Исониазид

Исониазид је један од најефикаснијих лекова за борбу против патогена озбиљне болести као што је туберкулоза, без обзира на облик и локацију другог. Али туберкулоза се сматра једним од најчешћих заразних болести у свијету, што погађа и животиње и људе. И можете ухватити болест на различите начине: у ваздуху током вербалне комуникације са болесном особом или да га нађемо у непосредној близини, док су јели месо угрожених животиња или контаминиране хране, директним контактом са бактеријске инфекције у материци.

Ако не постоји вакцинација или вакцинација без узимања у обзир контраиндикација, постизање туберкулозе неће бити тешко, али се ослобађање од тога много отежава. То је место где Исониазид спашава.

[1], [2], [3], [4], [5],

Индикације Исониазид

У већини случајева туберкулоза покрива респираторни систем, пре свега плућа, бронхија, плеура.

Третирање "Изониазитом" приказану у било ком активном облику туберкулозе: диссиминированнои, милијарна, Фоцал, инфилтративног, кавернозна, Фибро-кавернозна, циротичних када казеоног пнеумонија и туберцулома (казеоног туберцулосис).

Мало јефтиније, туберкулоза утиче на зглобове и кости у кичми. У неким случајевима, лекари дијагнозу друге врсте туберкулозе, утиче на органе дигестивног тракта (првенствено у танком цреву и "слепи" црева), урогениталног система (бубрези, уринарног тракта, гениталије), мозак и централни нервни систем (Он мозга и кичмене мождине, хард схелл мозга, када се каже да се развија туберкулозни менингитис), очију, кожу, лимфне чворове. У овим случајевима, терапија са овим леком се такође може прописати.

Индикације за употребу лека "Исониазид" се сматрају различитим облицима у којима се може појавити туберкулоза. Може бити и примарна (током инфекције у тело) и секундарна (компликација већ постојеће патологије) инфекција, акутни и хронични активни облик патологије, отворена и затворена туберкулоза.

Исониазид се користи у превентивне сврхе:

• Да би се спречила болест код људи који су морали контактирати активне болеснице са пацијентима,
• Ако постоји позитивна реакција на туберкулин у облику црвенила и дензификације после калемљења веће од 5 мм, а рендген потврђује присуство не-прогресивног процеса,
• Ако је одговор на тест туберкулозе код деце испод 4 године већи од 1 цм и постоји могућност даљег развоја запаљеног процеса у плућима или другим органима.

За лечење туберкулозе, лек се најчешће прописује као део комплексне терапије. Ако постоји мешовита инфекција, антибиотици и други лекови се додају лековима против туберкулозе.

Понекад се изониазид користи у друге сврхе, на пример, за уништавање паса. То је због чињенице да у великим дозама препарат има висок токсични ефекат.

[6], [7], [8],

Образац за издавање

Главна активна супстанца препарата "Исониаад" је бел прах са горким окусом и истим именом, који има селективни ефекат на бактерије које изазивају туберкулозу.

Постоје слиједећи облици ослобађања анти-ТБ лијека Исониазид:

• Таблете са дозама од 100. 200 и 300 мг
• 10% исониазид раствор у ампуле (запремина 5 мл)
• Супстанца-прах за припрему раствора.

Таблете са различитим дозе садржи изониазид плус ексципијенте (сурфактант полисорбат 80, стеарат калцијум, кросповидон, побољшање растварања таблете. Крокхмал картофлни) упаковани са 10 јединица у пликовима који могу бити постављени у картонској кутији (5 до 100 пликова по ).

На продају је могуће сусрет и таблете "Изониазид" у стакленој тамној посуди (број таблета - 100 комада).

Раствор за ињекцију садржи 500 мг активног састојка. У улози ексципијента је вода за ињектирање. Произведено у картону од по 10 ампула.

Прашак за припрему раствора није намењен за кућну употребу. Пакује се у велике кесе од полиетилена. Нето тежина врећице са прахом је 25 или 50 кг.

У апотеци можете купити таблете и ињекције. Али за ово вам је потребан лекарски рецепт са потписом и печатом, као и печат медицинске и превентивне установе.

[9], [10], [11], [12], [13]

Фармакодинамика

Исониазид је популарни лек за туберкулозу заснован на деривату изоникотинске киселине.

