Лефлок

Лефлокс спада у подгрупу антибактеријских лекова из категорије флуорокинолона са кинолонима.

Терапеутски ефекат се развија у вези са ефектом активне компоненте лека - левофлоксацина. То је вештачка антибактеријска супстанца која је уједно и С-енантиометар смеше офлоксацин рацемске смеше. Лек такође делује на топоизомеразу 4 и ДНК гиразу. [1]

Озбиљност антибактеријског ефекта одређена је показатељима лекова унутар крвног серума. [2]

Постоји могућност развоја унакрсне резистенције са другим флуорокинолонима, док се то не примећује код антибиотика из других категорија. [3]

Индикације Лефлок

Користи се за лечење упала чији је развој повезан са активношћу микроба осетљивих на левофлоксацин. Међу њима:

• активна фаза синуситиса ;
• погоршање хроничног бронхитиса;
• упала плућа (заједница или болница);
• инфекције уретре, које се развијају са или без компликација (међу њима, циститис некомпликоване природе и пијелонефритис);
• лезије поткожних слојева и епидермиса;
• хронични стадијум простатитиса, који је бактеријске природе.

Образац за издавање

Ослобађање терапијског елемента остварује се у облику таблета - 10 комада у блистер паковању или 5 комада у тегли (запремина таблете - 0,25 г). Такође, 10 комада унутар плоче за паковање или 5 или 7 комада унутар тегле (запремина таблете - 0,5 и 0,75 г).

Фармакодинамика

Отпорност на левофлоксацин се манифестује у фази мутације циљних места унутар обе топоизомеразе типа 2, топоизомеразе 4 и ДНК гиразе. Осетљивост на левофлоксацин се такође мења уз учешће других механизама резистенције - на пример, промене у пропустљивости ћелијских мембрана (пронађених у Псеудомонас аеругиноса), као и истицање из ћелије.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Након оралне примене, левофлоксацин се практично потпуно апсорбује и великом брзином, достижући Цмак у плазми у периоду од 1-2 сата. Показатељи апсолутне биорасположивости су приближно 99-100%. Конзумирање хране има мали утицај на апсорпцију левофлоксацина.

Супстанца достиже границе засићења након 48 сати у случају примене 0,5 г левофлоксацина 1-2 пута дневно.

Процес дистрибуције.

Око 30-40% лека се синтетише са протеином сурутке. Вредности дистрибуције лекова су у просеку 100 литара уз једнократну или вишекратну интравенозну примену 0,5 г супстанце. Ово указује на то да левофлоксацин добро пролази у органе са ткивима.

Познато је да се лек одређује унутар епителне течности, бронхијалне слузнице, плућног ткива, алвеоларних макрофага, ткива простате, епидермиса (жуљева) и урина, али не пролази добро у цереброспиналну течност.

Процеси размене.

Левофлоксацин је слабо укључен у метаболичке процесе; његове метаболичке компоненте (међу њима десметил-левофлоксацин са левофлоксацин Н-оксидом) чине само <5% дела који се излучује урином.

Лековита супстанца има стереохемијску стабилност без процеса хиралне инверзије.

Излучивање.

Уз интравенозне ињекције и оралну примену, лек се прилично споро излучује из крвне плазме (период полувремена елиминације је 6-8 сати). Излучивање се углавном врши путем бубрега (преко 85% конзумиране дозе).

Системски клиренс лека при једнократној употреби 0,5 г левофлоксацина је 175 ± 29,2 мл у минути.

Фармакокинетичке карактеристике након интравенозне ињекције и оралне примене лекова практично се не разликују.

Фармакокинетички параметри лекова су линеарни са распоном доза од 50-1000 мг.

Дозирање и администрација

Лекови се узимају орално. Избор дозног дела врши лекар, узимајући у обзир тежину патологије.

У случају активне фазе синуситиса, 0,5 г лека се користи једном дневно. Циклус третмана укључује 10-14 дана.

Уз погоршање хроничног бронхитиса, користите 1-крат, 0,25-0,5 г лекова дневно; терапија траје 7-10 дана.

У случају пнеумоније стечене у заједници, 0,5-1 г супстанце се користи 1-2 пута дневно. Трајање курса је 1-2 недеље.

Током инфекција уретре (без компликација), 0,25 г лека се примењује 1 пут дневно. Циклус терапије траје 3 дана.

У хроничној фази простатитиса, који има бактеријску етиологију, 0,5 г лека се примењује 1 пут дневно. Лечење траје 4 недеље.

