Капи од глаукома

Капљице од глаукома представљају различите групе лекова.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Бета-блокатори

Адренергични неурони луче норадреналин у симпатичном постганглионичком завршетку нерва.

Адренергични рецептори имају 4 врсте:

1. Алфа-1 се налази у малим артеријама, ученик дилататора и мишић Муллера. Узбуђење узрокује хипертензију, миријазу и повлачење капака;
2. алфа-2 - инхибитори рецептора који се налазе у цилиарном епителијуму. Узбуђење изазива угњетавање лучења воденог хумора и делимично повећање увеосклерног одлива;
3. бета-1 се налазе у миокардију, а стимулација узрокује тахикардију;
4. Бета-2 се налазе у бронхију и цилиарном епителијуму. Њихово узбуђење доводи до бронхоспазма и повећаног лучења водене влаге.

Бета-блокатори неутралишу ефекат катехоламина у бета рецепторе, смањују интраокуларни притисак, спречавајући производњу воденог хумора. Примењују се за све врсте глаукома, али око 10% популације није осјетљиво на њих. Бета-блокатори могу бити неселективни и селективни. Неселективни бета блокатори подједнако блокирају рецепторе бета-1 и бета-2 и како су селективни бета блокатори осетљиви на рецепторе бета-1. Теоретски, бронхоспастички ефекат блокаде рецептора бета-2 је минималан. Бетаксолол је једини селективни лек који се користи у лечењу глаукома.

Контраиндикације: значајне повреде срчане активности, антриовентрикуларна блокада од 2 и 3 степена, брадикардија, бронхијална астма и опструктивне болести респираторног система.

[7], [8], [9], [10], [11]

Тимолол

Припреме

• Тимптол 0.25% и 0.5% 2 пута дневно.
• Тимотол-ЛА 0,25% и 0,5% једном дневно.
• Неогел-ЛА 0,1% једном дневно.

Локални нежељени ефекти: алергијска реакција, прецизна ерозија рожњаче, смањена производња суза.

Системски нежељени ефекти често се јављају у првој седмици и довољно су озбиљни.

• Брадикардија и хипотензија због блокаде рецептора бета-1 и тешке патологије срца у историји су контраиндикација за постављање бета-блокатора.
• Контрола пулсирања пацијента пре именовања бета-блокатора је обавезна!
• Бронхоспазам може бити узрокован блокирањем рецептора бета-2 и бити фаталан код астме и хроничне плућне патологије у историји.

Други нежељени ефекти: поремећај сна, халуцинације, анксиозност, депресија, умор, главобоља, мучнина, вртоглавица, смањени либидо и смањење плазма липопротеина високе густине.

Смањење системског деловања бета-блокатора:

• Након уградње препарата помоћу затворених очију, притисните 3 минута у пределу доње тачке. Такође продужава контакт са ткивима очију и повећава терапеутски ефекат.
• Једноставно затварање очију у трајању од 3 минута након инстилације смањује системски доходак до 50%.

Остали бета блокатори

1. Бетаксолол (Бетоптик) 0,5% 2 пута на дан. Хипотензивни ефекат је мањи него код тимолола, али има стабилизујући ефекат на визуелне функције (визуелна поља). Бетаксолол повећава проток крви мрежњаче, повећавајући притисак перфузије;
2. Левобунолол (бетаган) 0,5%, за хипотензивну ефикасност није инфериоран тимололу. Често је довољна појединачна инстилација дневно.
3. Картеолол (теоптик) 1% и 2% не даје тимолол, има додатни симпатхомиметиц акцију која селективно утицати на око, а не кардио систем, узрокујући брадикардија мања од тимолол.
4. Метипранолол 0.1% и 0.3% 2 пута дневно. Акција је слична тимололу, производи се без конзерванса. Обично се користи код пацијената са алергијском реакцијом на конзервансе или када носи меке контактне сочива који садрже бензалконијум хидрохлорид. Понекад то може изазвати спредни увеитис.

Алфа-2 агонисти

Лекови смањују интраокуларни притисак смањивањем лучења водене влаге и повећањем оут-сцлералног одлива.

1. Бримонидин (алфаган) 0,2% 2 пута дневно је високо селективни алфа-2-агонист са додатним неуропротективним ефектом. Његова ефикасност је мања од вредности тимолола, али већа од бетаксолола. Постоји адитивност са бета-блокаторима. Најчешћи локални ефекат је алергијски коњунктивитис, који се може манифестовати чак и годину дана након почетка терапије. Системски нежељени ефекти: суха уста, поспаност и умор.
2. Апроцлонидин (лопидин) 0.5% и 1% се користе након ласерске операције предњег сегмента како би се спречила акутна офталмолошка хипертензија. Лек није погодан за дуготрајну употребу због тахифилаксије (губитак терапијског ефекта) и висок проценат локалних нежељених ефеката.

