Емлодин

Емлодин је селективни антагонист калцијума који делује на васкуларни систем.

Индикације Емлодина

Користи се за такве поремећаје:

• повећање крвног притиска;
• стабилан облик ангине хроничне природе;
• варијанта ангина пекторис.

Образац за издавање

Ослобађање лека се јавља у таблетама, 10 комада унутар блистер плоче. Кутија садржи 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Елемент амлодипина је антагонист калцијума (дериват дихидропиридина) који блокира пенетрацију Ца јона у миокард и глатке мишићне ћелије.

Механизам антихипертензивног дејства супстанце повезан је са његовим непосредним опуштачким ефектом на глатке мишиће посуда. Механизам антиангиналног утицаја дрога није у потпуности проучаван, али је познато да сљедеће факторе играју важну улогу у томе:

• ширење артериола периферне природе, што доводи до смањења пост-оптерећења (периферни отпор). Пошто је ритам откуцаја срца стабилан, због смањеног оптерећења на срцу, смањена је потрошња енергије, као и потреба за миокардом у добијању кисеоника;
• експанзија која утиче на главне коронарне артерије, као и коронарне артериоле (и нормалне и исхемијске), вероватно такође игра важну улогу у дејству лека супстанце. Због ове експанзије, количина кисеоника коју производи миокарда повећава код људи са грчевима у артеријама коронарне артерије (варијанта ангине).

Код особа са повишеним вредностима крвног притиска јединственог употребе лекова по дану резултује клинички значајног смањења ове бројке за период од 24 часа (пацијент може све овог временског периода да остане у лежећем положају и стајања). У вези са спорим појавом испољавања лековитих ефеката, често се не примећује оштар пад нивоа крвног притиска.

Код особа са ангином, у случају употребе једнократног дневног дела, укупан период физичке активности повећава, а поред тога сегмент пре почетка напада ангине и интервал до 1 мм депресије СТ сегмента. Лек смањује инциденцију ангинских напада, као и потребу за нитроглицерином.

Амлодипин нема негативан утицај на метаболизам, нити изазива промене липидних индекса унутар крвне плазме. Дозвољено је да се користи за људе са дијабетесом, астом и поред гита.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се ингестирају терапијске делове лекова, активни елемент се постепено апсорбује у крвну плазму. Ниво биорасположивости непромењеног молекула је приближно 64-80%. Максималне вредности унутар крвне плазме примећене су после 6-12 сати након употребе лека. Комбинација лека са храном не утиче на апсорпцију амлодипина.

Дистрибуција.

Запремина дистрибуције је приближно 21 л / кг, а вредност пКа активне супстанце је 8,6. Ин витро тестови су показали да је синтеза лека са плазма протеином око 97,5%.

Метаболички процеси и излучивање.

Полувреме компоненте из плазме је око 35-50 сати. Вредности равнотеже унутар лекова крвне плазме достижу након 7-8 дана континуираног пријема. У исто време, амлодипин се углавном метаболизује, што резултира стварањем неактивних производа распадања. Приближно 60% потрошеног порција се излучује у урину (око 10% њих је немодификовано амлодипин).

Људи са поремећајима исхране у јетри.

Постоје само ограничене информације о употреби дрога код људи са проблемима функције јетре. Код особа са отказивањем јетре смањена је стопа клиренса амлодипина, што повећава полувријеме супстанце и АУЦ (приближно 40-60%).

Дозирање и администрација

Одрасли.

Да би се смањиле повишене вредности крвног притиска, као и лечење ангине пекторис, потребан је један дневни унос почетне дозе од 5 мг. Узимајући у обзир одговор пацијента на такав третман, у будућности дневна појединачна доза лека може се повећати на највише 10 мг.

Особе са ангином пекторис могу конзумирати лек у облику монотерапије или га комбинирати са другим антиангиналним агенсима у присуству отпорности на нитрате или стандардне дијелове β-блокатора.

Постоје подаци о употреби лекова, као и диуретици, тиазидни тип, β- и α-блокатори или АЦЕ инхибитори код људи са повишеним крвним притиском. Нема потребе да изаберете део лека у случају комбинације са овим лековима.

Дјеца старија од 6 година са повишеним вриједностима крвног притиска.

Величина препоручене почетне дозе Емлодина за ову групу пацијената је 2,5 мг, уз једнократну примену дневно. У одсуству жељеног резултата (постизања жељених БП вредности) после првог месеца терапије, дозвољава се повећање дневне дозе на 5 мг. Али морате узети у обзир да употреба лекова у дози од 5 мг у овој групи пацијената није проучавана.

Особе са поремећајем деловања јетре.

