Грисеофулвин

Гризеофулвин је антимикотички (антифунгални) лек који се користи за лечење гљивичних инфекција коже, косе и ноктију. Ефикасан је против различитих врста дерматофита као што су Трицхопхитон (узрочник атлетског стопала, лишаја), Мицроспорум и Епидермопхитон.

Гризеофулвин делује тако што ремети структуру и функцију микротубула скелета гљивичне ћелије, што спречава дељење гљивичних ћелија. Ово зауставља ширење инфекције, чинећи гљивичне ћелије рањивијим на имуни систем домаћина.

Индикације Грисеофулвина

1. Дерматофитоза (трихофитоза, микроспорија, епидермофитоза) су гљивичне инфекције коже узроковане дерматофитима који утичу на кожу, косу и нокте.
2. Онихомикоза (гљивичне инфекције ноктију) је болест у којој гљивице утичу на нокатну плочу, узрокујући њену деформацију, промену боје и љуштење.
3. Трихофитоза (лишај) - гљивичне инфекције коже главе, које могу довести до ћелавости и упале коже.

Образац за издавање

Гризеофулвин је обично доступан у облику таблета или капсула за оралну употребу.

Фармакодинамика

Механизам деловања гризеофулвина је да је уграђен у структуру кератина (протеин који чини већину коже, косе и ноктију), чинећи га мање доступним гљивама и спречавајући њихов раст и репродукцију. Ово је посебно важно за лечење инфекција изазваних дерматофитима као што су трихофитоза, микроспорија и атлетско стопало, које утичу на кожу, косу и нокте.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Гризеофулвин се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, првенствено из дуоденума. Једење хране може повећати њену апсорпцију.
• Метаболизам: Лек пролази кроз значајан метаболизам у јетри, укључујући хидроксилацију и деметилацију.
• Излучивање: Метаболити се првенствено излучују путем жучи и фецеса. Мала количина се излучује преко бубрега.
• Полувреме: Полуживот гризеофулвина може бити прилично дуг, захтевајући дуг ток лечења.
• Време за постизање максималне концентрације у крви (Тмак): Тмак је обично 4 до 5 сати након узимања лека.
• Везивање за протеине: Гризеофулвин је у великој мери везан за протеине плазме, углавном за албумин.
• Трајање деловања: Дуготрајно дејство гризеофулвина је због његове акумулације у кератинизованим ткивима као што су кожа, коса и нокти.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање

Дозирање и начин примене гризеофулвина могу да варирају у зависности од облика лека (таблете, суспензија), врсте инфекције, старости и тежине пацијента. Важно је да пратите упутства лекара и упутства на паковању лека. Испод су опште препоруке:

1. За одрасле и децу старију од 12 година:
   • Уобичајена доза је 500 мг до 1000 мг дневно, у зависности од врсте и тежине инфекције.
   • Доза се може поделити у неколико доза током дана.
2. За децу мању од 50 кг:
   • Уобичајена доза је 10 мг до 20 мг по килограму телесне тежине дневно.
   • Доза је такође подељена на неколико доза.

Начин примене

• Гризеофулвин треба узимати са масним оброком да би се побољшала његова апсорпција.
• Препоручује се да пијете доста течности током дана како бисте помогли да се лек елиминише из тела.
• Трајање лечења зависи од локације и тежине инфекције, али обично траје неколико недеља до неколико месеци, пошто гљивичне инфекције споро реагују на лечење.

Напомена

• Не прекидајте лечење или мењајте дозу без консултације са лекаром, чак и ако се симптоми побољшају.
• Завршетак пуног курса лечења помаже у спречавању поновног појављивања инфекције.

Користите Грисеофулвина током трудноће

Гризеофулвин се не препоручује за употребу током трудноће због потенцијалног ризика за фетус у развоју. Ево главних тачака које треба узети у обзир:

Ризици за фетус:

Гризеофулвин се показао тератогеним у студијама на животињама, што значи да може изазвати урођене дефекте код фетуса. Иако су директни докази код људи ограничени, због података из студија на животињама и потенцијалних ризика, гризеофулвин се сматра небезбедним за употребу током трудноће.