Кривац за развој различитих облика и типова туберкулозе је мицобацтериум (Мицобацтериум туберцулосис). Што се тиче ове врсте бактерија, активна супстанца лекова показује бактерицидно дејство, док она неутрално припада осталим микроорганизмима. Хемотерапеутска дејства против других инфективних агенаса су слабо изражена.

Исониазид посебну пажњу посвећује микобактеријама које су у стању активне репродукције, које се јавља дељењем ћелија. Претпоставља се да лек негативно утиче на синтезу миколних киселина, које су састојци бактеријског ћелијског зида, због чега микроорганизми пропадају.

[14], [15], [16], [17], [18]

Фармакокинетика

Исониазид се одликује готово потпуном апсорпцијом након ингестије у дигестивном тракту са пероралном применом. Лако улази у различитим ткивима и телесним течностима и има јединствену способност да продре у схиелд (гематоефтсефалицхески) мождану баријеру, и обезбеђивање бактерицидно дејство против бактерија припадају мозак.

Пре него што се достигне максимална концентрација лека у крви, плазма треба да прође од 1 до 4 сата таблете, а његов утицај на патогене микроорганизме након једне дозе може трајати од 6 до 24 сата.

Метаболизовани изониазид у јетри ацетилацијом, У овом случају се формирају неактивне супстанце. Лек се излучује из тела углавном бубрезима. Полувреме лека је:

• са брзим метаболизмом, што је физиолошка карактеристика пацијената, од пола сата до сат и по,
• у спору један - по реду од 2-5 сати,
• тешко бубрежно оштећење може да достигне 6 и чак 7 сати.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Дозирање и администрација

Увођење препарата "Исониазид" може се вршити на различите начине:

• орално (таблете за унутрашњу примену),
• интравенозно
• интрамускуларно
• удисањем
• интракаверну методу, када се раствор испоручује директно на погођено подручје, где се посматрају некротични процеси.

Одабир ефикасне методе обрађује лекар који присуствује. Он такође одређује ефективну дозу лека, као и трајање терапеутског курса, на основу тежине болести, стања и старосне доби пацијента.

Намена и корекција дозе се врши са карактеристикама пацијента, који је због брзо или споро одстрањивања изониазид кроз крви и урина, и стога може захтевати повећање дозирање или мноштво доза.

Дозирање такође зависи од начина примене лека и израчунава се на основу телесне тежине пацијента.

Третман са таблама за оралну примену. Препоручена просечна дневна доза код одраслих пацијената је 15 мг по килограму телесне тежине. Уз ову дозу, лек треба узимати једном на 2-3 дана. Понекад је прописано дневно унос таблета у максималној дневној дози од 300 мг.

За децу, ефикасна дневна доза може варирати од 20 до 40 мг по кг телесне тежине, под условом да се лек узима 2 или 3 пута недељно. Ако се лек узима свакодневно, дневна доза ће бити 10-20 мг.

Учесталост пријема зависиће од брзине метаболизма изониазида у јетри. Ток лечења је прилично дугачак, може доћи до 6 месеци.

Превенција туберкулозе се врши само уз помоћ таблета. Препоручена дневна доза је 5-10 мг по 1 кг телесне тежине пацијента. Таблете се узимају једном или два пута дневно.

Ако са активним облицима туберкулозе пацијент не може користити орална средства, на пример, у вези са гастроинтестиналним патологијама, препоручује се интравенозним или интрамускуларним ињекцијама. Метода убризгавања лијекова се препоручује за лечење одраслих пацијената са различитим врстама и облицима туберкулозе, али није искључена у терапији малих пацијената.

Ефикасна појединачна доза за интрамускуларну примену за одрасле је 5 мг на 1 кг телесне тежине. Ињекције треба обавити једном дневно.

Још један режим лечења је могућ, када се ињекције врше сваких 2-3 дана. Затим појединачна доза већ износи 15 мг по килограму пацијентове тежине.

За децу, ефикасна појединачна доза ће бити од 20 до 40 мг по килограму тежине (за режим једном на 2-3 дана) и од 10 до 20 мг (за дневни унос једном дневно).

Интравенски увођење лека "Исониазид" је назначено у превалентним облицима плућне туберкулозе са повећаним нивоом инфективности. Дневна доза за одрасле је 10-15 мг по 1 кг телесне тежине. Након примене лека, препоручује се пацијенту да остане у кревету око 1-1 ½ сата.

За интрацаверносал ињецтион током облика плућне туберкулозе да формирају некротичне региона, а као припрема за хируршке интервенције користећи исти 10% раствора лека, као и за Ин / в / м ињекција. Ефикасна доза је 10-15 мг по килограму телесне тежине пацијента.

