• са тенденцијом на алергије на Тарцева.

 Релативне контраиндикације су:

• пушење пацијента;
• нетолеранција до галактозе, инсуфицијенција лактазе;
• пептическаа алергиа;
• истовремена хемотерапија са таксаном.

Последице Тарцева

Најчешће, стручњаци откривају такве нежељене ефекте приликом узимања Тарчеве лекове:

• дијареја, мучнина, орални чир, бол у стомаку, надимање, крварење у дигестивном тракту (до перфорације);
• исхудание;
• развој хепатичне инсуфицијенције;
• коњунктивитис, улкуси рожњаче (понекад са перфорацијама), кератитис;
• кашаљ, отежано удисање, крварење назалне слузокоже;
• кожни осип, ћелавост, погоршање коже и ексера, промене у пигментацији;
• бол у глави, неуропатија;
• депресивни услови;
• осећај замора, везивање инфекције (пнеумонија, флегмон, септичке компликације).

[8], [9]

Прекомерна доза

Уз оралну примену једне дозе Тартз-а до 1600 мг, није било посебних ефеката.

Када узимате веће дозе, могу се појавити следећи симптоми:

• тешка дијареја;
• кожни осип;
• повећање нивоа јетре трансаминазе.

Уз могућност превелике дозе Тарцева укинута, у замјену прописује лијечење симптоматским лијековима.

[12],

Интеракције са другим лековима

Кетоконазол, Ципрофлоксацин утичу на метаболизам Тарцеве и повећавају његову концентрацију у серуму.

Рифампицин, индуктор изоензима ЦИП3А4 повећава метаболизам Тарцеве и смањује ниво лека у плазми.

Лекови који узрокују промену пХ вредности у горњим сегментима дигестивног тракта могу утицати на раствор активног састојка Тарцева и степен његове биорасположивости.

Омепразол, лекови инхибитора протонске пумпе, ранитидин, лекови за блокирање хистаминских рецептора, смањују ниво ограничавајуће концентрације лека Тарцева.

Варфарин и други препарати кумарина повећавају ризик од крварења.

Статини у комбинацији са Тарцева повећавају ризик од миопатије.

Пушење током лечења Тарцева смањује изложеност активног састојка за око 2 пута.

Тарцева повећава концентрацију платине у серуму крви, што треба узети у обзир приликом узимања карбоплатина или паклитаксела.

Капецитабин повећава садржај плазме активног састојка Тарцева.

[13], [14]

Услови складиштења

Држати Тарцева у собама са режимом температуре од +15 до +30 ° Ц, у укупној недоступности деце.

[15],

Рок трајања

Тарцева се може чувати 3 године од тренутка производње медикамента.