Величина делова лекова за особе са поремећајима у раду јетре у благу или умерену форму није одређена, због чега се дозирање пажљиво бира, почевши од најнижег дела. Особе са проблемима јетре у тешком облику треба да почну да користе лекове са најмању дозу, а затим их постепено повећавају.

Да би се добила доза од 2,5 мг, треба поделити таблету на пола за 5 мг.

[1]

Користите Емлодина током трудноће

Нема података о сигурности амлодипина код трудница. Током овог периода, Емлодин се може користити искључиво у ситуацијама када није могуће узимати алтернативни лек са сигурнијим ефектом, а ризик повезан са патологијом је већи од вероватноће компликација код жене и фетуса.

На тестовима на животињама, употреба великих доза показала је развој репродуктивне токсичности.

Нема информација о томе да ли се амлодипин излучује у људском млеку. Пре него што одлучите да ли наставите да дојете или користите лек, требало би да процените ризик и корист одузимања за мајку и бебу.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на дихидропиридине, а поред амлодипина и других компонената терапеутског средства;
• изузетно низак крвни притисак;
• стање удара (ово укључује кардиогени шок);
• опструкција у подручју изливног тракта у левој комори (на пример, аортна стеноза у тешком облику);
• срчана инсуфицијенција, која је хемодинамски нестабилна и развија се у вези са акутним инфарктом миокарда.

Последице Емлодина

Као резултат коришћења лека често развијају такве негативне манифестације као што вртоглавица, тахикардија, осећај поспаности, испирање, главобоља, мучнина, тешке умор, бол у стомаку, и оток (укључујући - у ногама).

Узимање пилула може изазвати и следеће нежељене ефекте:

• поремећаји који су повезани са лимфом и системским циркулацијама: леуко- или тромбоцитопенија се јавља спорадично;
• Имунски поремећаји: примећени су симптоми алергије;
• проблеми који утичу на метаболичке процесе, као и прехрамбене поремећаје: хипергликемија се развија самостално;
• менталне поремећаји: понекад може постојати варијабилност расположења (ово укључује анксиозност), депресију и несаницу. Повремено се примећује осећај конфузије;
• поремећаји који утичу на функцију НС: често постоје вртоглавица, поспаност и главобоља (углавном на почетку терапије). Понекад постоје синкопа, парестезија, дисгевзија, као и хипоестезија. Пронађена је једна полинеуропатија или хипертон;
• визуални поремећаји: они често забележавају проблеме са визуелном функцијом (ово укључује диплопију);
• проблеми који утичу на лабиринт и слушне органе: понекад постоји прстен за уши;
• повреде срчане функције: често обележене повећаним срчаним стресом. Понекад се развија аритмија (ово укључује вентрикуларну тахикардију, брадикардију и атријалну фибрилацију). Постоји инфаркт миокарда;
• Поремећаји васкуларне активности: често постоје плимовања. Понекад се смањује крвни притисак. Изазива васкулитис;
• поремећаји торакалног, респираторног и медијастиналног порекла: често се појављује диспнеја. Понекад постоји млак нос или кашаљ;
• Проблеми са дигестивног тракта рада: често имају мучнину, бол у стомаку, диспептиц симптоме, и поред тога развијају поремећаје цревима (укључујући затвор и пролив). Понекад постоји сухост оралне слузнице и повраћање. Гастритис, панкреатитис, и, поред тога, развија гингивна хиперплазија;
• поремећаји хепатобилијарни функције: једноструко означена жутицу, хепатитис и повишене вредности ензима јетре (обично повезан са холестазом);
• лезије у подкожном слоју и површини коже: понекад постоји пурпура, свраб, уртикарија, осип, алопеција, хиперхидроза, а поред тога се нијанси коже мијења. Поједини се појављују мултиформни еритем, едем Куинцке, екфолиативна природа дерматитиса, фотосензитивност и Стевенс-Јохнсонов синдром;
• поремећај функције везивних и мишићно-скелетних ткива: често су обележени отоци у пределу глежева и мишићних грчева. Понекад је бол у леђима, мијалгија или артралгија;
• лезије које утичу на уринарни систем и бубреге: понекад постоје честице ноктурија, дисурија и урина;
• поремећаји млечних жлезда и репродуктивних органа: понекад постоји гинекомастија или импотенција;
• Системски поремећаји: често развијају оток. Такође често постоји и астенија и осећај екстремног умора. Понекад постоји слабост и бол (нарочито у грудном кошчу);
• резултати теста: понекад постоји повећање или смањење тежине. Појавило се једно пријављено појављивање екстрапирамидалног синдрома.

