Увод

Енкорат спречава развој конвулзивних напада који се јављају код различитих облика епилепсије. Лек не сузбија респираторну активност, а поред тога не утиче на бубрежну и срчану функцију и не мења температуру. Ефикасно спречава појаву сложених, једноставних и секундарних напада генерализованог типа.

Валпроат натријум је главни активни елемент лека; он повећава нивое ГАБА унутар мозга и постсинаптичких нерава. Антиконвулзивни ефекат лека се такође развија утицајем на кретање калијумових јона кроз неуронске зидове.

Индикације Енкората

Користи се у лечењу епилепсије, која има парцијални или генерализовани облик (у случају атоничних, миоклоничних или тонично-клоничних напада, као и апсанси).

Такође се може прописати у случају посебних синдрома код којих се примећује развој нападаја (ЛХС или Вестов синдром).

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у таблетама (запремине 0,2 или 0,3 г), које су паковане у траке од 10 комада. Унутар кутије се налази 10 таквих трака.

Енкорат хроно

Енкорат хроно се производи у таблетама запремине 0,2 г – 10 комада унутар траке; унутар паковања – 3 такве траке. Поред тога, продаје се у таблетама запремине 0,3 или 0,5 г – 10 таблета унутар траке; унутар кутије – 1 или 3 такве траке.

Фармакодинамика

Енкорат је антиконвулзив, чији је принцип повезан са успоравањем дејства ензима ГАБА-трансферазе, као и са повећањем вредности ГАБА унутар централног нервног система. Као резултат тога, примећује се слабљење конвулзивне спремности и ексцитабилности моторних подручја мозга. Истовремено, лек побољшава расположење и ментално стање пацијената.

Валпроинска киселина може да продре кроз плаценту и крвно-мождану баријеру, а такође се излучује у мајчино млеко током лактације.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се узима орално, вредности Cmax у плазми се бележе након 1-4 сата. Терапеутске вредности у плазми су 300-600 mmol/l. Биорасположивост је 96-100%.

Процеси дистрибуције.

Ниво синтезе протеина је 78-94%.

Процеси размене.

Натријум валпроат је укључен у интрахепатични метаболизам путем глукуронидације, као и α- и β-оксидације.

Излучивање.

Лек се излучује путем бубрега. Полуживот је у распону од 6-16 сати, а брзина клиренса је у распону од 6-27 мл/сат/кг. Мале количине Na валпроата се излучују у мајчино млеко.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално - таблете се гутају без жвакања, са храном. Лек се узима 1-2 пута дневно.

Одрасла особа треба да узима 300-600 мг лека 1-2 пута дневно. Доза се постепено повећава (једном током периода од 3-4 дана); требало би да се повећава за највише 2,4 г дневно.

За дете тежине мање од 40 кг, лек се прописује у дневној дози од 20 мг/кг; за дете тежине веће од 40 кг - 40 мг/кг.

Лек треба постепено прекидати, периодично смањујући дозу. Овај период траје 1-2 године.

[ 9 ]

Користите Енкората током трудноће

Енкорат се не сме користити током трудноће.

Ако је неопходно користити лек током дојења, онда дојење треба избегавати током периода терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• примена код особа са алергијама на валпроичну киселину и елементе садржане у леку;
• порфирија;
• хеморагијска дијатеза;
• тешке фазе болести које погађају панкреас и јетру;
• леуко- или тромбоцитопенија.

Потребан је опрез при употреби код случајева дисфункције бубрега или коштане сржи, олигофреније у детињству, конгениталних ензимопатија, церебралних болести, претходних патологија јетре или панкреаса и хипопротеинемије.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Последице Енкората

У почетној фази терапије могу се јавити привремени симптоми: повећан апетит, повраћање, бол у стомаку, дијареја и анорексија.

Приликом употребе таблета могу се јавити раздражљивост, летаргија, тремор, главобоља, атаксија и промене расположења или понашања. Поред тога, примећују се дизартрија, анемија, енуреза, поремећаји вида, проблеми са свешћу и повећање величине млечних жлезда. Такође се јавља повећање активности интрахепатичних ензима, алергије (алопеција, ексудативни облик еритема малигне природе, уртикарија, фотосензитивност, осип и Квинкеов едем), леукопенија или тромбоцитопенија, поремећаји згрушавања крви и агрегација тромбоцита. Поред тога, јављају се секундарна аменореја или дисменореја, периферни едеми, хиперамонемија или креатинемија, смањене вредности фибриногена, повећани нивои билирубина у крви и промене у тежини (повећање или смањење).

Ретко, узимање Енкората изазива депресију, халуцинације, ступор, агресију или психозу, као и затвор, крварење, петехијална крварења, хематоме, галактореју или кому. Такође је могућ и фатални панкреатитис.

Једнократна примена лека доводи до развоја фулминантног облика хепатитиса са фаталним исходом.

Прекомерна доза

Предозирање може изазвати гастроинтестиналне сметње (дијареју и мучнину), респираторну депресију, миозу, вртоглавицу, хипорефлексију, смањен мишићни тонус и кому.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Лек појачава лековито дејство других антиконвулзива (фенитоин са ламотригином), МАО инхибитора, анксиолитика, тимолептика са етил алкохолом, индиректних антикоагуланса и антитромбоцитних средстава.

Комбинација лека и клоназепама може изазвати тешки апсанс.

Лек повећава ниво примидона и барбитурата у крви.

Када се комбинује са лековима, излучивање ламотригина се успорава.

Транквилизатори са неуролептицима, као и МАО инхибитори, слабе терапеутски ефекат Енкората, снижавајући праг нападаја.

Ефикасност лека се побољшава када се комбинује са салицилатима.

Примена лека заједно са карбамазепином, фенобарбиталом или мефлокином смањује ниво валпроинске киселине у крви.

Употреба лекова и мијелотоксичних супстанци повећава вероватноћу развоја дисфункције коштане сржи.

Када се комбинује са фелбаматом, нивои Енкората у крви се повећавају, због чега се доза овог другог мора смањити.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Услови складиштења

Енкорат треба чувати на сувом и тамном месту, на температури која не прелази +25°C.

Рок трајања

Енкорате се може користити у року од 36 месеци од датума продаје терапеутске супстанце.

Пријава за децу

Лек се не користи код деце млађе од 3 године.

[ 18 ]

Аналоги

Аналоги лека су Габапентин, Бифрен и Тиаприд са Ламотригином, а такође и Габагамма, Тисон са Финлепсином, Конвалис и Фезипам са Неуронтином, као и Елзепам, Ламолеп са Фалилепсином и Ривотрилом. Поред тога, на листи су Конвулсан и Гопантам, Нитразепам и Тореал.