Ипамид

Ипамид садржи супстанцу индапамид, која је сулфонамидни диуретик са фармаколошким афинитетом за тиазидне диуретике.

Индапамид успорава процесе реапсорпције На унутар кортикалног бубрежног сегмента. Као резултат тога, повећава се излучивање Цл и На у урину, као и (у мањој мери) Мг и К, што повећава диурезу. Хипотензивни ефекат индапамида развија се у дозама које имају слаб диуретички ефекат. Осим тога, хипотензивни ефекат лека траје код људи са повишеним крвним притиском који су на хемодијализи. [1]

Индикације Ипамид

Користи се у случају примарне хипертензије .

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце се остварује у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 3 таква пакета.

Фармакодинамика

Индапамид делује на крвне судове на следеће начине: [2]

• смањује контрактилну активност глатких мишића крвних судова, мењајући трансмембрански метаболизам јона (углавном Ца);
• стимулише везивање елемената ПГЕ2, као и простациклина ПГИ2 (шири крвне судове и успорава агрегацију тромбоцита).
• Индапамид слаби хипертрофију леве коморе. Осим тога, клинички тестови спроведени у различито време (краткорочно, средње и дугорочно) уз учешће људи са повишеним крвним притиском показали су следеће резултате:
• лек не мења метаболизам липида: ЛДЛ холестерол и ХДЛ холестерол, као и триглицериде;
• не утиче на метаболизам угљених хидрата, чак ни код дијабетичара и људи са повишеним крвним притиском.

Прекорачење стандардне дозе не доводи до повећања медицинског дејства тиазидних диуретика и тиазида, док се озбиљност негативних симптома повећава. Ако је ефикасност терапије слаба, дозу не треба повећавати. [3]

Фармакокинетика

Усисавање.

Индапамид има високу стопу биорасположивости од 93%. Вредности Тмак у плазми при употреби порције од 2,5 мг бележе се приближно након 1-2 сата.

Процес дистрибуције.

Ниво синтезе са протеином плазме је преко 75%. Полувреме је у распону од 14-24 сата (просечна вредност је 18 сати).

Са сталном употребом лека, његов стабилан индекс плазме расте у поређењу са вредностима супстанце при узимању једне порције. Такви показатељи и даље остају стабилни дуго времена, а да не доводе до акумулације.

Излучивање.

Вредности интрареналног клиренса су унутар 60-80% системског нивоа.

Излучивање индапамида се углавном остварује у облику метаболичких елемената; само 5% ипамида се излучује непромењено (путем бубрега).

Дозирање и администрација

Лекове треба узимати унутра - 1 таблета дневно (препоручује се ујутру). Неопходно је прогутати пилулу целу без жвакања; пити са обичном водом.

• Апликација за децу

Ипамид је забрањен за употребу у педијатрији због мале количине информација о ефикасности лека и његовој безбедности за децу.

Користите Ипамид током трудноће

Диуретици се не прописују током трудноће; такође је забрањено њихово коришћење за физиолошке едеме трудница. Увођењем диуретичких супстанци може се развити фетоплацентарна исхемија, што може довести до успоравања раста фетуса.

Током дојења лекови се не користе, јер постоје информације у вези са излучивањем индапамида у мајчино млеко.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на индапамид, друге сулфонамиде или друге помоћне компоненте;
• отказивање функције бубрега у тешкој фази;
• тешка дисфункција јетре или енцефалопатија која утиче на јетру;
• хипокалемија.

Последице Ипамид

Већина негативних знакова (клиничких и везаних за тестове) развија се у зависности од величине оброка. Главни нежељени симптоми:

