Индометацин

Индометхацин има аналгетички, антиинфламаторни, антиагрегацијски и антипиретички ефекат.

[1], [2], [3], [4], [5],

Индикације Индометацина

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• артикуларни синдром (ово укључује болне симптоме остеоартритиса, гихта, као и реуматоидни артритис и Бектереву болест);
• дисменореја;
• разни неуралгични услови;
• реуматизам ;
• синдром бола у кичми;
• мијалгија ;
• Патолошки услови који утичу на везивно ткиво и имају дифузну форму;
• запаљење у меким ткивима или зглобовима, које имају трауматско порекло;
• запаљење или инфекција, развија се у односу на позадину циститиса, аднекитиса, простатитиса или болести које утичу на ЕНТ органе (као додатни третман).

Образац за издавање

Ослобађање лека се јавља у облику супозиторија, таблета за гутање, као и масти (запремина цеви 10-40 г) или гел (запремина цеви је 40 г).

[6], [7]

Фармакодинамика

Лек је дериват индолацетске киселине и укључен је у категорију лекова НСАИД.

Ефекат лека се врши потискујући активност ензима ЦОКС, што резултира супресијом метаболичких трансформација еикосатетраенојске киселине, као и слабљење везивања ПГ. Поред тога, лек успорава процес агрегације тромбоцита.

Парентерална и орална употреба лекова смањује интензитет бола, а нарочито заједнички (као у покрету и у мировању), смањује симптоме укочености и отицање зглобова ујутру, а уједно повећава своју запремину мотора. Анти-инфламаторни ефекат се јавља након 5-7 дана терапије.

Када спољни третман са гелом или мастом, слабљење едема и еритема, елиминисање бола, а поред тога смањење крутости у зглобу која се јавља ујутру и повећање активности њихових кретања.

[8], [9], [10], [11],

Фармакокинетика

Лекови узети у таблету се апсорбују са великом брзином из дигестивног тракта. Ниво Ц мак унутар серума се снима након 2 сата.

После процеса рециклирања супстанци унутар црева и јетре, следеће метаболичке трансформације се изводе унутар јетре. Унутар плазме откривени су непромењени активни елементи и невезани метаболички производи - десбензоил, као и десметил, са десметил-десбензоилом.

Средње вредности полувремена су око 4,5 сата. Преко бубрега, 60% лека се излучује (у непромењеном стању и у облику метаболичких производа), а још 33% (као продукти распадања) излучује се преко црева.

Супозиторије се брзо апсорбују кроз ректум. Индекс биоразградљивости у овом случају је око 80-90%. Веза са протеинима у серуму је око 90% активног састојка.

Полу-живот је у распону од 4-9 сати. У унутрашњој јетри се извршавају метаболичке трансформације.

Преко бубрега, око 70% лека се излучује, а још 30% се излучује преко црева.

[12], [13],

Дозирање и администрација

Шема употребе таблета.

Величина дозних дијелова у таблама се бира посебно за сваког пацијента, узимајући у обзир интензитет негативних манифестација дијагностиковане болести.

Употребите лекове унутра, одмах након исхране или током овога. Обично почетна доза је 25 мг; Узети их 2-3 пута дневно. Ако ова доза не функционише, можете га удвостручити (2-3 пута узимајући 50 мг ЛС дневно). За дан је дозвољено максимално 0,2 г медикамента.

Након добијања жељеног резултата, потребно је наставити са лијечењем још један мјесец, у установљеном или смањеном дијелу. Уз продужену терапију, максимално 75 мг индометхацина је дозвољено дневно.

У почетној фази терапије у случају олакшања озбиљних или акутних стања, потребно је примијенити ињекције лијека, а затим пренијети пацијента на употребу супозиторија или таблета. Са развојем болова у очима, дозвољено је прописати капљице за очи које садрже сличан активни састојак (нпр. Индоцоллир).

Начин примене супозиторија.

Увођење супозиторија је неопходно ректално - унутар ректума. Овај поступак се изводи увече, пре спавања; прво морате очистити црева. Морате да убризгате лек толико дубоко како бисте осигурали интензивније апсорпцију.

Цесто Суппоситори администрира у порцијама са 50 мг 3- струком апликације дневно, или користите шему са 1-струком запремином од 0,1 супозиторије примене, Особе са веома јак бол (нпр, у случају гихта напада) могу се ординирати дневно до 0 , 2 г супстанце у супозиторијумима (допуњавајући оралну употребу таблета).

Методе употребе масти или гела.

Овај облик лека се користи у облику апликација и утрљава у епидермис у подручју на којем се осећа бол. Лек се наноси у танком слоју. Епидермис мора бити очишћен пре процедуре. Немојте третирати места где постоји оштећења коже.

