Иправент

Иправент је лек против астме који се користи инхалацијом.

Његов активни састојак је ипратропијум бромид, који је конкурентни антагонист ацетилхолинског неуромедијатора. Ипратропијум бромид је амонијумски лигамент типа 4 са антихолинергичним (парасимпатолитичким) ефектом. Лек успорава вагалне рефлексне акције антагонистичком интеракцијом са ацетилхолином (посредником који обезбеђује кретање неуронских импулса у вагусном нерву). [1]

Индикације Иправент

Користи се за дуготрајну терапију повратног бронхијалног спазма узрокованог хроничном астмом или хроничним опструктивним поремећајима.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику инхалационог (дозираног) аеросола (запремина - 200 порција по контејнеру). Кутија садржи 1 такав контејнер са распршивачем и вентилом за дозирање.

Фармакодинамика

Ипратропијум бромид блокира деловање мускаринских завршетака глатких мишића трахеобронхијалног дебла, а такође инхибира процес рефлексног сужавања бронхија. Холинолитичке супстанце спречавају повећање унутарћелијских параметара цГМП елемента, који се развија током интеракције ацетилхолина и мускаринских завршетака глатких мишића.

Лек спречава стимулацију повезану са ацетилхолином усмерену на сензорна влакна у вагусном нерву, под утицајем различитих фактора. Ово својство лекова се примећује и пре почетка изложености негативним факторима, и у случају постојећег процеса. Као резултат тога, лек показује интензивну бронходилататорну и профилактичку активност. [2]

Иправент слаби функцију излучивања жлезда бронхија и носне слузнице. [3]

Код особа са бронхијалним спазмом узрокованим хроничном плућном опструкцијом (плућни емфизем или хронични бронхитис), употреба ипратропијум бромида доводи до значајног побољшања плућне активности 15 минута након убризгавања лекова.

Максимални бронходилататорни ефекат лека се развија крајем 1. Сата након примене и траје у трајању од 5-6 сати (у просеку). Бронходилатација након удисања ипратропијум бромида углавном је повезана са локалном специфичном активношћу лека.

Није било негативних ефеката ипратропијум бромида у односу на лучење слузи у респираторном тракту, размену гасова и мукоцилијарни клиренс.

Фармакокинетика

Ефекат лека развија се уз манифестацију локалног ефекта у односу на респираторни тракт. Вредности биорасположивости за оралну примену лекова су само око 2%.

Полувреме елиминације је приближно 1,6 сати. Системски зазор активног елемента је 2,3 литре у минути. Око 40% клиренса је 0,9 литара у минути, а још 60% је неренално (углавном хепатометаболично). Главни метаболички елементи одређени у урину слабо се синтетишу са завршетцима мускарина.

Екскреција непромењеног активног састојка кроз бубреге једнака је 4,4-13,1% дела за оралну инхалацију.

Мање од 20% лека се синтетише са протеинима. Активни елемент се не акумулира; лек не савладава БББ.

Дозирање и администрација

Особе старије од 12 година и одрасли морају да конзумирају 40 мцг (1 поступак инхалације) 3-4 пута дневно. Понекад, да бисте постигли највећи ефекат код одрасле особе, у почетној фази терапије можете повећати дозу на 80 μг (2 инхалације) са 3-4 пута дневно.

Деци узраста од 6 до 12 година даје се 1 инхалација (40 мцг) 3 пута дневно. Дете може користити аеросол само под надзором одраслих и уз именовање лекара.

У одсуству медицинског ефекта од увођења лекова или погоршања клиничког стања, или у случају значајног слабљења ефикасности употребљене дозе, потребно је консултовати лекара у вези даљих радњи. У случају изненадне диспнеје, хитна потреба за консултацијом са лекаром.

Трајање циклуса лечења одређује се тежином тока болести и бира се лично. За удисање се користи одстојник.

Протресите посуду и притисните дозирни вентил 1-2 пута пре употребе аеросола.

• Апликација за децу

Дозирање од 40 мцг не треба користити код деце млађе од 6 година.

Користите Иправент током трудноће

Нема података о безбедности употребе Иправента током трудноће. Лек није прописан у првом тромесечју. У другом и трећем триместру, може се користити само у ситуацијама у којима су вероватне користи за жену веће од ризика од компликација за фетус.

Ипратропијум бромид се може излучити у мајчино млеко, због чега се не користи током дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• опструктивни облик хипертрофичне кардиомиопатије;
• тахиаритмија;
• тешка нетолеранција на елементе сличне атропину и друге компоненте лека.

Последице Иправент

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји повезани са дигестивном активношћу: поремећај укуса, повраћање, ксеростомија, поремећај гастроинтестиналне покретљивости (констипација или дијареја) и мучнина;
• проблеми са функцијом ЦВС -а: екстрасистола или палпитације. Повремено се примећује атријална фибрилација или суправентрикуларна тахикардија;
• поремећаји који утичу на респираторни тракт: повећан вискозитет спутума, бол и иритација у грлу, ларингоспазам, кашаљ и парадоксални бронхијални грч;
• лезије у подручју НС: тремор скелетних мишића, главобоље, нервоза и вртоглавица;
• епидермални симптоми: свраб, епидермални осип и слабљење секреторне функције знојних жлезда;
• кршење видне функције: ако лекови доспеју у очи, могу се појавити поремећаји акомодације, коњунктивитис, замућење вида и бол у пределу ока, као и ширење очних зеница и повећање нивоа ИОП-а (код особа са углом- затварање глаукома);
• манифестације алергија: МЕЕ, анафилакса, уртикарија и Куинцкеов едем у пределу усана, језика и лица;
• поремећаји уринарне активности: отежано мокрење (нарочито код особа са хиперплазијом простате) или његово кашњење.

Прекомерна доза

Међу идентификованим случајевима тровања - реверзибилни поремећај акомодације, повећан број откуцаја срца и ксеростомија.

Интеракције са другим лековима

У случају комбинације са Иправентом, долази до повећања активности бронходилататора деривата ксантина (на пример, теофилина) и β-адреномиметика; поред тога, може се појачати дејство супстанци које показују антихолинергичке ефекте.

Комбинација са β-адренергичним агонистима који продиру у крвоток, дериватима ксантина (на пример, теофилин) и холинолитичким супстанцама може појачати нежељене симптоме лекова.

Употреба заједно са антипаркинсонским лековима, трицикличким лековима и кинидином доводи до повећања антихолинергичких својстава лека.

Услови складиштења

Иправент треба чувати ван домашаја деце. Температурне вредности- не више од 30 ° Ц. Немојте замрзавати лек.

Рок трајања

Иправент је дозвољено користити у року од 24 месеца од датума продаје медицинске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Зикомб, Беродуал са комбинованим аутопутом, Дуолин са Отривин Ектра, а такође и Ипрадуал са Ксимелин Ектра.