Инхалационо 10% раствор се врши свакодневно. Дневна доза ће у исто време бити 5-10 мг по 1 кг тежине. Дневна доза се понекад препоручује да се подели у две подељене дозе.

Да би се смањиле манифестације нежељених ефеката, паралелно са увођењем "Исониазида" врши се терапија "Пиридокине" (60-100 мг) и глутаминска киселина (1-1,5 г дневно).

Ток третмана обично траје од 1 месеца до шест месеци, превентивни курс - око 2 месеца.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Користите Исониазид током трудноће

Употреба препарата "Изониазид" током трудноће подразумева узимање лека у ограниченој дози (не више од 10 мг на 1 кг телесне тежине будуће мајке) и стриктно у складу са индикацијама доктора. Прекорачење дозе је преплављено интоксикацијом фетуса у материци, чије последице могу бити најразличитије, али недвосмислено непријатне.

Контраиндикације

Забрањено је спровођење терапије туберкулозом са изониазидом ако пацијент има следеће патологије:

• Изражене облике артериосклерозе посуда, у којима се примећује депозиција штетног холестерола у лумену артерија
• Разне тешке патологије јетре, укључујући и случајеве токсичног хепатитиса који се јављају раније
• Тешка бубрежна инсуфицијенција
• Присуство у пацијентовој историји конвулзивних напада или епилепсије
• Дечја кичма парализа, позната многима као полиомор

Дозирање лека је ограничено у таквим болестима као што је

• Хипертензија (вредности стабилног високог крвног притиска) 2 и 3 стадијума
• ИБС
• Бронхијална астма
• Уништење (цироза) јетре
• Акутна фаза екцема
• Разне патологије визуелних и периферних нерава
• Псоријаза
• Заједничка атеросклероза
• Микедема или едем слузи, која је последња фаза тироидне инсуфицијенције
• И такође на стадијуму декомпензираног плућног срца.

Немојте користити лек као раствор за ињекцију уз упалу зида венских судова (флебитис).

Лек се не примењује ако пацијент има преосетљивост према својим појединачним компонентама.

Трудноћа и старосна доб дјеце нису контраиндикације за кориштење антитуберкулозног лијека.  

[25], [26], [27], [28],

Последице Исониазид

Терапија са изониазидом није увек без облака. Понекад постоје различити нежељени ефекти од органа и система тела.

Кардиоваскуларни систем може одговорити на увођење лека:

• повећан крвни притисак, укључујући плућни притисак,
• срчани болови,
• повећан откуцај срца,
• симптоми ангинске пекторис,
• јачање исхемијских процеса у срчаном мишићу.

Нервни систем може дати своје симптоме у облику:

• интоксикационного психоза,
• генерализовани конвулзивни напади, карактеристични за епилепсију,
• трљање и утрнулост различитих делова тела, парализа удова,
• бол у глави и вртоглавица,
• вишеструке лезије нерва због интоксикације уз употребу великих доза лека,
• упале или смањене функције оптичког нерва,
• органско оштећење мозга не-инфламаторне природе, зване енцефалопатија,
• повећана ексцитабилност,
• раздражљивост и несаница,
• загушење периферних нерва
• привремени парцијални губитак меморије, итд.

Из гастроинтестиналног тракта могу очекивати сљедеће непријатне ефекте:

• мучнина уз повраћање,
• сувоће мукозних мембрана у устима,
• Хепатитис, узрокован токсичним дејством лека,
• повећана активност неких ензима (АЛТ и АСТ) и повећана производња билирубина,
• иницијална симптоматологија развоја хепатитиса,

Генитоуринарски систем ће вас подсетити:

• ретки случајеви менорагије (опсежна менструација) код жена,
• дисменореја (озбиљна болест која прати менструални ток),
• повећање и оток млечних жлезда код жена и мушкараца.

Ту су разне модификације састава и својства крви, коже алергијске реакције, грозница, периодични грчење мишића, манифестује у облику грчеви, запаљења зида вена када се ординира интравенозно, слабост мишића и други.

[29], [30],

Прекомерна доза

Феномен предозирања Исониазидом може се десити ако се терапија изводи уз велике дозе, најчешће путем сопствене грешке пацијента, који верује да ће повећане дозе убрзати опоравак.