У случају инфекција уринарног система, које настају са компликацијама (на пример, пијелонефритис), узима се 0,25 г лека једном дневно. Трајање циклуса је 7-10 дана.

У случају инфекција поткожног ткива и епидермиса, 0,5-1 г лека се конзумира 1-2 пута дневно. Лечење се наставља 1-2 недеље.

У случају бубрежне дисфункције, дозне дозе Лефлока треба смањити.

Појединци са дисфункцијом јетре и старији могу добити стандардне дозе лека.

Одабир трајања терапијског циклуса врши се лично и одређује га лекар који лечи.

• Апликација за децу

Не можете прописати лек у педијатрији (може доћи до оштећења зглобне хрскавице).

Користите Лефлок током трудноће

Не можете користити лек током трудноће.

За време терапије леком Лефлок, дојење треба прекинути.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са деловањем саставних елемената лека;
• епилепсија;
• историја лезија тетива повезаних са употребом хинолона.

Последице Лефлок

Међу споредним симптомима:

• микозе или кандидијаза;
• миалгије са артралгијама, лезије ткива зглобне хрскавице, тендинитис и оштећења у лигаментној регији (може доћи до њихових руптура);
• тромбоцито-, леуко- или панцитопенија, агранулоцитоза и еозинофилија;
• анафилаксија;
• хипогликемија и анорексија;
• нервоза, узнемиреност, несаница, халуцинације и анксиозност;
• тремор, дисгеузија, конвулзије, аносмија и агеузија;
• зујање у ушима и вртоглавица;
• смањење крвног притиска, тахикардија и продужење КТ-интервала;
• диспнеја, бронхијални грч и алергијски пнеумонитис;
• лоше варење, мучнина, дијареја и повраћање;
• жутица или хепатитис;
• Куинцкеов едем, свраб, осип и хиперхидроза;
• пирексија, астенија и бол у леђима, грудној кости и екстремитетима;
• слабљење бубрежне функције, која може достићи АРФ (повезан са тубулоинтерстицијским нефритисом);
• напади порфирије.

Прекомерна доза

Тровање доводи до појаве таквих симптома: губитак свести, вртоглавица, продужење КТ интервала и напади.

У случају интоксикације потребно је пратити стање пацијента - пре свега очитавања ЕКГ -а. Не постоји противотров. Поступак дијализе нема жељени ефекат. Изводе се симптоматске радње.

Интеракције са другим лековима

Постоје докази о интензивном смањењу прага напада када се кинолони користе са лековима који снижавају праг церебралних напада. Ово се такође односи на комбинацију хинолона са теофилином, фенбуфеном или сличним НСАИЛ (супстанце које се користе у лечењу реуматских болести).

Ефекат Лефлока знатно се смањује када се користи у комбинацији са сукралфатом (супстанцама које штите слузницу желуца). Исти ефекат се развија када се примењује са антацидима који садрже алуминијум или магнезијум (лекови који се користе за гастралгију или жгаравицу), и поред тога са солима Фе (лекови који се користе за анемију). Лек се мора применити најмање 2 сата пре или после примене ових лекова.

Примена кортикостероида повећава вероватноћу пуцања у подручју тетива.

Употреба у комбинацији са антагонистима витамина К захтева праћење функције згрушавања крви.

Интраренални клиренси лекова су благо успорени под утицајем циметидина (за 24%), као и пробеницида (за 34%). Треба имати на уму да је таква интеракција практично безначајна. Али истовремено, у случају увођења супстанци попут циметидина са пробенецидом, које блокирају један од путева излучивања (излучивање кроз тубуле), левофлоксацин треба користити врло пажљиво. Ово се углавном односи на особе са бубрежним проблемима.

Лек благо продужава полувреме елиминације циклоспорина (до 33%).

Левофлоксацин се, као и други флуорокинолони, мора користити веома пажљиво код људи који користе лекове који могу продужити КТ-интервал (укључујући трицикличне, антипсихотике са макролидима и антиаритмичке лекове из подкласе 1а, као и 3).

Услови складиштења

Лефлок се мора чувати ван домашаја мале деце и влаге. Температурни ниво - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Лефлок се може користити у року од 36 месеци од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналози лека су лекови Ремедиа, Лефлобацт са Таваником, Глево и Флекид са Лебелом, а поред тога Лефокцин и Леволет са Елефлоком. На листи су и Левофлоксацин, Офтакуик и Хаилефлок.