5% спољни лекови се примењују на фреквенцији 3-4 пута дневно. Али примена 10% лијекова треба обављати 2-3 пута дневно. Појединачне и максималне порције индометхацина се бирају израчунавањем количине (у цм) масти или гела узетог из цијеви.

За одраслу особу довољно је 4-5 цм лекова; док је дневно дозвољено максимално 15-20 цм супстанце. Дијете треба користити дозаре, чија се количина смањује за пола.

[23], [24], [25], [26], [27]

Користите Индометацина током трудноће

Супозиторије са таблете не могу се користити током лактације или трудноће.

Маст и гел се не би требали користити у 3. Тромесечју (ако се медицина мора примијенити на великим подручјима тела). Лекари верују да спољашњи облици индометацина могу се користити опрезно иу малим дозама приликом лактације и на првом и другом тромесечју трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације (супозиторије и таблете):

• регионални ентеритис;
• неуспех функције јетре или активне болести јетре;
• присуство нетолеранције;
• Улцерозни облик колитиса;
• АНД;
• носни нос са акутном формом или уртикаријом, који се развио као резултат употребе претходно коришћених НСАИДс;
• дијагностикована хиперкалемија;
• чиреви који се јављају у гастроинтестиналном тракту;
• ЦРФ (ниво ЦЦ је испод 30 мл / мин) или прогресивна болест бубрега;
• присуство крварења;
• недавни коронарни артеријски бајпас графт;
• поремећаји процеса крварења крви;
• срчани недостаци урођене природе;
• проблеми са хематопоетском функцијом (међу њима леукопенија или анемија).

Супозиторије се такође не користе за знаке проктитиса, симптома хемороида или крварења у ректалном подручју.

Потребно је опрезно у случају таквих кршења:

• Паркинсонизам;
• соматске облике болести са јаким степеном озбиљности, као и ЦХД и цереброваскуларни поремећаји;
• стање депресије, епилепсија, ЦХФ;
• хипер- или дислипидемија;
• менталне поремећаје, као и алкохолизам или зависност од никотина;
• болести у пољу периферних артерија;
• повећане вредности крвног притиска, тромбоцитопенија;
• дијабетес мелитус, историја гастроинтестиналних улцерација;
• Хипербилирубинемија, као и ЦРФ (ниво ЦК - унутар 30-60 мл / мин);
• продужена употреба других НСАИД;
• присуство Х. Пилори;
• хепатична цироза, против које постоји порталски облик хипертензије;
• комбинација са оралних кортикостероида (нпр преднизон), антикоагуланаса (као што је варфарин), ССРИ (укључујући циталопрам, флуоксетин, сертралин и пароксетин), и средства против згрушавања (као што су аспирин или клопидогрел);
• именовање за старије особе.

У таквим случајевима је забрањено применити масти и гелове:

• кршење интегритета епидермиса на местима за обраду;
• присуство преосјетљивости.

Спољашње врсте лекова треба користити са опрезом код таквих поремећаја:

• било која комбинација, када пацијент има полипозу у носу или параназалним синусима, астму и преосјетљивост на НСАИД;
• чир у подручју ГИТ-а на стадијуму погоршања;
• проблеми са процесима крварења;
• деца млађа од 6 година.

[14], [15], [16], [17]

Последице Индометацина

Употреба супозиторија и таблета може довести до појаве нежељених ефеката:

• дигестивни поремећаји функције: повраћање, жутица, надимање, анорексија, мучнина, крварење у дигестивног тракта, гастритиса, дијареје или опстипације, и стоматитис. Поред тога постоји бол или нелагодност у абдомену, чиреви, ерозије или перфорације унутар гастроинтестиналног тракта, цревних стриктура, хепатитис и крварења из сигмоидног дебелог црева дивертицулум или типа;
• проблеми са радом Народне скупштине: несвестица, дизартрија, слабост у мишићима, главобоља, парестезија, депресија и вртоглавица. Поред тога, постоји осећај умора, анксиозност и поспаност, паркинсонизам, поремећаја сна, полинеуропатије, као менталних поремећаја (деперсонализацијом и психотичних симптома), невољних мишићних контракција и грчева;
• поремећаји ССС: отапање, палпитација, хематурија, повећање или смањење крвног притиска, срчана инсуфицијенција (у стагнираној форми), аритмија, тахикардија и бол у грудној кости;
• уништење хематопоетског функције: пурпурна, тромботсито- или леукопенија, петехије, хемолитичка или апластична анемија, облик, а поред тога, потрошње коагулопатије и екхимозе;
• поремећаји излучивања уринарних органа: проблеми са функцијом бубрега, протеинурија, нефротични синдром, недостатак бубрежне функције и тубулоинтерстилијски нефритис;
• проблеми са радом чула: визуално или слушно оштећење, глувоће, тинитус, диплопија и периорбиталне болове;
• поремећаји метаболичких процеса: глукозурија и хиперкалемија или -гликемија;
• знаци алергије: осип, кошница, свраб, алопеција, анафилактички симптоми, ангиитис и астма. Поред тога, изненадни пад крвног притиска, нодуларни тип еритема, плућни едем и екфолиативни облик дерматитиса. Развијају се диспнеја, един Куинцке, Стевенс-Јохнсонов синдром, РДСС, мултиформе еритема и ТЕН;
• други: крварење из вагине или носа, вруће бљеске, гинекомастија, хиперхидроза, као и повећање величине млечних жлезди или њихових тензија.