• лезије крвног система и лимфе: леуко- или тромбоцитопенија, анемија која има хемолитички или апластични облик и агранулоцитоза;
• поремећаји функције НС: умор, несвестица, вртоглавица, парестезије и главобоље;
• проблеми са активношћу кардиоваскуларног система: смањење нивоа крвног притиска или аритмија, а поред тога и пароксизмална тахикардија вентрикула типа "пируета", која може изазвати смрт;
• поремећаји повезани са радом гастроинтестиналног тракта: мучнина, ксеростомија, повраћање, панкреатитис и затвор;
• знаци из уринарног тракта и бубрега: отказивање бубрега;
• поремећаји који утичу на хепатобилијарни систем: дисфункција јетре, хепатитис или енцефалопатија, који се могу развити у случају отказивања јетре;
• лезије поткожног ткива и епидермиса: манифестације нетолеранције (углавном у подручју епидермиса) код људи са тенденцијом развоја астме и алергија: макулопапуларни осип, Куинцкеов едем или уртикарија, пурпура, СС и ТЕН. Може доћи до погоршања постојећег СЕЛ. Постоје и информације о развоју фотосензитивности;
• подаци лабораторијских испитивања: продужење КТ интервала на ЕКГ -у. Долази до повећања вредности мокраћне киселине и шећера унутар плазме при употреби диуретика, због чега се ситуација мора пажљиво проценити пре употребе код дијабетичара и особа са гихтом. Индекс ензима јетре може се повећати;
• проблеми повезани са метаболичким процесима: развој хиперкалцемије. Смањење вредности калијума са појавом хипокалемије (може бити озбиљна) код људи у ризику. Развој хипонатријемије са -волемијом, која може изазвати ортостатски колапс и дехидратацију. Губитак Цл јона уочен у позадини може изазвати секундарни облик алкалозе, који има метаболички компензаторни карактер (интензитет и учесталост развоја таквог поремећаја су веома ниски).

Прекомерна доза

Знаци тровања су углавном у облику поремећаја индикатора ЕБВ (хипокалемија или -натремија). Осим тога, може доћи до повраћања, вртоглавице, поспаности, сниженог крвног притиска, мучнине, нападаја, збуњености и полиурије или олигурије, достижући анурију (повезану са хиповолемијом).

Прво, лек треба излучити из тела што је брже могуће испирањем желуца или уносом активног угља; онда се ниво ЕБВ -а обнавља (у болници).

Интеракције са другим лековима

Забрањене комбинације.

Литијум.

Може доћи до повећања нивоа литијума у плазми и развоја знакова тровања сличних исхрани без соли (смањење излучивања литијума урином). Ако требате да користите диуретик, морате пажљиво пратити вредности литијума у плазми и прилагодити његову дозу.

Комбинације које треба пажљиво користити.

Лекови који могу изазвати пароксизмалну вентрикуларну тахикардију ("пируету"):

• антиаритмичке супстанце из подгрупе Иа (дисопирамид са хидрокинидином и кинидином);
• антиаритмички лекови из поткатегорије 3 (соталол и ибутилид са амиодароном и дофетилидом);
• одређени антипсихотици: фенотиазини (међу њима цијамемазин, тиоридазин, хлорпромазин са трифлуоперазином и левомепромазин), бензамиди (ово укључује сулпирид, тиаприд са султопридом и амисулпридом) и бутирофенони (халоперидол са дроперидолом);
• други лекови: цисаприд, пентамидин и бепридил са мизоластином, моксифлоксацин и дифеманил са спарфлоксацином, халофантрин и интравенски винкамин са еритромицином.

Употреба индапамида у комбинацији са горе описаним супстанцама повећава вероватноћу вентрикуларних аритмија, укључујући торсадес де поинтес (хипокалемија је фактор ризика).

Пре употребе ове комбинације потребно је одредити вредности калијума у плазми и, ако је потребно, исправити их. Такође је потребно пратити клиничко стање пацијента, очитавања ЕКГ -а и ниво електролита у плазми. Ако се развије хипокалемија, треба користити лекове који не доводе до појаве торсадес де поинтес.

Системски лекови НСАИЛ, укључујући селективне инхибиторе ЦОКС-2 елемента, као и салицилате који се користе у великим порцијама (≥3 г дневно):

• су у стању да ослабе хипотензивну активност индапамида;
• људи са дехидрацијом имају већу вероватноћу да развију АРФ (због ослабљене гломеруларне филтрације). Пре почетка терапије потребно је проверити бубрежну функцију и вратити показатеље равнотеже воде.

Супстанце АЦЕ инхибитора.

Појединци са ниским вредностима На (посебно са стенозом која утиче на бубрежне артерије) могу изненада развити АРФ или смањити крвни притисак.

