Екиџад

Екидзхад је комплексни лек.

Индикације Екиџад

Индицира се за елиминацију вишка гвожђа (у хроничној фази), што потиче од вишеструког трансфузије крви (трансдерзијске сидерозе) - код деце старијих од више од 2 године, као и одраслих.

[1]

Образац за издавање

Произведено у облику таблета (запремина 125, 250 или 500 мг). Једна блистер плоча садржи 7 таблета. У једном пакету 4 или 12 пликова.

Фармакодинамика

Деферазирок је орални тројни лиганд са комплексним ефектом. Има моћан афинитет са гвожђем (ИИИ) и синтезу с њим у пропорцијама 2к1. Лекови повећавају брзину излучивања гвожђа (углавном, заједно с фецесом). Супстанца има слаб афинитет за бакар са цинком, тако да не може стално смањити ниво ових метала у серуму.

У тестовима метаболизам гвожђа на људе са П-таласемије и испеглати вишак лека након узимања у дневним дозама (10, 20 и 40 мг / кг) Индекс среднееффективнои гвожђа излучивања дневно износила је 0,0119, 0,329 и 0,445 мг Фе / кг, респективно.

Ексидзхада испитали ефекте на децу старију од 2 године и одрасле (са вишком гвожђа у хроничној трансфузије после степена). Цонстант трансфузије потребни за следеће патологија: анемија српастих типа ћелија, П-таласемија, а поред тога, све остале стечене и урођене облике анемије (мијелодиспластични синдром, конгенитална синдроме Диамонд-Блекфена (хипопластицхна тип анемије), стечене анемија, апластична образаца и других ретких анемија ).

Свакодневно прима лекове у дозама од 20 и 30 мг / кг за период од 1. Године код људи који пате од п-таласемије, који је у пратњи трансфузије крви, што доводи до смањења нивоа картон унутар гвожђа тела. Интрахепатиц индекс супстанце пала у просеку готово 0,4 и 0,9 мг Фе / г ливер суве елемент респективно, а феритина параметара у крвном серуму - скоро 36 и 926 г / л (према горе бројке ). У случају употребе дрога у наведеним дозама, пропорција долазни / екскреција елемент једнак 1.02 Фе (нормалног нивоа), и 1,67 (повишене нивое гвожђа екскреције). Ове стопе су примећене коришћењем лекова са пацијентима са вишком гвожђа са другим врстама анемије.

Узимање лекова током прве године у дневној количини од 10 мг / кг омогућило је одржавање оптималног нивоа интрахепатичног садржаја гвожђа, а истовремено и ниво феритина у серуму крви. Ово је помогло постизању индикатора равнотеже између броја излучивања / уноса Фе-а код људи који су ретко имали трансфузију крви или трансфузију трансфузије.

Пошто су унутар крвног серума вредности феритина (утврђене сваког наредног месеца) показале промене у садржају жељезног гвожђа, то показује да динамика његове концентрације може бити критеријум за процјену терапијске ефикасности Ексиџада.

Фармакокинетика

Апсорпција активне компоненте је прилично висока, просечна максимална концентрација плазме је око 1,5-4 сата. Апсолутна биорасположивост (АУЦ) активног састојка након оралног давања је око 70% (у поређењу са И / О у уводу).

Ниво АУЦ је порастао око 2 пута у случају потрошње, заједно са храном која садржи висок проценат масти, а поред тога је повећана за скоро 50% у случају пријема са стандардном храном. АУЦ-биорасположивост активног састојка се повећала (за око 13-25%) када се конзумира пола сата пре оброка (умерено, као и висок проценат присуства масти у храни).

Укупна изложеност (АУЦ) након конзумирања лека као суспензија уз додатак сока од јабуке или поморанџе ПМ приближно једнаком таласима када се користи у облику водене суспензије (одговарајуће релативне индекси ће бити једнака 103 АУЦ, и 90%).

У равнотежној позицији, максимална концентрација и АУЦ 0-24 сата супстанце расту заједно са дозама практично линеарно. Деферазирок се кумулира унутар тела са кумулативним фактором од 1.3-2.3.

Активни састојак се добро синтетише са протеинима у плазми (99%, скоро сви - са албумином). Има мали очигледан распон - око 14 литара за одрасле особе.

Главни метаболички пут супстанце је глукуронизација са даљим излучивањем заједно са жучом. Декоњугација глукуроната унутар црева уз накнадну реабсорпцију (ентерохепатични тип рециркулације) је могућа. Глукуронизација деферасирокса углавном се врши користећи елемент УГТ1А1, а поред тога, мање снажно, са елементом УГТ1А3. Оксидативни процес размене супстанци, посредован елементом ЦИП450, слабо је изражен - око 8%. Не постоје информације које показују инхибицију или индукцију ензима у случају употребе дроге у медицинским дозама. Успорени метаболизам активне компоненте хидроксиурее током тестирања ин витро није се десио.

Деферазирок заједно са његовим продуктима распадања се излучује углавном уз излечење (приближно 84% укупне дозе). Кроз бубреге излучивање је слабо - око 8% дозирања. Просјечни полуживот је између 8-16 сати.

Дозирање и администрација

Да пије таблете неопходно је на празном стомаку, 1 пут за један дан (отприлике пола сата пре оброка). Препоручљиво је узимати лек сваког дана у исто време.

Употреба дрога треба започети након трансфузију 20+ ИУ еритроцита (око 100+ мл / кг) или у случају клиничких индикација које показују појаву хроничног вишка гвожђа (нпр ако је компонента експонент унутар серумског феритина прелази 1000 мг / л).