Супозиторије могу такође узроковати тенесмус, иритацију мукозних мембрана унутар ректума и погоршање колитиса или хемороида.

Употреба масти или гела може довести до таквих негативних симптома: алергије, кожне хиперемије или сувог стања, осипа или сврбе у подручју примјене и сагоревања. Уз дуготрајну употребу, постоје општи симптоми. Постоји погоршање постојеће псоријазе.

[18], [19], [20], [21], [22]

Прекомерна доза

Развој знакова тровања лековима обично се примећује када се користе ректални или усмени облици: осећај дезоријентације, поремећај меморије, мучнина, вртоглавица, повраћање и тешке главобоље. Са озбиљном интоксикацијом појављују се конвулзије са парестезијама или утрнулости у пределу удова.

Терапија је одабрана узимајући у обзир регистроване негативне симптоме.

[28], [29], [30], [31], [32]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са литијумским агенсима, метотрексатом и дигоксином повећава њихове индексе унутар серума, што може повећати њихове токсичне особине.

Комбинована употреба са ГЦС, лекови који садрже етил алкохол, кортикотропине и колхицин могу повећати вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту.

Комбинација са лековима који садрже парацетамол повећава вероватноћу развоја нефротоксичних ефеката.

Истовремена употреба са инсулином и другим антидијабетичким лековима потенцира њихове особине.

Употреба заједно са тромболитиком, антикоагулансима, као и антиагрегантима са индиректном врстом активности потенцира њихов ефекат, што доводи до повећане вјероватноће крварења.

Комбинација са лековима циклоспорина или злата доводи до повећане нефротоксичности (највероватније је то због супресије процеса везивања ПГ у бубрезима).

Комбинација са диуретичком природом која штити калијум доводи до слабљења њихове ефикасности, што повећава вероватноћу хиперкалемије.

Третман на којој применити индометацин пликамицин, цефамандол, Валпроинском киселином, и тсефаперазон тсефотетан и повећава ризик од крварења и повећава инциденцу хипопротхромбинемиа.

Комбинација са урицосурним или антихипертензивним лековима узрокује слабљење њихове активности на лековима.

Комбинована употреба са ГЦС, естрогенима и другим НСАИДсима доводи до повећања карактеристичних негативних реакција.

Антациди, а поред тога колестрамин ослобађа апсорпцију лека.

Употреба заједно са зидовудином може изазвати повећање токсичних својстава (због супресије метаболичких процеса).

Комбинација са мијелотоксичним супстанцама повећава њихов хематотоксични ефекат.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Услови складиштења

Индометхацин треба држати на температурама које не прелазе 25 ° Ц

[39], [40], [41], [42], [43]

Рок трајања

Индометхацин се може користити у року од 3-5 година од датума производње терапеутског лека.

[44], [45], [46], [47]

Апликација за децу

Забрањено је користити таблете лекова и супозиторија код деце испод 14 година, а гел или маст се може користити од прве године.

[48], [49], [50], [51], [52]

Аналоги

Аналози лека су Адолор лекови, и Диклоран Биоран са диклофенак и Волтарен и надаље Аертал, Ортофен, Раптен са Диклаком, Наклофен са Кеталгином и Кеторол са пироксикама и Наиза. Такође на листи Кетанових, Ибупрофена и тако даље.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Коментари

Индометацин (супозиторије и таблете) често добија позитивне повратне информације у вези са својим антиинфламаторним и аналгетским ефектом. Већина људи примјећује да је то помогло у отклањању отока и болова који су се појавили у леђима, мишићима и зглобовима због различитих обољења ОДА, без довода до развоја негативних симптома. Али постоје и коментари оних којима лек није помогао, напротив, изазивање појављивања карактеристичних негативних манифестација. Из свега наведеног можемо закључити да лек није погодан за све, тако да се избор лека из категорије НСАИД-а мора извршити појединачно за сваког пацијента.

Степен ефективности примене масти или гела одређује се и појединацним карактеристикама људског тела, али у таквим случајевима, чак и ако терапија не успије, појављивање негативних симптома је мало вероватно.