Препоруке за труднице:

• Избегавајте: Труднице треба да избегавају употребу гризеофулвина. Ако жена планира да затрудни или открије да је трудна док узима овај лек, треба одмах да се консултује са својим лекаром.
• Консултујте се са својим лекаром: Ваш лекар може да предложи алтернативне третмане за гљивичне инфекције које су безбедније за употребу током трудноће.

Друге мере предострожности:

• Контрацепција: Женама са репродуктивним потенцијалом које узимају гризеофулвин саветује се да користе ефикасну контрацепцију током лечења и током периода након третмана како би избегле трудноћу.
• Праћење: Ако дође до трудноће током лечења гризеофулвином, важно је пажљиво пратити здравље мајке и фетуса.

Контраиндикације

1. Позната индивидуална нетолеранција: Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на гризеофулвин или друге антимикотике из ове класе треба да избегавају његову употребу.
2. Оштећење јетре: Пошто се гризеофулвин метаболише у јетри, његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са оштећењем јетре или другим обољењем јетре.
3. Порфирија: Гризеофулвин може да погорша симптоме порфирије и треба га опрезно користити код пацијената са овом болешћу.
4. Трудноћа и дојење: Употреба гризеофулвина током трудноће и дојења може бити контраиндикована или захтева посебну пажњу. Лекар мора да одлучи колико је неопходна употреба лека у овим случајевима.
5. Педијатрија: Употреба гризеофулвина код деце може бити ограничена и треба га користити са опрезом код деце, посебно одојчади и мале деце.
6. Алкохол: Препоручује се избегавање конзумирања алкохола током лечења гризеофулвином, јер то може повећати негативне нежељене ефекте лека на јетру.

Последице Грисеофулвина

1. Алергијске реакције: У ретким случајевима, гризеофулвин може да изазове озбиљне алергијске реакције, укључујући копривњачу, свраб, отицање лица или усана и отежано дисање.
2. Гстроинтестинални поремећаји: Најчешћи нежељени ефекти укључују мучнину, повраћање, дијареју и бол у стомаку.
3. Главобоље и вртоглавица: Неки пацијенти пријављују главобоље и вртоглавицу док узимају лек.
4. Умор: Гризеофулвин може изазвати да се осећате уморно или слабо.
5. Фотоосетљивост: Један од познатих нежељених ефеката гризеофулвина је повећана осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до опекотина или црвенила коже када је изложена ултраљубичастом светлу.
6. Поремећаји менструалног циклуса: Код жена, гризеофулвин може изазвати неке промене у менструалном циклусу.
7. Ефекти на јетру: Пошто се гризеофулвин метаболише у јетри, може утицати на функцију јетре, што се види у променама у ензимима јетре.
8. Менталне промене: У веома ретким случајевима, гризеофулвин може да изазове менталне промене, укључујући конфузију, анксиозност или депресију.

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални симптоми: Мучнина, повраћање, дијареја и бол у стомаку су често први знаци предозирања.
2. Неуролошки симптоми: Вртоглавица, главобоља, умор, па чак и конфузија могу се јавити са високим дозама лека.
3. Кожне реакције: Гризеофулвин може да изазове повећану фотосензитивност, која се погоршава предозирањем, што доводи до тешких опекотина коже када је изложена сунчевој светлости.
4. Алергијске реакције: У ретким случајевима може доћи до озбиљних алергијских реакција, укључујући осип, оток и отежано дисање.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови против гљивица: Комбиновање гризеофулвина са другим антифунгалним лековима може повећати или смањити ефекат других лекова.
2. Антиконвулзиви: Гризеофулвин може да смањи ефикасност антиконвулзаната као што су карбамазепин и фенитоин.
3. Антинеопластични лекови: Интеракције са антинеопластичним лековима као што је циклофосфамид могу повећати њихову токсичност.
4. Антибиотици: Комбинација са антибиотицима као што су тетрациклини и ампицилин може смањити њихову ефикасност.
5. Контрацепција: Гризеофулвин може да смањи ефикасност оралних контрацептива, па се препоручује употреба алтернативних метода контрацепције.
6. Лекови које метаболише јетра: Гризеофулвин може да утиче на метаболизам других лекова које метаболише јетра, што може довести до промена у њиховој концентрацији у крви.