[12], [13], [14], [15]

Аналоги бета2-алфа простагландина

Смањити интраокуларни притисак, повећавајући оут-сцлерал одлив.

[16], [17], [18], [19]

Лаганопрост

1. Примијенити латанопрост (калатан) 0,005% једном дневно.
2. Она је супериорнија у односу на тимолол у ефикасности, али неки пацијенти су отпорни на аналоге простагландина.
3. Локални нежељени ефекти: коњуктивна хиперемија, продужење трепавица, хиперпигментација ириса и периорбиталне зоне. Ретко, ако постоји фактор ризика, може се јавити антериор увеитис и макуларни едем. Додирните са опрезом у постуреалном глаукому.
4. Системски нежељени ефекти: главобоља и поремећаји горњег респираторног тракта.

Остали лекови

1. Травопрост (траватан) 0,004% је сличан латанопроту, али понекад и ефикаснији.
2. Биматопрост (лумиган) 0,3% - простамид. Поред побољшања увеосклерног одлива може побољшати трабекуларни одлив.
3. Унопростоне изопропил (рес) 0,15% 2 пута дневно.

Хипотензивни ефекат није тако изражен као код латапопроста, а лек није довољан за монотерапију. Понекад је могућа комбинација са латанопростом.

Парасимпатхомиметицс

Овај парасимпатомиметики, који стимулишу мускаринске рецепторе сфинктера зенице и цилиарног тела.

Индикације за употребу:

• Са примарним глаукомом отвореног угла, интраокуларни притисак се смањује контракцијом цилиарног мишића, повећавајући одлив водене влаге кроз трабекуларну мрежу.
• Са примарним глаукомом затвореног угља, смањење сфинктера и миозе ученика омогућава периферном делу ириса да се помери од трабекуларног подручја, отварајући ЦЦП. Неопходно је смањити интраокуларни притисак помоћу системских лекова пре него што се активира миотик.

Пилокарпин

Индикације

• Пилокарпин 1%, 2%, 3%, 4% до 4 пута дневно као монотерапија. У комбинацији са бета-блокаторима, двострука инстилација је довољна.
• Пилокарпин гел (пиалогел) се састоји од пилокарпина адсорбованог на гелу. Нанети једном пре спавања да би изазвао миопију и миозу узроковану леком ноћу. Главни недостатак је развој површног едема рожњаче у 20% случајева, али ретко утиче на вид.

Ефикасност није инфериорна са бета блокаторима.

Локални нежељени ефекти: миоза, бол у региону суперцилиарних лука, миопилација и катарактогеност. Видне сметње изгледају изразитеје.

Системски нежељени ефекти су мали.

Инхибитори карбонске анхидразе

Инхибитори карбонатне анхидразе класификовани су хемијским саставом као сулфаниламиди. Механизам смањења интраокуларног притиска повезан је са сузбијањем производње водене влаге.

• Дорзоламид (трусопт) 2% 3 пута дневно. У погледу ефикасности, он је упоредив са бетаксолодом, али слабији од тимолола. Главни локални ефекат је алергијски коњунктивитис.
• Бринзоламид (азопт) 1% 3 пута дневно. Слично је дорзоламиду, али има мање изражен локални одговор.

Комбиновани препарати

Комбиновани лекови побољшавају хипотензивни ефекат, ефикаснији и практичнији, чинећи усклађеност са режимом стварним. Они укључују:

• Косопт (тимолол + дорзоламид) 2 пута дневно.
• Ксалаком (тимолол + латанопрост) 1 пут у поподневним сатима.
• ТимПило (тимолол + пилоцарпине) 2 пута дневно.

[20], [21], [22], [23], [24],

Системски инхибитори карбонске анхидразе

Додели кратки курс, дуготрајна употреба је оправдана само уз висок ризик од смањене визуелне функције, узрокован дуготрајним високим нивоом интраокуларног притиска.

