Имигрант

Имигран - лек за мигрене, је селективни агонист 5ХТ1 рецептора серотонина.

[1], [2]

Индикације Имигрант

Лек је назначен за брзо отклањање бола код мигрене (и са и без ауре).

[3],

Образац за издавање

Произведено у таблете, 6 комада по блистер плочи (1 блистер по пакету са ЛС) или 2 комада по блистеру (са 3 блистер паковања у пакету).

[4]

Фармакодинамика

Суматриптан је селективни агонист 5ХТ рецептора (1Д), без утицаја на друге 5ХТ рецепторе. Крајњи подаци се налазе углавном унутар кранијално-церебралних судова.

У току експерименталних тестова утврђено је да суматриптан има селективни вазоконстриктивни ефекат на судове који се налазе унутар система каротидне артерије, без дејства на циркулацију крви у мозгу. Кроз артерије каротида, крв достиже интра- и екстракранијално ткиво (на примјер, на мембране мозга), ширење посуда којим доводи до мигрене.

Помоћу експерименталних тестова могуће је додатно открити инхибиторне особине активне компоненте у односу на функцију тригеминалног нерва. Управо кроз ова два механизма појављује се анти-мигренска акција суматриптана.

Ефекат лека почиње пола сата након оралног давања лекова (у количини од 100 мг).

[5], [6],

Фармакокинетика

Када се узму орално, компонента се брзо апсорбује, након 45 минута достигне 70% нивоа врха. У просеку, максимални индекс плазме у дози од 100 мг је 45 нг / мл. Ниво биорасположивости са унутрашњим уносом таблета је 14% (дијелом због системског процеса метаболизма, а дијелом због непотпуног апсорпције).

Са протеином из плазме, синтеза је слаба (14-21%), а просјечни ниво дистрибуције износи 17 литара. Просјечни укупни клиренс је око 1160 мл / мин, ау бубрезима просек око 260 мл / мин.

Клиренс изван бубрега је око 80% од укупног броја, што омогућава утврђивање излучивања суматриптана углавном у облику продукта распадања. Главна је индол ацетатни аналог активног састојка. Излази се урином (у њему се дефинише као слободна киселина, као и глукуронид коњугован са супстанцом) и нема активност 5ХТ1, као и 5ХТ2. Остали продукти распадања нису идентификовани.

Фармакокинетичка својства администрираног суматриптана благо се разликују током напада мигрене.

[7], [8], [9], [10]

Дозирање и администрација

Забрањено је пити таблете као профилактичко против напада. Забрањено је и прекорачење препоручене дозе.

Најбоље време за узимање пилуле - одмах након напада, али лек ће бити ефикасан у било којој фази.

Обично, лек се прописује у дози од 50 мг (величина прве пилуле). Понекад је дозвољено повећање дозе на 2 таблете (100 мг).

Ако нема ефекта, не можете узимати нову дозу током истог мигренског напада. Следећи таблет може се узимати тек након почетка новог напада.

У присуству реакције на прву дозу, али уз накнадно настављање мигренских манифестација, 2. Пилулу се дозвољава употребити у наредних 24 сата, са минималним интервалом између доза од 2 сата. Генерално, дан (у року од 24 сата) може узимати не више од 300 мг лека.

Узмите пилулу у потпуности, док их переш водом.

[19]

Користите Имигрант током трудноће

Препоручити трудницама дозвољено је само узимајући у обзир могућу помоћ мајке у односу на ризик од развоја негативних симптома код фетуса.

Познато је да када н / у увођење активне супстанце продире у мајчино млеко. Смањити утицај на дијете може бити ако у року од 12 сати након давања лијекова не дојите.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• нетолеранција конститутивних елемената медицине;
• историја инфаркта миокарда, а поред тога спонтана ангина, болест коронарне артерије, периферна васкуларна патологија или знаци који су карактеристични за ИХД;
• историја привременог циркулаторног поремећаја у мозгу или можданог удара;
• тешки или умерени степен повишења крвног притиска или благи облик неконтролисаног повећања крвног притиска;
• тешко отказивање јетре;
• узимање истовремених са МАО инхибиторима - започињање употребе Имиграна је дозвољено најмање 2 недеље након заустављања уноса инхибитора;
• дјеце и адолесценције, јер нема информација о сигурности и дјелотворности употребе дрога у категорији особа које се третирају изнад.