Са повишеним крвним притиском - ако је претходна примена диуретика довела до смањења вредности На, потребно је отказати његову употребу 3 дана пре почетка терапије АЦЕ инхибитором. Касније, ако је потребно, унос диуретика се наставља или давање АЦЕ инхибитора почиње малим почетним оброком, након чега следи његово повећање.

У случају ЦХФ-а, употреба АЦЕ инхибитора почиње најнижом дозом, а понекад и након смањења уноса претходно прописаног диуретика који излучује калијум.

Потребно је пратити бубрежну активност (ниво креатинина у плазми) током првих недеља терапије АЦЕ инхибитором.

Лекови који могу изазвати хипокалемију (укључујући системске минералокортикоиде и кортикостероиде, интравенозни амфотерицин Б, лаксативи који стимулишу перисталтику и тетракосактид).

Горе наведене супстанце повећавају вероватноћу хипокалемије (развој адитивног ефекта). Потребно је пратити ниво калијума у плазми и, ако је потребно, кориговати га. Ове процесе треба пажљиво пратити када се користи комбинација са СГ. Захтева употребу лаксатива који не стимулишу перисталтику.

СГ лекови.

Са хипокалемијом, кардиотоксична својства СГ су побољшана. Потребно је пратити ниво калијума у плазми и очитавања ЕКГ -а, а по потреби прилагодити терапију.

Баклофен појачава хипотензивну активност ипамида. У почетној фази лечења потребно је вратити вредности ЕБВ -а, као и пратити бубрежну функцију пацијента.

Комбинације које треба третирати са повећаном пажњом.

Диуретици који штеде калијум (ово укључује спиронолактон са амилоридом и триамтереном).

Ако требате да користите ову комбинацију, постоји ризик од развоја хипокалемије (нарочито код особа са оштећеном бубрежном функцијом и дијабетичара) или хиперкалемије. Потребно је пратити вредности калијума у плазми помоћу очитавања ЕКГ -а и, ако је потребно, прилагодити третман према томе.

Метформин.

Повећава се вероватноћа развоја ацидозе типа млечне киселине - са појавом затајења бубрежне активности услед употребе диуретика (нарочито петље). Забрањена је употреба метформина са нивоом креатинина у плазми већим од 15 мг / л (за мушкарце) и 12 мг / л (за жене).

Јодна контрастна средства.

Уз дехидратацију повезану са употребом диуретика, повећава се вероватноћа АРФ-а (нарочито ако се користе велике дозе јодних контрастних елемената). Пре увођења таквих лекова потребно је вратити индикаторе водног биланса.

Антипсихотици и антидепресиви типа сличног имипрамину.

У вези са адитивним ефектом, постоји потенцирање хипотензивне активности ипамида и вероватноћа ортостатског колапса.

Калцијумове соли.

Због слабљења бубрежне елиминације Ца, може се развити хиперкалцемија.

Такролимус са циклоспорином.

Постоји вероватноћа повећања вредности креатинина у плазми без утицаја на вредности циклоспорина у циркулацији (такође када нема смањења вредности На и течности).

Тетракосактид са кортикостероидима (системски ефекти).

Под утицајем кортикостероида долази до задржавања На и течности, што доводи до слабљења хипотензивног дејства индапамида.

Услови складиштења

Ипамид се мора чувати ван домашаја мале деце. Температурне вредности- не више од 25 ° С.

Рок трајања

Ипамид се може користити у року од 4 године од датума продаје терапијског производа.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Индиур, Индапамид са Акутером, Ксипогама и Арифон са Ипресс Лонг, Индатен и Индап са Индопресом, а поред тога Индапен, Софтензиф, Лорвас са Индатеном, Хемопамид и Равел.

Коментара

Ипамид добија добре критике од пацијената, који примећују његову ефикасност у смањењу отока. Осим тога, такође изолују чињеницу да лек не излучује калијум, што омогућава напуштање додатне употребе супстанци калијума. Добри трагови се остављају и о дејству лека у случају комбинације са другим лековима, што омогућава, уз заједнички ефекат, да стабилизује притисак током целог дана.