Гемцитабине

Гемцитабин је антиметаболит и има антитуморски ефекат.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Индикације Гемцитабине

Користи се за терапију оваквих болести:

• рак који погађа панкреас;
• карцином у пределу уретре, простате или бубрега;
• рак дојке или јајника;
• плућни карцином.

[9], [10], [11]

Образац за издавање

Ослобађање лека се изводи у облику лиофилизата, у флаконцхиках капацитету од 0,2 или 1 г.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакодинамика

Гемцитабин има депресивни ефекат на процес везивања ДНК. Лекови утичу на ћелије у фазама С, као и на Г1 / С. Метаболизам супстанце се јавља пре формирања 2-фосфатних и 3-фосфатних нуклеозида. У овом случају, први успоравају активност РНК, док су други - изграђени у ланцима РНК и ДНК. Као резултат тога, везивање ДНК је блокирано, а патогене ћелије умиру.

Уочена је ефикасност лека у карцинома панкреаса. Код монотерапије у 25-40% пацијената примећује се клиничко побољшање стања. Комбинација лека са цисплатином повећава терапеутски ефекат. У исто време, у нижим концентрацијама, препарат има радиосензибилне особине.

[18], [19], [20], [21], [22],

Фармакокинетика

Код инфузије дела од 1 г / м ² вредности плазме Цмак се примећују након 3-15 минута; док се лековита својства лека конзервирају још 90 минута.

Лек има слабу синтезу са протеинима. Процеси размене се јављају унутар бубрега са јетром, због чега активни елемент лека претвара у неактиван метаболички производ.

Излучивање се врши преко бубрега (89%), а са слабљењем њиховог рада почиње да се акумулира неактивни производ распадања.

[23], [24], [25], [26]

Дозирање и администрација

Лијек се примјењује интравенозно, кроз капалицу. Као растварач, може се користити само 0.9% раствор НаЦл. Прво, 25 мл растварача се сипају у посуду са 1 г лека, а потом стресу и разблажу потребном количином раствора. Добијена смеша не сме садржати нерастворене честице. Дозвољено је чување на собној температури у трајању од 24 сата.

Хемотерапија са гемцитабином се врши у облику монотерапије или у комбинацији са платинским лековима (међу њима оксалиплатин и цисплатин са карбоплатином). Испод су узорни терапијски режими.

Код карцинома у подручју уреје, 1.25 г / м ² супстанце се користи 1., 8. И 15. Дана циклуса, са интервалима од 28 дана.

Када се карцином плућа ординира 1 г / м ² лека једном недељно током 3 узастопне недеље. Затим, морате направити паузу, која је 7 дана, и поновите горњи циклус.

Током карцинома у регији панкреаса, 1 г / м ² лека се примењује једном недељно , током 7 седмица заредом. Затим, требало би да направите паузу од 7 дана и наставите са терапијом у горњем дозирању, уз само једну ињекцију недељу дана, 21. Дан заредом. Када се повећава учесталост ињекција, токсична својства лека се потенцирају.

Током циклуса лијечења потребно је пратити беле крвне ћелије и тромбоците. Ако пацијент развије хематокицитет, део се смањује или се ињекција одлаже. Поред тога, морате стално пратити рад бубрега и јетре.

[32], [33], [34], [35]

Користите Гемцитабине током трудноће

Гемцитабин није дозвољен трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације су нетолеранција пацијента за лека, као и период дојења.

Потребан је опрез када се користи код људи са отказом бубрега или јетром, потискивањем функције коштане сржи, као и са болестима које имају бактеријску или вирусну етиологију.

[27], [28]

Последице Гемцитабине

Употреба лекова може довести до појаве неких нежељених ефеката:

• несанице и главобоље;
• бронхијални спазми, диспнеја, едем плућа и кашаљ;
• аритмије и снижавање крвног притиска;
• анемија, леукоцит или тромбоцитопенија;
• стоматитис, дијареја, мучнина, као и повећање трансаминазе јетре;
• хематурија или протеинурија;
• губитак косе или осип;
• бол у леђима;
• отеченост лица;
• мијалгија.

[29], [30], [31]

Прекомерна доза

Када дође до интоксикације, миелодепресија, мрзлица, замора и кашља. Поред тога, крварење, бол у доњем делу леђа, парестезија, крв у урину и фецес, као и ерупције на епидермији.

Гемцитабин нема противотров. Пацијент треба да буде под медицинским надзором; Осим тога, пролази кроз симптоматске процедуре и прати састав крви у динамици.

[36], [37], [38], [39]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са имуносупресивима (укључујући меркаптопурин, циклофосфамид, хлорамбуцил и поред циклоспорина и азатиоприн, кортикостероиди) повећава вероватноћу инфекције.

Приликом извођења радиотерапије истовремено са употребом Гемцитабина повећава се супресија функције коштане сржи. Са плућним карциномом, терапија зрачењем довела је до појаве токсичних реакција (пнеумонија и есопхагитис), који су носили опасност од живота пацијента.

Комбинација са вакцинама вирусне природе довела је до чињенице да је лек ослабио производњу антитела.

[40], [41],

Услови складиштења

Гемцитабин треба држати на температури до 25 ° Ц.

[42], [43]

Рок трајања

Гемцитабин се дозвољава употребом у року од 36 месеци од производње терапеутског агенса.

[44], [45], [46]

Апликација за децу

Гемцитабин је проучаван током ограничених клиничких испитивања стадијума 1 и 2 код деце - као средство терапије за различите врсте неоплазми. Подаци добијени на овим тестовима не дозвољавају утврђивање степена безбедности и терапеутске ефикасности лека за дијете, због тога што се не користи у педијатрији.

[47], [48],

Аналоги

Аналози Друг су лекови Гемтситера, Толгетсит, Гематикс са Гемтазом, а поред тога Тситогем, Дертсин, Гемтсибин са Онкогемом и Гемтситера и стрига.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Коментари

Гемцитабин показује високу ефикасност у монотерапији током рака уреје. Међутим, у случају малигних тумора у пољу других органа, лек треба користити у комбинацији. Током плућног карцинома, супстанца се комбинује са цисплатином; са циљем - са карциномом панкреаса (локално дистрибуираном облику). Таква схема показује да се, када се користи, повећава опстанак пацијената.

Пошто је лек обично коришћен у комбинацији са другим лековима, тешко је проценити сопствену терапијску ефикасност. Могуће је искључиво ослањати на податке рандомизованих тестова. На основу њих, може се закључити да је значајна разлика између комбинација цисплатина са гемцитабин и паклитаксел са карбоплатин или цисплатин и паклитаксела фоунд.

Од минуса у прегледима најчешће се помињу негативни ефекти лека.