[11], [12], [13], [14]

Последице Имигрант

Према клиничким испитивањима, такве нежељене реакције су идентификоване:

• органи Народне скупштине: често осећај поспаности или вртоглавице, а поред тога поремећај осетљивости (укључујући хипестестију, као и парестезију);
• органи ЦЦЦ: често је пролазно повећање нивоа крвног притиска (одмах након употребе пилуле), а поред тога крв крви;
• респираторни органи: често се јавља диспнеја;
• дигестивни систем: често код неких пацијената развијена је повраћање са мучнином, иако веза са употребом дрога још није идентификована;
• везивним ткивима, мишићи и скелета: већина ових симптома су привремени, мада могу бити интензиван и утичу на различите делове тела (укључујући грла и стернума) - често појављују бол у мишићима или осећај тежине;
• Општи поремећаји: Често се појављују болне сензације, осећај напетости, компресије и додавањем хладне или топлоте (манифестације су обично привремена, иако су понекад су интензивни и могу да утичу на различите делове тела (укључујући и оне из грла до грудне кости)). Често постоји озбиљан замор или осећај слабости (ове манифестације су такође привремене и обично имају умерен или благи степен озбиљности);
• Резултати анализа: постојале су само мале промене у индикаторима функционалних студија јетре.

Резултати постмаркетинг истраживања:

• имунитет: повећана осетљивост (од кожних реакција до случајева анафилаксе);
• органи Народне скупштине: појава напада. У неким случајевима, такви симптоми су се јављали код људи са тенденцијом на конвулзије или присуством у анамнези услова који могу довести до таквих напада; Осим тога, развој дистоније, тремора, нистагмуса или скотома;
• визуелни органи: развој диплопије или фликера, погоршање видне оштрине, као и губитак вида (обично је привремени). Али слични поремећаји могу се јавити и због самог напада мигрене;
• органи ЦЦЦ: девелопмент тахикардије, ангину или брадикардија, убрзан рад срца, ритма, пролазни исхемични ЕКГ промене, грчеви коронарних судова, снижава крвни притисак, инфаркт миокарда, Раинауд-ов синдром;
• дигестивни органи: развој дијареје или исхемијског облика колитиса;
• везивно ткиво, скелет и мускулатура: бол у зглобовима, цервикална ишијаса;
• ментални поремећаји: осећај узбуђења;
• поткожног ткива и коже: развој хиперхидрозе.

[15], [16], [17], [18]

Прекомерна доза

Када су оралне дозе веће од 400 мг, појавили су се само симптоми нежељених реакција. Када се развија предозирање, потребно је најмање 10 сати да посматра пацијента док спроводи стандардне процедуре подршке.

Не постоје информације о ефектима перитонеалне дијализе или хемодијализе на параметре активне компоненте лекова.

[20], [21], [22], [23]

Интеракције са другим лековима

Не постоје информације о интеракцији лека са алкохолним пићима, али поред тога флунаризином, пропранололом, као и пизотифеном.

Доступне су информације о комбинованој употреби са лековима који садрже ерготамин или друге агонисте рецептора 5-ХТ1 рецептора / триптона. У теорији, може се развити продужена вазоспастична акција, због чега је забрањено комбиновање таквих лекова. Није познато које трајање треба да буде у интервалу између пријема ових лекова - то зависи од врсте лекова, као и од дозе. С обзиром на то да карактеристике ерготамина и агониста 5-ХТ1 триптана / рецептора могу побољшати Имигран, након чега треба поштовати 24-часовни интервал пре него што примите другу.

У овом случају, лековима који садрже ерготамин забрањују се употреба 6 сати након ингестије Имиграна и агониста триптана / рецептора 5-ХТ1 - у року од 24 сата након употребе Имиграна.

Постоје сингле постмаркетинг помињање чињенице да пацијенти развили серотонина токсичност (укључујући манифестацијама неуромускуларних поремећаја, промене у менталном статусу и висцералне нестабилности) са комбинацијом лекова са селективних инхибитора серотонина преокренути хватање. Постоје и подаци о појављивању горе поменуте патологије у комбинацији триптана са норадреналином и инхибитима хватања обрнутог серотонина.

[24], [25]

Услови складиштења

Лек се складишти на месту које је затворено за децу, у стандардним условима за лекове. Температура - не више од 30 ° Ц.

[26], [27],

Рок трајања

Имигран се сме користити у року од 3 године од датума производње лијека.