Један унос великих доза може изазвати развој таквих патологија као што су:

• метаболичка ацидоза (повећана киселост тела),
• тешке епилептичне нападе,
• цома.

Свјетлосна интоксикација се осјећа након пола сата након узимања лијека у виду повећаног срчане фреквенције, мучнине и повраћања, вртоглавице и поремећаја говора.

У случају акутне иноксикације (20 мг или више по 1 кг тежине), његове манифестације ће одмах бити видљиве у облику епилептичких напада.

У овом случају примећују се следеће реакције: повећање телесне температуре, пад крвног притиска, изглед ацетона у урину, повећање шећера у крви и урина, отказивање бубрега, психоза, атаксија, халуцинације.

У тешким случајевима кома се јавља у периоду од 1 до 1,5 дана.

Уз продужену терапију у максималним дозама, долази до хроничног предозирања, што доводи до смањења броја активних хепатоцита. Прво се манифестује у облику повећања параметара АСТ и АЛТ, а затим у неким случајевима дијагностикује развој хепатитиса који утиче на јетру.

Није искључена ни у позадини лечења са повећаним дозама и појавом других патологија. На пример, оптички неуритис са поремећеном визуелном перцепцијом или полинеуропатијом као резултат оштећења периферног нерва. Постоји полинеуропатија губитак осетљивости руку и стопала, мишићна слабост, атаксија.

Уз благу интоксикацију, може бити неопходно само прилагодити дози лека и испирати желудац уз накнадни унос активног угљена. За развој медицинског хепатитиса потребно је повлачење лијека.

Ако су ефекти интоксикације јасно изражени и праћени конвулзивним нападима, као прва помоћ се користи поремећај метаболизма киселина, кома, интравенског натријум бикарбоната. Да би се уклонили остаци изониазида из гастроинтестиналног тракта, приказан је ентеросорбенти, посебно активни угаљ.

Неуролошки симптоми захтевају други третман. Да бисте је смањили, користите "Пиридокине" (како за превенцију и за лијечење предозирања), тако и за бензодиазепине ("Диазепам"). "Пиридокине" се примењује у истој дози као исониазид. Ако дозирање изониазида није утврђено, доза "пиридоксина" за одрасле ће бити од 5 до 10 мг (за децу - са брзином од 80 мг на 1 кг тежине).

[38], [39], [40], [41], [42]

Интеракције са другим лековима

Паралелна примена Парацетамола, Енфлурана и Рифампицина са терапијом изониазидом може повећати токсичне ефекте ових лијекова на јетру, што повећава ризик од развоја хепатитиса. Ова комбинација је посебно опасна за пацијенте са различитим патогенезама јетре.

Али етанол може убрзати метаболизам и повећати хепатотоксичност самог изониазида. Они су у стању да убрзају метаболизам и смањују концентрацију изониазида у крви и глукокортикостероидима.

"Ж" смањује метаболизам "теофилин", "етосуксимид," "фенитоин", "карбамазепин", "Алфентанил", деривата бензодиазепина, кумарин или индандион и индиректне антикоагуланте, при чему њихова концентрација у крви и медицинског деловања може значајно повећати. Ово повећава токсичан ефекат лекова.

Уношење "Исониазида" заједно са другим лековима из туберкулозе ("Цицлосерил" итд.) Узрокује узајамно јачање њихових активности. Оснажује централне акције изониазида и агенса за лечење зависности од алкохола "Дисулфирам".

"Изониазид" може смањити концентрацију у крвну плазму "Кетоконазол" и повећати садржај валпројске киселине у крви, што захтева прилагођавање дозе.

Уз оралну примену, антациди за смањење киселости желудачног сокова могу смањити апсорпцију изониазида.

"Пиридокине", "Диазепам", "Тхиамин" и глутаминска киселина могу смањити неуротоксични ефекат изониазида.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Услови складиштења

Тако се таблете и укупоренни у тегле тамног стакла у праху могу чувати на собној температури (не изнад 25 степени) и пожељно даље од светлости.

Али ампуле са раствором захтевају одржавање температуре складиштења не више од 10 степени. Чувајте их такође препоручљиво од сунчеве светлости. 

Рјешења припремљена од праха такође се чувају на температурама до 10 степени. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Рок трајања

Таблете рок трајања од 6 година, под условом да су правилно складиштени.

Рок трајања ампуле је 2 године, под условом да је правилно складиштен.

Период решења свеже припремљених изониазидних раствора је само 1-2 дана.

[56], [57],