Величине потребних доза (у јединицама мг / кг) треба мерити и заокружити на најугроженији начин дозе прве целокупне таблете (125 или 250 или 500 мг).

Величина потребне почетне дневне дозе је 20 мг / кг.

Људи који су трансфузију месечно 14+ мл / кг црвених крвних зрнаца (око 4+ јединица / месец одраслих) је дозвољено да смањи перформансе виђен са лицима варијантом почетног дневном дозом од 30 мг / кг.

Пацијенти који су трансфузију месечно је мање од 7 мл / кг црвених крвних зрнаца (мање од 2 У / адулт месечно) у циљу одржавања оптималне перформансе материјала се сматра варијанта са циљем 10 мг / кг.

Када се терапија Дефероксамин пацијената са прихватљивим терапеутски ефекат иницијалног дози по стопи од половине примљени претходно (нпр код пацијената који узимају свакодневно 40 мг / кг лека (током 5 дана у недељи или о једнак броју дана) дозвољено је да започне терапију дневном дозом од 20 мг / кг).

Избор оптималне дозе. Сваког месеца пратите ниво серотина феритина и прилагодите брзину дозе лијека сваких 3-6 месеци (ако је потребно - ако се посматрају промјене вредности феритина).

Корекција се врши у корацима од 5-10 мг / кг. У овом случају, смер корекције се бира у зависности од терапијског ефекта и терапијских задатака који се пружају пацијенту (смањење или очување постојећег нивоа гвожђа).

Ако лек не даје резултат при узимању 30 мг / кг (серумски ниво феритина остаје ≥2500 μг / л), потребно је повећати на 40 мг / кг. Још више дозирања је забрањено, јер постоје само ограничене информације о употреби лекова у јачим дозама.

Да би се постигао жељени индекс феритина у серуму (слика су генерално у опсегу од 500-1000 уг / Л) треба израчунати постепено (5-10 мг / кг) смањује дозе лекова - то ће омогућити ниво супстанце у крвном серуму буде у горе поменутом опсегу.

Ако је индекс феритина много мањи од 500 μг / л, неопходно је консултовати лекара који лечи о прекиду употребе Ексиџада.

[3]

Користите Екиџад током трудноће

Не постоје клиничке информације о употреби лека код трудница. Експериментални тестови су показали да лек има одређену репродуктивну токсичност у дозама које премашују препоручену брзину. Нема информација о ризику од компликација за људско тело.

Лек се не препоручује трудницама, осим у ситуацијама када су користи за жене веће од ризика од потенцијалног развоја нежељених ефеката код фетуса.

Тестирање је показало да активна супстанца брзо и у великим количинама улази у мајчино млеко. Није било излагања лекова дјетету. Нема информација о излучивању компоненте заједно са мајчиним млеком. Жене које раде у лактацији, које се лече уз помоћ Акидзхада, препоручују се у овом периоду да одбију дојење.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама: нетолеранција активне компоненте и помоћних елемената медицине. Такође, дјечија старост је мања од 2 године, с обзиром на то да нема информација о употреби лека у горе поменутој категорији болесника.

Последице Екиџад

Резултат коришћења Ексиџада може бити таква нежељена дејства:

• Гастроинтестинални органи: повраћање уз мучнина, запртје, дијареја, надимост, бол у стомаку, гастритис и диспепсија;
• психа: поремећаји спавања и анксиозност;
• органи Народне скупштине: вртоглавица са главобоље;
• визуелни органи: изглед макулопатије и рани развој катаракте;
• вестибуларни апарати и слушни органи: прелазни губитак слуха;
• респираторни органи: бол у ларинксу са грлом;
• јетре: развој хепатитиса или ЦСФ-а, као и повећање нивоа трансаминаза;
• органи уринарног система: протеинурија или повећање креатинина;
• кожа: свраб или осип, поремећај пигментације;
• други: отапање, пирексија, замор.

[2]

Прекомерна доза

Као резултат предозирања дроге развио се субклинички облик хепатитиса. Након повлачења лека, симптоми хепатитиса су нестали без додатних компликација. Због једне дозе од 80 мг / кг код пацијената са вишком гвожђа и П-таласемије, примећена је благо дијареја заједно са мучнином. Истовремено, здрави волонтери су толерисали поједину дозу лека у дози од највише 40 мг / кг без компликација.

У случају акутног облика предозирања, такве манифестације могу настати: главобоља, повраћање заједно са мучнином, а поред тога дијареја.

Да бисте елиминисали ове знаке, морате изазвати повраћање или извести гастричну лаваге. Даљњи симптоматски третман је прописан.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лекова са антацидима, која садрже алуминијум, нису проучавана. Иако је Акидзхад слабији афинитет за алуминијум у поређењу са гвожђем, забрањено је користити их заједно са антацидима који садрже алуминијум.

Није било интеракције лекова са дигоксином.

Интеракција лекова са витамином Ц није проучавана, али са њиховом комбинованом употребом треба избегавати коришћење витамина Д у дневној дози од више од 200 мг.

Биорасположивост активног састојка лека повећава се у другој мјери када се конзумира с храном.

[4], [5]

Услови складиштења

Лек се налази у затвореном од мале деце, сувог и тамног места. Температура је максимално 30 ° Ц.

Рок трајања

Екидзхад је погодан за употребу 3 године од момента пуштања у рад.