Прекомерна доза

Постоје само ограничене информације о намерним предозирању дроге.

Манифестације опојности: на основу расположивих података, може се претпоставити да ће значајна интоксикација са Емлодином изазвати јаку периферну вазодилатацију, а можда и развој тахикардије рефлексног типа. Постоје информације о значајном и вероватно дуготрајном системском смањењу вредности крвног притиска (ово укључује фатално стање шока).

У лечењу клинички значајног смањења крвног притиска изазване тровањем амлодипина, неопходно је да се одржи функција квалитета ЦЦЦ - константно прате рад респираторног система и срца, подигните ногу пацијента, као и контролу јачине звука у циркулацији течности у телу са мокрењем.

Да би се обновио васкуларни тон и крвни притисак, требало би користити вазоконстриктивна средства, уверавајући се да не постоје контраиндикације за њихову употребу. Такође може помоћи увођењу / у методу калцијум глуконата - како би се елиминисали симптоми који су настали због блокаде канала Ца.

Понекад се може захтевати процедура лаваге желуца. Након добијања волонтерског активног угља, током 2 сата након примене 10 мг ЛС, његова апсорпција се значајно смањила.

Пошто се значајан део амлодипина синтетише са протеинима, процедура дијализе неће бити ефикасна.

Интеракције са другим лековима

Лекови који успоравају активност елемента ЦИП3А4.

Комбинација лекова са супстанцама инхибирање компоненту ЦИП3А4, има умерено или снажну акцију (лекови који инхибирају протеазе азолни антимикотици и макролиди (нпр еритромицин, кларитромицин и дилтиазем и верапамил)), могу изазвати значајно повећање изложености леку, због чега може повећати вероватноћу снижавања крвног притиска. Медицинска вредност таквих промена може се јасније изразити код старијих особа. Може бити неопходно клиничко праћење стања пацијента и одабир величине порције.

Забрањено је комбиновати лек са грејпфрута или соком из овог воћа, јер код неких људи ово повећава индикатор биорасположивости амлодипина, а самим тим и његов антихипертензивни ефекат је побољшан.

Лекови који индукују активност елемента ЦИП3А4.

Комбинација лекова лековима који индукују ЦИП3А4 компоненту (као што је кантариона или рифампицин), може да изазове смањење у плазми вреднује амлодипин због који комбинују такви лекови треба бити опрезан.

Дантролен инфузија.

Вентрикуларна фибрилација праћена смрћу, као и колапс функције ССС, примећена је код животиња (ово је повезано са хиперкалемијом) као резултат употребе дантролена са верапамилом. Због високе вероватноће појаве хиперкалемије, за особе са тенденцијом да се развију малигна хипертермија природу, као и током њеног лечења, морате одрећи употребе лекова који блокирају канале Ца.

Ефекат лекова на друге лекове.

Антихипертензивни ефекат амлодипина повећава сличан ефекат других антихипертензивних лекова.

Такролимус.

Постоји могућност повећања вредности такролимуса у крви са комбинацијом са Емлодином, али фармакокинетичка схема ове интеракције није могла бити у потпуности утврђена. У циљу избегавања развоја токсичних ефеката такролимуса у комбинацији са амлодипином, треба континуирано пратити индексе првог крвног притиска и, ако је потребно, прилагодити величину дозе.

Циклоспорин.

Тестови на комбинацији лека са циклоспорином још увек нису обављени, осим за употребу код људи са трансплантацијом бубрега, који имају варијабилно повећање резидуалних вредности циклоспорина (средња - 0-40%). Људи са трансплантацијом бубрега користећи Емлодин требало би да размотре могућност праћења нивоа циклоспорина и смањења дозе када се таква потреба појави.

Симвастатин.

Комбиновани пријем вишекратне амлодипине дозе (10 мг) у дози од симвастатин 80 мг овог другог изазива повећање излагања 77% (у поређењу са једним симвастатин). Узимање симвастатина са Емлодином треба ограничити на дозу од 20 мг дневно.

[2], [3]

Услови складиштења

Емлодин треба држати на тамном мјесту и затворити од дјеце. Температура - не више од 25 ° Ц

[4]

Рок трајања

Емлодин се може користити 5 година од пуштања лекова.

Апликација за децу

Забрањено је постављати Емлодин дјеци млађој од 6 година, јер нема података о учинку амлодипина на крвни притисак у овој старосној групи.

Аналоги

Аналога лекови су лекови са Азомекс Амлонгом, Амло и амлодипин-Фармак, амлодипин Нортон Амлоприл-Дарнитса и екватору, а осим тога амлодипин-здравља и нормодипин Стамло.