Ендоксан

Ендоксан показује антитуморску терапеутску активност.

Циклофосфамидна компонента је цитостатично средство излагања алкилирајућег типа. Унутар туморских ћелија, супстанца пролази кроз биотрансформацију са формирањем активних метаболичких елемената који уништавају процесе везивања РНК и ДНК формирањем трансверзалних лигамената између влакана ових структура. Истовремено, метаболити блокирају процесе митотске поделе и успоравају везивање протеина.

[1], [2]

Индикације Ендоксана

Користи се за уклањање таквих поремећаја:

• лимфогрануломатоза;
• лимфосарком;
• мултипли мијелом;
• тип лимфобластичне леукемије у активној фази;
• остеосарком;
• не-Ходгкинови лимфоми;
• неуробластома ;
• карцином дојке;
• лимфоцитна леукемија, која има хроничну природу;
• карцином јајника;
• ретинобластома.

У комбинацији са другим антиканцерогеним лековима који се користе у лечењу карцинома грлића материце, плућа и уринарног тракта, а поред тога и саркома који утиче на простате или мека ткива, као и на ретикулосарком.

Као имуносупресив се прописује у случају артритиса псоријазног или реуматоидног варијетета, прогресивне колагенозе, нефротског синдрома, као и ради спречавања могуће одбацивања трансплантираног органа.

Образац за издавање

Ослобађање елемента лека се спроводи у таблетама - 50 комада унутар кутије. Такође се производи у облику лиофилизата за припрему течности која се користи у ињекцијама.

[3]

Фармакокинетика

Апсорпција циклофосфамида из гастроинтестиналног тракта је пуна.

Процеси размене одвијају се унутар јетре; истовремено се формира са активним метаболичким компонентама алкилирајуће природе. Делимично, ови елементи се претварају у метаболите који немају активност, а остатак се трансформише у метаболичке компоненте које имају цитотоксични ефекат. Након ИВ ињекције, Цмак метаболити се евидентирају након 2-3 сата.

Излучивање метаболичких елемената остварује се преко бубрега; 5-25% дозе док се непромењена супстанца излучује урином. У одраслих, термин полу-живот износи 7 сати, а код дјетета 4 сата.

[4], [5], [6], [7], [8]

Дозирање и администрација

Шема дозирања се бира појединачно, имајући у виду клиничку слику. Таблете се морају узимати орално, пола сата пре оброка или након 2 сата. Често се примењују 1-4 таблете лека (0,05-0,2 г) дневно. Курс траје 14-21 дан.

За извођење у / у убода неопходно је растворити лек. Сваког дана треба да унесете 0,05-0,1 г / м ². Код извођења ињекција 3 пута недељно, доза је 0,1-0,2 г / м ²; код извођења процедура 1 пут у 2 недеље - 0,6-0,75 г / м ². Када се ињекције ординирају 1 тиме месечно је потребан део 1,5-2 г / м ². Укупна доза за цео третман је 6-14 година.

Да би се контролисала тежина мијелосупресије (број тромбоцита леукоцитима), врши се редовни тест крви. Такође је неопходно контролисати присуство црвених крвних зрнаца у урину (то је знак хеморагичног циститиса, код којег је неопходно отказати терапију). Престанак лечења се такође спроводи уз појаву секундарних инфекција - компликација тешке мијелосупресије.

Током терапије не можете пити алкохол.

[12], [13]

Користите Ендоксана током трудноће

Забрањено је користити Ендокан током трудноће.

Циклофосфамид се излучује у мајчино млијеко, због чега дојење треба прекинути за вријеме трајања терапије. Развој тромбоцита и неутропеније, као и дијареја и смањење индекса хемоглобина забележени су код беба које су дојене мајкама током третмана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• супресија активности коштане сржи;
• циститис;
• кахексија, која је изражена;
• уринарна ретенција;
• инфекције активне фазе;
• патологија у терминалној фази;
• озбиљна нетолеранција повезана с лијековима.

Потребан је опрез код примјене гихта, нефролуритиса, адреналектомије, супресије коштане сржи и тешких болести бубрега, јетре или срца.

[9], [10]

Последице Ендоксана

Међу нежељеним догађајима:

• тромбоцити, леуко- или неутропенија;
• повраћање, бол у трбуху, опстипација или дијареја, мучнина, губитак апетита и додатно стоматитис, жутица и колитис;
• алопеција;
• епидермални свраб, осип и уртикарија;
• пигментација коже;
• циститис или уретритис хеморагијске природе, нефропатија, хиперурикемија и поремећај у раду бубрега;
• миокардитис хеморагичних врста (повремено);
• пулмонарна фиброза (продужена терапија са великим порцијама);
• аменореја и поремећај сперматогенезе и оогенезе (понекад могу бити неизлечиви).

[11]

Прекомерна доза

У случају тровања јавља се појачавање нежељених знакова, укључујући кардиотоксичност или мијелосупресију.

Недостаје антидот. Спроводе се симптоматски поступци третмана.

Интеракције са другим лековима

Употреба анти-гихтних лекова заједно урикозуричне природе повећава вероватноћу нефропатије, јер циклофосфамид повећава количину формиране мокраћне киселине.

Комбинација са алопуринолом појачава токсично дејство на коштану срж.

Супстанце које изазивају оксидацију микросома потенцирају метаболичке процесе циклофосфамида, што резултира повећањем обима метаболичких компоненти и повећањем ефекта лека.

Циклофосфамид појачава антикоагулантна својства лекова, као и појачава кардиотоксичну активност антиинфективне анти-туморске природе, даунорубицин и доксорубицин.

Комбинација са имуносупресивима (међу њима азатиоприн, ГЦС, мерцатопурин са циклоспорином и хлорамбуцилом) повећава вероватноћу развоја инфекција, као и секундарних тумора.

Када се користи Ендоксан заједно са супстанцама које изазивају мијелосупресију, као и радиотерапијом, појачава се супресија коштане сржи.

Увођење циклофосфамида са ловастатином код особа са трансплантираним срцем има висок ризик од развоја некрозе АРФ-а или скелетних мишића.

[14], [15], [16]

Услови складиштења

Ендоксан се мора одржавати на температурама у распону од 25 ° Ц.

[17], [18],

Рок трајања

Ендоксан се може користити у периоду од 36 месеци од дана продаје лека.

[19], [20]

Апликација за децу

Искуство употребе лекова у педијатрији је изузетно ограничено.

[21], [22], [23], [24]

Аналогс

Аналоги лекова су Циклофосфамид, Ледоксин, Цитоксан са Циклофосфамидом и Ендоксан-Аста.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Ревиевс

Ендоксан добија многе критике које помињу развој нежељених симптома као резултат његове употребе. Готово сви пацијенти говоре о испирању коже на лицу након ИВ ињекције. Жале се на хиперхидрозу са главобољама. Поред тога, код учесталих негативних манифестација у коментарима корисника запажене су супресија хематопоетских процеса и потпуна или дјеломична ћелавост (коса почиње расти након завршетка терапије).

[36], [37], [38], [39], [40]