Припреме

• Ацетазоламид таблете 250 мг. Дневна доза од 250-1000 мг. Почетак деловања након 1 сата, максимални ефекат после 4 сата, трајање до 12 сати.
• Капсуле ацетазоламида по 250 мг. Дневна доза 250-500 мг, трајање акције до 24 сата.
• Ацетазоламид за ињекцију 500 мг. Почетак дејства је скоро непосредан, максимална активност за 30 минута, трајање до 4 сата. Ово је једини облик који се користи за акутни напад глаукома.
• Дихлорофенамид таблете од 50 мг. Дневна доза од 50-100 мг (2 пута дневно). Почетак акције у року од 1 сата, вршна активност након 3 сата, трајање до 12 сати.
• Метазоламид таблете од 50 мг. Дневна доза од 50-100 мг (2-3 пута дневно). Почетак дејства након 3 сата, максимални ефекат након 1 сата, трајање акције је до 10-11 сати. Ово је добра алтернатива ацетазоламиду током трајања акције.

Системски нежељени ефекти

Дуготрајна употреба инхибитора карбонатних анхидраза често је праћена системским нежељеним ефектима, о чему треба пријавити пацијент.

Често

• Парестезија (трљање у прстима, ногама, а понекад - код мукоокутаних веза) често су и обично безбедне. Даљи третман је могућ ако се пацијент сложи и негира нетолеранцију могућих манифестација.
• општа слабост у облику слабости, умора, депресије, губитка тежине и смањеног либида. Додатни 2-недељни курс натријум ацетата у потпуности ће ослободити ове симптоме.

Ретко

• гастроинтестинални тракт: гастрични нелагодност. Абдоминални грчеви, дијареја и мучнина. Појављују се без обзира на неугодност и не доводе до промене хемијског састава крви;
• нефролитиаза.
• Стевенс-Јохнсонов синдром је карактеристична реакција на деривате сулфанамида;
• повреде хематопоезе изузетно ретке:
  • Одсеци зависни ефекти на хематопоетску функцију коштане сржи, који се обично обнавља након прекида лијека.
  • Специфична апластична анемија, која није повезана са дозом у којој је могући смртоносни исход у 50% случајева. Ово се може десити након једне дозе, али чешће у првих 2-3 месеца, а врло ретко - 6 месеци након почетка лечења.

Нежељени ефекти инхибитора карбонатних анхидраза

• Малезија, замор, депресија, анорексија, губитак телесне масе, смањени либидо
• Гастроинтестинални комплекс: абдоминална хиперсекретија, грчеви, дијареја
• Стевенс-Јохнсонов синдром (хематопоеза)

Осмотски препарати

Осмотски притисак зависи од броја честица у раствору, а не од њихове величине, тако да раствори ниске молекулске масе карактеришу велики осмотски ефекат. Осмотски лекови остају у интраваскуларном кревету, повећавају осмоларност крви. Спуштају интраокуларни притисак и стварају осмотски градијент између крви и стакленог тела, дехидрирајући последњи. Што је градијент већи, то је већи пад интраокуларног притиска. Да би се постигао овај ефекат, хиперосмотички агенс не би требао продрети у хемато-офталмолошку баријеру. Ат њено уништење ефекат даљу примену, изгубљена Хиперосмотски агенти постувеал ограничена на глауком, карактерише кршења крви баријере.

Клиничка употреба

Примијењен са недовољним хипотензивним ефектом локалне терапије у максималном режиму,

• Акутни напад глаукома,
• Преоперативна припрема, када са високим интраокуларним притиском постоји ризик од дислокације сочива у предњој комори.

Овај препарат би требао бити довољно брз, након што се пацијент уздржи од узимања течности када се појави жеђ.

Припреме

• Глицерол се користи орално, има слатки укус и може изазвати мучнину. Додавање лимуна (не наранџастог) сока омогућава да се то избегне. Доза се рачуна у зависности од тежине: 1 г / кг телесне тежине или 2 мл / кг телесне тежине (50% раствор). Максимална активност се дешава за 1 сат и траје до 3 сата. Глицерол треба користити опрезно код пацијената са компензованим дијабетесом.
• Исосорбид се користи орално, има укус мете и не утиче на метаболизам глукозе, тако да се може користити за дијабетес без подршке инсулином. Доза је иста као код узимања глицерола.
• Манитол се широко користи интравенозно и као хиперосмотички лек. Доза се рачуна као функција тежине: 1 г / кг или 5 мл / кг (20% водени раствор). Максимална акција се постиже у року од 30 минута и траје до 6 сати.

Нежељени ефекти

1. Кардиоваскуларна декомпензација услед повећања екстрацелуларног волумена, тако да се ови лекови требају примењивати са опрезом код пацијената са хроничном кардијалном и бубрежном патологијом.
2. Задржавање мокрења код старијих мушкараца након интравенске примене. Потребно је катетеризовати бешику у случају болести простате.
3. Остали нежељени ефекти: главобоља, бол у леђима, мучнина и поремећај свести.

[25]